Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių koluracetamo papildų gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės koluracetamo papildą, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Koluracetamo papildas(MKC-231, BCI-540) yra naujas cholino absorbcijos stipriklis, priklausantis Sitan klasės dariniams. Jo cheminis pavadinimas yra N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurano [2,3-B]chinolin-4-il)-2-(2-oksopirolidin-1-il) acetamidas. Jis atrodo kaip balti kristaliniai milteliai, kurių tirpumas DMSO yra didesnis arba lygus 20 mg/mL ir netirpsta vandenyje ir etanolyje. Jis sąveikauja su didelio afiniteto cholino įsisavinimo (HACU) procesu, kuris yra greitį ribojantis neurotransmiterio acetilcholino sintezės žingsnis įkvėpus choliną į neuronus. Koluracetamas gali padidinti HACU greitį, todėl daugiau cholino gali būti absorbuojamas į neuronus, taip padidinant cholino neuronų kognityvinį aktyvumą.
Kai cholinerginė funkcija sutrikusi, kolchicinas gali įsisavinti choliną į neuronus. Esant nepakankamam HACU dėl cheminės žalos, jis gali palaikyti cholinerginę funkciją arba normalizuoti cholinerginę disfunkciją. Atlikus eksperimentus su gyvūnais, buvo nustatyta, kad jis gali pagerinti acetilcholino kiekio sumažėjimą žiurkių ir pelių hipokampe ir palengvinti mokymosi sutrikimus, atminties trūkumus ir pažinimo sutrikimus.
Tuo pačiu metu mūsų įmonė tiekia ne tik grynus miltelius, bet ir tabletes bei injekcijas. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
|
|
Coluracetam Supplement COA
Koluracetamo papildas(MKC-231), kaip naujas pažinimo stiprinimo vaistas, pastaraisiais metais sulaukė didelio dėmesio neurologijos ir vaistų kūrimo srityse. Toliau pateikiamas išsamus jo naudojimo aprašymas:
Farmakologinis poveikis
Eksperimentuose su žiurkėmis ir pelėmis Coluracetam įrodė gebėjimą pagerinti mokymosi sutrikimus, atminties ir pažinimo sutrikimus. Pavyzdžiui, naudojant AF64A sukeltą pelių atminties sutrikimo modelį, per burną vartojant 0,3–3 mg/kg Coluracetam dozę vieną kartą per dieną 11 dienų, gali pablogėti atmintis ir pagerėti pelių hipokampo acetilcholino suvartojimas. AF64A gali sutrikdyti cholinerginę sistemą, dėl to sumažės acetilcholino kiekis, o vėliau paveiks mokymosi ir atminties gebėjimus.
Koluracetamas pagerina AF64A sukeltas atminties problemas, dalyvaudamas didelio afiniteto cholino įsisavinimo (HACU) procese, padidindamas sinapsinį cholino įsisavinimą ir skatindamas acetilcholino sintezę. Kognityvinių ir mokymosi sutrikimų turinčių žiurkių modelyje Coluracetam taip pat pagerėjo, kai 8 dienas buvo vartojama per burną 1–3 mg/kg dozė vieną kartą per parą. Acetilcholinas vaidina lemiamą vaidmenį mokymosi ir atminties procesuose, o Coluracetam padidina acetilcholino kiekį, pagerina informacijos perdavimo tarp nervų sinapsių efektyvumą ir padeda pagerinti mokymosi bei atminties gebėjimus.
Pagrindinis Coluracetam veikimo mechanizmas yra padidinti cholino pasisavinimą nervinėse sinapsėse dalyvaujant HACU procese. HACU yra greitį ribojantis neurotransmiterio acetilcholino sintezės žingsnis įkvėpus choliną į neuronus. HACU dažnio padidinimas gali sustiprinti cholinerginių neuronų aktyvumą. Sergant tokiomis ligomis kaip Alzheimerio liga, pažeidžiama cholinerginė sistema ir sumažėja acetilcholino kiekis, dėl ko sutrinka pažinimo funkcija. Koluracetamas gerina cholinerginės sistemos funkciją ir stiprina pažinimo funkciją, padidindamas cholino įsisavinimą ir sintezę.
Koluracetamo papildasgali turėti teigiamos įtakos darbinei ir ilgalaikei{0}}atminčiai. Dėl AF64A sukelto pelių darbinės atminties trūkumo ir žiurkių pažinimo sutrikimo (kurie gali būti įvairių tipų atminties) pagerinimo, jis gali turėti įtakos įvairiuose atminties formavimo etapuose, reguliuodamas cholinerginę sistemą. Darbinė atmintis daugiausia apima laikiną informacijos saugojimą ir manipuliavimą, o ilgalaikė-atmintis apima ilgalaikį-informacijos saugojimą ir gavimą. Koluracetamas padidina acetilcholino sintezę ir išsiskyrimą, kuris gali paveikti nervų grandines ir sinapsinį plastiškumą, susijusį su šiais atminties tipais, taip pagerindamas įvairių tipų atminties funkcijas.
Smegenų išemijos{0}}reperfuzijos pažeidimo modelyje koluracetamas gali sumažinti smegenų infarkto tūrį ir neuronų apoptozę bei pagerinti neurologinius trūkumus. Smegenų išemijos{2}}reperfuzijos pažeidimas gali sukelti daugybę pažeidimų mechanizmų, tokių kaip oksidacinis stresas, uždegiminis atsakas ir ląstelių apoptozė neuronuose. Koluracetamas gali turėti neuroprotekcinį poveikį pasitelkdamas tokius mechanizmus kaip antioksidacinis, priešuždegiminis ir antiapoptozinis poveikis. Pavyzdžiui, jis gali išvalyti laisvuosius radikalus ir sumažinti jų žalą neuronams.
Koluracetamas didina acetilcholino sintezę ir išsiskyrimą, gerina cholinerginės sistemos funkciją, padeda palaikyti normalią fiziologinę neuronų veiklą. Be to, jo neuroprotekcinis poveikis gali sulėtinti neurodegeneracinių ligų progresavimą ir apsaugoti neuronus nuo tolesnio pažeidimo. Coluracetam neuroprotekcinis mechanizmas gali apimti kelis aspektus. Kalbant apie antioksidacinį aktyvumą, jis gali padidinti tarpląstelinių antioksidacinių fermentų, tokių kaip superoksido dismutazė (SOD), glutationo peroksidazė (GSH Px) ir kt., aktyvumą, pašalindama laisvųjų radikalų perteklių iš organizmo ir sumažindama oksidacinio streso žalą neuronams.
Kalbant apie priešuždegiminį poveikį, jis gali slopinti uždegiminių signalų perdavimo takų aktyvavimą, sumažinti uždegiminių veiksnių, pvz., naviko nekrozės faktoriaus - (TNF -), interleukino-1 (IL-1) ir kt., gamybą ir išsiskyrimą, taip sumažindamas toksinį uždegiminių reakcijų poveikį neuronams. Kalbant apie antiapoptozę, jis gali reguliuoti su apoptoze susijusių baltymų ekspresiją, pvz., slopinti pro apoptotinio baltymo Bax ekspresiją ir padidinti antiapoptozinio baltymo Bcl-2 ekspresiją, taip slopindamas neuronų apoptozės procesą.
Koluracetamas gali padėti pagerinti smegenų kraujotaką. Nors šia tema atlikta palyginti nedaug tyrimų, bendras jo farmakologinis poveikis rodo, kad gera smegenų kraujotaka yra labai svarbi normaliai neuronų funkcijai palaikyti. Smegenų kraujotakos sutrikimai gali sukelti neuronų hipoksiją ir nepakankamą mitybą, o tai savo ruožtu turi įtakos neurotransmiterių sintezei ir išsiskyrimui bei informacijos perdavimui tarp neuronų.
Koluracetamas gali pagerinti smegenų kraujotaką reguliuodamas endotelio ląstelių funkciją, gerindamas hemoreologiją ir kitus mechanizmus. Pavyzdžiui, jis gali skatinti azoto oksido (NO) išsiskyrimą iš endotelio ląstelių, kuris turi kraujagysles plečiantį poveikį, taip padidindamas smegenų kraujotaką ir užtikrindamas tinkamą deguonies ir maistinių medžiagų tiekimą neuronams.
Koluracetamas ne tik veikia acetilcholiną, bet ir gali reguliuoti kitų neuromediatorių veiklą. Neurotransmiteriai koordinuoja vienas kitą nervų sistemoje, kartu reguliuoja įvairius fiziologinius ir psichologinius procesus. Koluracetamas gali reguliuoti neuromediatorių kiekį, paveikdamas neurotransmiterių sintezę, išsiskyrimą, reabsorbciją ir metabolizmą.
Pavyzdžiui, jis gali paveikti neurotransmiterių, tokių kaip glutamatas ir gama aminosviesto rūgštis (GABA), veiklą. Glutamatas yra svarbiausias sužadinantis neurotransmiteris centrinėje nervų sistemoje, o GABA yra pagrindinis slopinantis neuromediatorius. Jų pusiausvyra yra labai svarbi normaliai nervų sistemos veiklai palaikyti. Koluracetamas reguliuoja šių neuromediatorių veiklą, padeda palaikyti neuromediatorių sistemos pusiausvyrą ir toliau gerina neurologinę funkciją.
Koluracetamas gali turėti antidepresinį ir nerimą mažinantį poveikį padidindamas neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas ir dopamino, koncentraciją sinapsiniame plyšyje. Serotoninas ir dopaminas yra neurotransmiteriai, glaudžiai susiję su emocijų reguliavimu, o nenormalus jų lygis yra susijęs su tokiomis ligomis kaip depresija ir nerimas. Koluracetamas skatina cholino pasisavinimą, o tai gali netiesiogiai paveikti šių neuromediatorių metabolizmą ir išsiskyrimą.
Be to, jis taip pat gali paveikti nervų plastiškumą, skatinti neuronų augimą ir sinapsių susidarymą, pagerinti nervų grandinių funkciją ir taip palengvinti depresijos ir nerimo simptomus. Palyginti su kai kuriais esamais antidepresantais ir vaistais nuo nerimo, Coluracetamas gali turėti unikalių pranašumų. Esami antidepresantai ir vaistai nuo nerimo gali turėti problemų, tokių kaip lėta pradžia ir daug šalutinių poveikių. Koluracetamas, kaip naujas vaistas, gali turėti kitokį veikimo mechanizmą nei esami vaistai, greičiau pradėti veikti ir mažiau šalutinių poveikių. Tačiau šiuo metu reikia atlikti daugiau klinikinių tyrimų, kad būtų patvirtintas jo veiksmingumas ir saugumas žmonėms.
Koluracetamo papildasgali turėti galimybę sunaikinti laisvuosius radikalus, kurie yra vienas iš svarbių faktorių, sukeliančių oksidacinį stresą. Neurologinių ligų ir traumų procese susidaro daug laisvųjų radikalų, tokių kaip superoksido anijonai, hidroksilo radikalai ir kt. Šie laisvieji radikalai atakuoja ląstelės membraną, baltymus, DNR ir kitas neuronų biomolekules, sukeldami neuronų pažeidimus ir mirtį.
Koluracetamas gali reaguoti su tam tikromis savo cheminės struktūros grupėmis, kad pašalintų laisvuosius radikalus ir taip sumažintų laisvųjų radikalų žalą neuronams. Jis taip pat gali padidinti tarpląstelinių antioksidacinių fermentų, tokių kaip SOD, GSH Px ir kt., aktyvumą. SOD gali dismutuoti superoksido anijonus į vandenilio peroksidą ir deguonį, o GSH Px gali redukuoti vandenilio peroksidą į vandenį ir taip sumažinti oksidacinio streso žalą ląstelėms. Koluracetamas sustiprina ląstelių antioksidacinį gynybinį gebėjimą ir apsaugo neuronus nuo oksidacinio streso, padidindamas šių antioksidacinių fermentų aktyvumą.
Atsargumo priemonės
Coluracetam yra intriguojanti galimybė tiems, kurie nori pagerinti pažinimo funkciją, ypač atmintį, dėmesį ir nuotaiką. Nors moksliniai įrodymai tebėra preliminarūs, dėl unikalaus veikimo mechanizmo ir mažo toksiškumo profilio jis yra populiarus pasirinkimas tarp nootropinių vaistų entuziastų. Tačiau vartotojai į Coluracetam turėtų kreiptis atsargiai:
Norėdami įvertinti toleranciją, pradėkite nuo mažų dozių.
Derinkite su cholino šaltiniais, kad sumažintumėte šalutinį poveikį.
Kreipkitės į sveikatos priežiūros specialistą, jei esate nėščia, žindote arba vartojate vaistus.
Vykstant moksliniams tyrimams, koluracetamas gali sustiprinti savo vietą kaip saugus, veiksmingas pažinimo stipriklis{0}}arba atskleisti naujas neuroprotekcijos ir psichinės sveikatos pritaikymo galimybes.
Cheminis veikimo mechanizmas
Cheminis produkto mechanizmas daugiausia sukasi apie didelio{0}}afiniteto cholino įsisavinimo (HACU) procesą. Jis pagerina cholino įsisavinimą ir panaudojimą neuronuose, pagerindamas cholinerginio nervinio perdavimo efektyvumą, taip pagerindamas pažinimo ir neuroprotekcinį poveikį. Konkretus mechanizmas yra toks:
Dalyvavimas HACU procese: HACU yra cholino patekimo į neuronus greitis{0}}, siekiant susintetinti neuromediatorių acetilcholiną. Koluracetamas padidina šio proceso efektyvumą, padidindamas cholino pasisavinimą nervų sinapsėse ir taip pagreitindamas acetilcholino sintezę.
Padidinkite cholinerginių neuronų aktyvumą: Acetilcholinas yra svarbus neuromediatorius centrinėje nervų sistemoje, dalyvaujantis pažinimo funkcijomis, tokiomis kaip mokymasis, atmintis ir dėmesys. Koluracetamas sustiprina cholinerginių neuronų aktyvumą, padidindamas acetilcholino sintezę, taip pagerindamas pažinimo funkciją.
Atkurti cholinerginę funkciją: tais atvejais, kai cholinerginė sistema yra sutrikusi (pvz., sergant neurodegeneracinėmis ligomis, tokiomis kaip Alzheimerio liga), Coluracetamas gali palaikyti arba atkurti normalų cholinerginės funkcijos lygį.
Tyrimai parodė, kad jis atkuria HACU trūkumą, kurį sukelia cheminiai pažeidimai, taip pagerindamas mokymosi sutrikimus, atminties ir pažinimo sutrikimus.
Neuroprotekcinis poveikis: koluracetamas taip pat pasižymi tam tikru neuroprotekciniu poveikiu. Jis gali apsaugoti neuronus nuo pažeidimų, reguliuodamas neuromediatorių veiklą ir gerindamas smegenų kraujotaką, taip sulėtindamas neurodegeneracinių ligų progresavimą.
1. Pagrindinis sintetinis maršrutas (konvergentinė sintezė)
Šiam procesui taikomas dviejų{0}}fragmentų kondensavimo metodas. Pirmiausia atskirai paruošiami furochinolinamino ir pirolidono acetato tarpiniai produktai, o po to amidinami, kad būtų gautas galutinis produktas.
2. Tarpinių produktų sintezė
2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]chinolin-4-aminas: naudojant 2-amino-4,5-dimetilfuran-3-karbonitrilą ir cikloheksanoną kaip žaliavas, ciklizacija atliekama karštame ksilene, naudojant cinko chloridą kaip katalizatorių, kad viename etape būtų gautas pagrindinis tarpinis produktas.
Metilo 2-(2-oksopirolidin-1-il)acetatas: 2-pirolidonas reaguoja su metilo chloracetatu per nukleofilinį pakaitalą šarminėmis sąlygomis, kad susidarytų acilinimo reagentas.
3. Galutinio produkto kondensavimas ir gryninimas
Du tarpiniai produktai amidinami natrio hidrido/N-metilpirolidono sistemoje, kad susidarytų neapdorotas koluracetamas. Produktas išgryninamas perkristalizuojant ir chromatografiškai atskiriant. Jo grynumas HPLC nustatytas ne mažesnis kaip 98 %, atitinkantis papildomų žaliavų kokybės standartus.
Populiarus Žymos: koluracetamo papildas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti