GW0742, dar žinomas kaip GW610742, yra veiksmingas selektyvus sintetinio peroksisomų proliferatoriaus aktyvuoto receptoriaus \/δ (PPAR \/δ) agonistas. Jo CAS skaičius yra 317318-84-6, molekulinė formulė yra C21H17F4NO3S2, o molekulinė masė yra 471,49. Nuo išvaizdos šis produktas paprastai yra kietas miltelius, pradedant nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos. Kalbant apie tirpumą, jis turi santykinai aukštą DMSO (dimetilsulfoksido) tirpumą, tokį kaip didesnis arba lygus 34 mg\/ml (72,11 mm) DMSO, tačiau beveik netirpsta vandenyje. Saugojant paprastai rekomenduojama jį laikyti {-20 laipsnyje C. Miltelių forma gali būti stabiliai laikoma 2 metus. Jei ištirps tirpiklyje ir saugoma -80 laipsniu, galiojimo laikotarpis yra 2 metai. Jei jis saugomas -20 laipsnyje, jis turėtų būti naudojamas per 1 mėnesį.
Šį produktą iš pradžių sukūrė „GlaxoSmithKline“ ir jis yra GW501516 analogas. Kaip selektyvus peroksisomų proliferatorių aktyvuotas receptorius δ (PPARδ) agonistas, jo vystymasis siekia ištirti jo galimą pritaikymą reguliuojant metabolizmą, uždegimą ir kt. Atliekant išsamų PPARA receptorių funkcijos, ir uždraudus, ir uždraudė, ir uždraudė, ir uždraudė, ir uždraudė, ir uždraudė, ir uždraudė, ir uždegimą, ir uždraudus, ir uždraudė, ir uždraudė kelis kartus fiziologinius procesus, tokius kaip energijos metabolizmas, lipa. Todėl agonistų, nukreiptų į šį receptorių, vystymasis turi didelę mokslinę reikšmę ir galimą taikymo vertę.
 |
 |
GW0742 miltelių COA
Pagrindinė informacija
Šie milteliai yra veiksmingas selektyvus agonistas, skirtas peroksisomų proliferatoriaus aktyvuoto receptoriaus \/δ (PPAR \/δ)..ITS CAS numeriui, yra 317318-84-6, molekulinė formulė yra C21H17F4NO3S2, o molekulinė masė yra 471,49. Šis junginys turi specifinę cheminę struktūrą. Visas jo angliškas vardas yra 2- [4- [[{2- [{3- fluoro -4- (trifluorometil) fenil] -4- met Hyl -1, 3- tiazolis -5- l] metilsulfanil] -2- metilfenoksi] actetinis rūgštis.
Fizinės savybės
Išvaizda ir būklė: GW0742 paprastai pasirodo kaip kietas miltelius, pradedant nuo baltos iki šviesiai geltonos.
Tankis: maždaug 1,462 g\/cm³.
Virimo taškas: esant 760 mmHg, virimo temperatūra yra maždaug 591,476 laipsnis.
„Flash“ taškas: maždaug 311.514 laipsnis.
Lūžio rodiklis: maždaug 1,609.
Tirpumas: DMSO (dimetilsulfoksidas) yra gana didelis, paprastai didesnis nei 5 mg\/ml, tačiau beveik netirpsta vandenyje.
Cheminis stabilumas ir laikymo sąlygos
Tinkamomis laikymo sąlygomis jis yra gana stabilus. Tačiau jo stabilumui gali turėti įtakos aplinkos veiksniai, tokie kaip temperatūra, šviesa ir drėgmė.
Norint išlaikyti šių miltelių stabilumą ir aktyvumą, rekomenduojama jį laikyti žemos temperatūros aplinkoje, esančioje -20 laipsnyje, atokiau nuo šviesos ir drėgmės. Miltelių galiojimo laikotarpis gali pasiekti iki 2 metų. Jei tirpiklyje ištirps, rekomenduojama jį laikyti -80 laipsniu ir naudoti per 6 mėnesius. Jei jis saugomas -20 laipsnyje, rekomenduojama jį naudoti per vieną mėnesį.
Cheminis aktyvumas ir selektyvumas
PPAR \/δ agonistas
Šis produktas yra labai selektyvus PPAR \/δ agonistas. Jis gali specialiai jungtis su PPAR \/δ receptoriais, suaktyvinti receptorių ir sukelti konformacinius pokyčius jame, o paskui įdarbinti koaktyvatorius sudaryti transkripcijos kompleksus.
Selektyvumas
Jo selektyvumas PPAR \/δ yra daug didesnis nei PPAR ir PPAR. Tarp jų šių miltelių EC50 vertės žmogaus PPARδ, PPAR ir PPAR yra atitinkamai 1 nm, 1,1 μm ir 2 μm, ir jis turi didelį PPARδ selektyvumą.
Cheminis reaktyvumas
Nors specifinis šio produkto cheminis reaktyvumas skiriasi priklausomai nuo eksperimentinių sąlygų, kaip organinis junginys, jis gali dalyvauti įvairiose cheminėse reakcijose, tokiose kaip pakeitimo ir papildymo reakcijos. Tačiau esant normalioms kaupimo ir naudojimo sąlygoms, jis turi didelį cheminį stabilumą ir nėra linkęs į spontanines reakcijas.
GW0742(GW610742) yra labai selektyvus peroksisomų proliferatorių aktyvuotas receptorius \/δ (PPAR \/δ) agonistas ir vaidina pagrindinį vaidmenį daugybėje fiziologinių ir patologinių procesų. Toliau išsamiai paaiškins šio produkto funkcijas metaboliniame reguliavime, priešuždegimavime, neuroprotekcijoje, bendroje sveikatos stiprinėjime ir kitose galitinose terapinėse srityse.
Metabolinė reguliavimo funkcija
Šis produktas žymiai sustiprina pratimų ištvermę suaktyvindamas PPAR \/δ receptorius. Tai gali padidinti mitochondrijų skaičių ir tankį raumenų audinyje. Kaip ląstelių „energijos gamykla“, mitochondrijos padidina medžiagų apykaitos efektyvumą, leidžiančią organizmui gaminti daugiau ATP mankštos metu ir užtikrinant pakankamai energijos raumenų susitraukimui. Šis poveikis ne tik pratęsia maksimalią aerobinių pratimų trukmę, bet ir sustiprina raumenų atsparumą nuovargiui, suteikdamas galimybę sportininkams atlaikyti didesnį treniruotę. Be to, po mankštos jis taip pat gali pagreitinti kūno atkūrimo procesą. Reguliuodamas genų, susijusių su raumenų atstatymu ir regeneracija, raišką, po mankštos jis sumažina nuovargį ir raumenų skausmą, leidžiančią sportininkams greičiau atsigauti iki geriausios būklės kitai treniruotėms.
Šis produktas atliekamas ypač gerai lipidų metabolizmo reguliavime. Tai gali pagerinti riebalų rūgščių oksidaciją, padidinti mitochondrijų tankį ląstelėse ir leisti organizmui efektyviau naudoti riebalus kaip energijos šaltinį. Konvertuodami ląstelėse ir riebaluose, laikomuose raumenyse raumenyse, šis produktas gali pagreitinti riebalų skilimą ir metabolizmą, žymiai sumažindamas kūno riebalų kiekį, ypač tose vietose, kuriose yra riebalų kaupimosi, pavyzdžiui, juosmens. Tuo tarpu jis taip pat gali padidinti raumenų masę. Stimuliuodamas priešuždegiminių citokinų IL -10 ir TGF-mRNR raišką, tai padidina miogenezės greitį, leisdamas raumenims atsinaujinti ir greičiau atsinaujinti po sužalojimo. Šis riebalų mažinimo poveikis neprarandant raumenų daro potencialią tinkamumo ir riebalų praradimo srityse.
Šis produktas taip pat gali pagerinti jautrumą insulinui ir turi didelę reikšmę metabolinių ligų, tokių kaip diabetas, prevencijai ir gydymui. Suaktyvindamas PPAR \/δ receptorių, šis produktas gali reguliuoti genų, susijusių su gliukozės metabolizmu, ekspresija, skatinti gliukozės įsisavinimą ir panaudojimą bei taip sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Šis poveikis ne tik padeda pagerinti diabetu sergančių pacientų simptomus, bet ir gali atidėti diabetinių komplikacijų atsiradimą ir vystymąsi.
Priešuždegiminė funkcija
Slopina uždegiminių citokinų ekspresiją
GW0742turi reikšmingą priešuždegiminį poveikį ir gali slopinti įvairių priešuždegiminių citokinų ekspresiją. LPS tarpininkaujant plaučių uždegimo modeliui šis produktas žymiai sumažino priešuždegiminių citokinų baltymų ir mRNR lygius IL -6, il -1 ir TNF-. Šie citokinai vaidina pagrindinį vaidmenį uždegiminiame atsakyme. Jų sumažinimas padeda palengvinti uždegiminio atsako laipsnį ir pagerinti uždegiminių ligų simptomus.
Reguliuokite uždegiminių signalizacijos kelius
Šis produktas daro priešuždegiminį poveikį reguliuodamas uždegiminius signalizacijos kelius. Tai gali blokuoti IL -1 mRNR ir ERK fosforilinimo padidėjimą radiacijos sukeltoje smegenų sužalojime, taip sumažinant uždegimo pažeidimą audiniams. Be to, jis taip pat gali užkirsti kelią bleomicino sukeltam IKB-A skaidymui, sumažinti NF-kb p65 lygį plaučiuose ir sumažinti INOS ir P-ERK ekspresiją bleomicino sukeltose pelėse. Šis poveikis rodo, kad jis vaidina reguliavimo vaidmenį keliuose uždegiminio signalizacijos kelio ryšiuose, suteikdamas naujus molekulinius taikinius uždegiminių ligų gydymui.
Taikymo potencialas sergant įvairiomis uždegiminėmis ligomis
Remiantis priešuždegiminėmis savybėmis, šis produktas parodė potencialią taikymo vertę gydant įvairias uždegimines ligas. Pavyzdžiui, sergant uždegiminėmis ligomis, tokiomis kaip autoimuninės ligos, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) ir aterosklerozė, ji gali pagerinti ligos simptomus, slopindama uždegiminius atsakus ir sumažindama audinių pažeidimą. Be to, šis produktas taip pat gali būti naudojamas kartu su esamais priešuždegiminiais vaistais, siekiant sustiprinti terapinį poveikį, sumažinti vaistų dozę ir šalutinį poveikį.
Neuroprotekcinė funkcija
Sumažinkite nervų ląstelių pažeidimus
Šis produktas turi apsauginį poveikį nervų ląstelėms ir gali sumažinti nervų ląstelių pažeidimus ir mirtį. Neurodegeneracinių ligų modeliuose jis sumažina neuronų apoptozę ir nekrozę, aktyvuodama PPAR \/δ receptorių ir reguliuojant genų, susijusių su nervų ląstelių išgyvenimu ir apoptoze, ekspresija. Šis poveikis padeda atidėti neurodegeneracinių ligų progresavimą ir apsaugoti nervų sistemos funkcijas.
Pagerinti neurologinę funkciją
Šis produktas ne tik sumažina nervų ląstelių pažeidimą, bet ir pagerinti nervų funkciją. Tai gali skatinti nervų sinapsių formavimąsi ir pertvarkymą bei sustiprinti nervinių tinklų ryšio ir laidumo efektyvumą. Remiantis nervų sužalojimo modeliu, šis produktas gali pagreitinti nervų funkcijos atkūrimą ir pagerinti gyvūnų pažintinius ir elgesio sugebėjimus. Šios funkcijos rodo, kad jos gali naudoti neuroprotekcijos ir taisymo vertę.
Taikymo perspektyvos sergant neurodegeneracinėmis ligomis
Atsižvelgiant į reikšmingą šio produkto vaidmenį neuroprotekcijoje, tai rodo plačias taikymo perspektyvas gydant neurodegeneracines ligas. Pavyzdžiui, sergant neurodegeneracinėmis ligomis, tokiomis kaip Alzheimerio liga ir Parkinsono liga, ji gali sulėtinti ligos progresavimą ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę mažinant neuroinfekciją ir skatinti nervų atstatymą bei regeneraciją. Tačiau šiuo metu yra palyginti nedaug šio produkto neurodegeneracinių ligų klinikinių tyrimų, ir norint patikrinti jo veiksmingumą ir saugumą, reikia atlikti papildomus tyrimus.
Bendra sveikatos stiprinimo funkcija
Sustiprinti kremzlių formavimąsi ir remontą
Šis produktas vaidina svarbų vaidmenį skatinant bendrą sveikatą. Tai gali skatinti chondrogeninę žmogaus sinovinio skysčio gautų mezenchiminių kamieninių ląstelių (HSV-MSC) diferenciaciją ir padidinti chondrocitų proliferaciją ir diferenciaciją. Suaktyvindamas PPAR \/δ receptorių, šis produktas reguliuoja genų, susijusių su kremzlės susidarymu ir atstatymu, raišką, skatindamas kremzlės matricos sintezę ir nusėdimą. Šis poveikis padeda išvengti sąnario degeneracijos, taisyti pažeistą kremzlės audinį ir pagerinti sąnario funkciją.
Palengvinkite sąnarių uždegimą ir skausmą
Šis produktas ne tik skatina kremzlių susidarymą ir atstatymą, bet ir gali palengvinti sąnarių uždegimą ir skausmą. Tai gali slopinti priešuždegiminių citokinų ekspresiją sinovinėje sąnarių membranoje ir sumažinti uždegiminių ląstelių infiltraciją ir aktyvaciją. Tuo tarpu šis produktas taip pat gali skatinti priešuždegiminių citokinų gamybą, reguliuoti sąnarių imuninę mikroaplinką ir palengvinti sąnarių uždegimą bei skausmą. Šios funkcijos verčia šį produktą gali būti taikomos vertės gydant sąnarių ligas, tokias kaip osteoartritas.
Kombinuoto osteoartrito gydymo potencialas
Tyrimai parodė, kad šis produktas kartu su HSC-MSC gydant osteoartritą gali turėti geresnį poveikį. HSV-MSC turi daugialypę diferenciacijos potencialą ir imunomoduliacines funkcijas ir gali skatinti kremzlės atstatymą ir sumažinti uždegimą. Šis produktas gali sustiprinti chondrogeninės diferenciacijos gebėjimą ir priešuždegiminį HSV-MSC poveikį. Bendras jų panaudojimas gali sukelti sinergetinį poveikį ir pagerinti terapinį poveikį. Šis atradimas pateikia naujų idėjų ir metodų, kaip gydyti osteoartritą.
Kitos potencialios terapinės funkcijos
Širdies ir kraujagyslių apsauga
Šis produktas taip pat rodo širdies ir kraujagyslių apsaugos potencialą. Tai gali reguliuoti lipidų metabolizmą ir energijos metabolizmą, sumažinti lipidų kiekį kraujyje ir sumažinti aterosklerozės riziką. Tuo tarpu šis produktas taip pat gali slopinti kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi ir migraciją bei palengvinti kraujagyslių uždegimą ir pažeidimus. Šios funkcijos padeda apsaugoti širdies ir kraujagyslių sistemos sveikatą ir užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių ligų atsiradimui.
Priešnavikinis efektas
Naujausi tyrimai parodė, kad šis produktas gali turėti tam tikrą priešnavikinį poveikį. Tai gali slopinti naviko ląstelių proliferaciją ir invazijos gebėjimą reguliuodamas jų metabolizmą ir signalizacijos kelius. Tuo tarpu šis produktas taip pat gali sustiprinti organizmo imuninę funkciją ir skatinti naviko ląstelių apoptozę ir klirensą. Tačiau šiuo metu yra palyginti nedaug jo priešnavikinio poveikio tyrimų, ir norint patikrinti jo veiksmingumą ir saugumą, reikia atlikti papildomus eksperimentus ir klinikinius tyrimus.
Kitos potencialios programos
Be minėtų funkcijų, šis produktas taip pat gali turėti potencialią taikymo vertę kitose srityse. Pavyzdžiui, gydant metabolines ligas, tokias kaip metabolinis sindromas, nutukimas ir diabetas,GW0742Gali pagerinti ligos simptomus, reguliuojant lipidų metabolizmą ir energijos metabolizmą. Be to, tokiose srityse, kaip neurologinės ligos ir imuninės sistemos ligos, šis produktas taip pat gali atlikti tam tikrą terapinį vaidmenį.
Populiarus Žymos: „GW0742“, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, biria, parduoti