Imatinibas CAS 152459-95-5
video
Imatinibas CAS 152459-95-5

Imatinibas CAS 152459-95-5

Prekės kodas: BM-2-5-276
CAS numeris: 489-32-7
Molekulinė formulė: C33H40O15
Molekulinė masė: 676,66
EINECS numeris: 610-440-0
MDL Nr.: MFCD00210516
Hs kodas: 29389090
Pagrindinė rinka: JAV, Australija, Brazilija, Japonija, Vokietija, Indonezija, JK, Naujoji Zelandija, Kanada ir kt.
Gamintojas: BLOOM TECH Xi'an Factory
Technologijų tarnyba: MTEP skyrius-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių imatinibo cas 152459-95-5 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės imatinibo cas 152459-95-5 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.

 

Imatinibas, dar žinomas kaip mezilatas, yra mažos molekulės baltymų kinazės inhibitorius, ypač tirozino kinazės inhibitorius, galintis blokuoti vieną ar daugiau baltymų kinazių. Tai balti kristaliniai milteliai, CAS 152459{10}}95-5, molekulinė formulė C29H31N7O, o mezilato cheminė formulė yra C30H35N7O4S, kuri yra jo metansulfonato druskos forma. Tiek in vitro, tiek in vivo jis stipriai slopina ABL tirozino kinazės aktyvumą, specifiškai slopindamas ABL ekspresiją ir BCR-ABL ląstelių proliferaciją.

product-339-75

CAS 152459-95-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Imatinib CAS 152459-95-5 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cheminė formulė

C29H31N7O

Tikslios Mišios

493

Molekulinė masė

494

m/z

493 (100.0%), 494 (31.4%), 495 (2.7%), 494 (2.6%), 495 (2.0%)

Elementų analizė

C, 70.56; H, 6.33; N, 19.86; O, 3.24

Be to, jis taip pat gali slopinti trombocitų -augimo faktoriaus (PDGF) ir kamieninių ląstelių faktoriaus (SCF) receptorių tirozino kinazes ir taip slopinti šių faktorių sukeliamas biochemines reakcijas. Jis slopina tirozino kinazę, slopina ląstelių dauginimąsi, stabdo naviko augimą, pailgina išgyvenamumą ir gerina pacientų gyvenimo kokybę. Jis gali blokuoti pagrindinius signalizacijos kelio žingsnius ir taip slopinti ląstelių dauginimąsi. Ląstelių proliferacijos slopinimas, trukdant ląstelių ciklo reguliavimo faktorių veiklai, siekiant terapinių tikslų. Galutinis šio produkto vaistas gali selektyviai slopinti specifinių baltymų funkciją ir taip kontroliuoti naviko ląstelių augimą. Šis produktas skirtas naudoti tik laboratorijoje ir griežtai draudžiamas jokiais kitais tikslais.

Usage

Imatinibas, dar žinomas kaip imatinbo mezilatas, yra svarbus prieš{0}}navikinis vaistas, kuris atlieka itin svarbų vaidmenį gydant leukemiją. Kaip naujas baltymų tirozino kinazės inhibitorius, jis gali specifiškai blokuoti signalo perdavimą leukemijos ląstelėse ir taip pasiekti terapinius tikslus.

Imatinib price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Gydant lėtinę mieloidinę leukemiją (LML):

LML yra vėžys, pažeidžiantis kaulų čiulpų kraujo kūnelių susidarymą, kuriam būdingas nenormalus baltųjų kraujo kūnelių padidėjimas kaulų čiulpuose. Tai dažniausiai naudojamas pirmos eilės LML gydymas, daugiausia slopinant BCR-ABL sulieto baltymo tirozino kinazės aktyvumą.

BCR-ABL sulietas baltymas gaminamas dėl Filadelfijos chromosomų anomalijų ir vaidina lemiamą vaidmenį LML patogenezėje. Imatinbas gali prisijungti prie BCR-ABL kinazės domeno, blokuoti jo tirozino kinazės aktyvumą, užkirsti kelią ilgalaikiam signalo perdavimo aktyvavimui ir taip slopinti piktybinių ląstelių augimą bei dalijimąsi.

Imatinib buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Imatinib malignant cells | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tuo tarpu jis taip pat gali sukelti piktybinių ląstelių apoptozę ir toliau mažinti leukemijos ląstelių skaičių. Tyrimai parodė, kad ilgalaikis imatinbo vartojimas gali žymiai sulėtinti LML ligos progresavimą ir pagerinti bendrą pacientų išgyvenamumą. Be to, imatinbas buvo plačiai naudojamas įvairiose LML stadijose, įskaitant lėtinę fazę, pagreitėjusią fazę ir ūminę fazę, kurios visos parodė gerą gydomąjį poveikį.
 

 

Gydant teigiamą ūminę limfoblastinę leukemiją (ŪLL)

Jis taip pat turi tam tikrą gydomąjį poveikį. Ypač atspariems ALL pacientams, turintiems specifinius suliejimo genus, tokius kaip RCSD1-ABL1 suliejimo genas, imatinbas gali slopinti BCR-ABL kinazės aktyvumą, sumažinti teigiamų ALL ląstelių dauginimąsi ir išgyvenimą, taip pagerindamas ligos progresavimą ir pacientų prognozę.

Imatinib uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Imatinib case | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Yra atvejų, rodančių, kad imatinbo monoterapija gali iš dalies palengvinti pacientus, sergančius atsparia ŪLL, ir sudaryti galimybes tolesniam gydymui. Be to, imatinbą taip pat galima naudoti kartu su kitais gydymo metodais, tokiais kaip chimerinių antigenų receptorių T-ląstelių terapija (CAR-T), siekiant sustiprinti terapinį veiksmingumą.

Virškinimo trakto stromos navikų (VTSN) gydymui

Jis taip pat turi tam tikrą taikymo vertę. VTSN yra auglys, kilęs iš virškinamojo trakto mezenchiminio audinio, todėl imatinbą galima naudoti kaip pirmos eilės VTSN gydymą. Jis mažina naviko ląstelių dauginimąsi ir išgyvenimą, nes slopina dviejų tirozino kinazių – KIT ir PDGFRA – aktyvumą, taip kontroliuojant naviko dydį ir lėtinant ligos progresavimą. Imatinb yra veiksmingas gydymo būdas piktybiniais VTSN pacientams, kuriems negalima atlikti chirurginės rezekcijos arba kuriems jau išsivystė tolimos metastazės.

Imatinib online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Imatinib for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tačiau verta paminėti, kad imatinbas taip pat gali sukelti šalutinį poveikį gydant leukemiją. Dažnas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, viduriavimas, bėrimas, nuovargis ir kt. Be to, imatinbas taip pat gali sukelti kaulų čiulpų slopinimą, dėl kurio gali sumažėti baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius. Todėl prieš vartojant imatinb patartina pasikonsultuoti su gydytoju ir laikytis jo nurodymų dėl vaistų. Tuo pačiu metu pacientams reikia reguliariai atlikti hematologinį, molekulinį ir citogenetinį stebėjimą, kad būtų galima laiku įvertinti gydymo veiksmingumą ir nustatyti galimą šalutinį poveikį.

Be to, atlikus išsamius{0}}leukemijos ir jos gydymo tyrimus, imatinbo taikymas nuolat plečiamas ir optimizuojamas. Pavyzdžiui, mokslininkai kuria naujus tirozino kinazės inhibitorius (TKI), kad įveiktų atsparumą imatinbui ir optimizuotų gydymo veiksmingumą. Kartu vartojant skirtingų tipų TKI ar kitus vaistus nuo vėžio, taip pat galima padidinti gydymo veiksmingumą ir sulėtinti atsparumo vaistams atsiradimą. Be to, pamažu tampa įmanomos individualizuotos gydymo strategijos. Gydytojai, analizuodami paciento genų mutacijų spektrą ir vaistų apykaitos ypatybes, gali pritaikyti kiekvienam pacientui tinkamiausią gydymo planą.

Imatinib purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Imatinib Application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Taikymas sergant dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)
Imatinibas yra svarbus tikslinis vaistas gydant dermatofibrosarkomą protuberans (DFSP). Jo pagrindinės indikacijos apima pacientus, kuriems yra neoperuojamas, pasikartojantis arba metastazavęs DFSP, ypač tiems, kuriems negalima atlikti operacijos dėl didelio naviko dydžio, kritinių struktūrų invazijos arba didelės kosmetinių ar funkcinių sutrikimų rizikos. Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydant imatinibu 400–800 mg paros doze kai kuriems pacientams galima pasiekti dalinį naviko atsaką arba ligos stabilizavimą, o dviejų dozių veiksmingumas reikšmingai nesiskiria.

Be to, jis gali būti naudojamas kaip neoadjuvantinė terapija prieš operaciją, siekiant sumažinti naviko tūrį, taip sukuriant chirurgines galimybes pacientams, kurie iš pradžių buvo neoperuotini. Reikia pažymėti, kad imatinibą reikia vartoti vadovaujant gydytojui, o gydymo metu reikia stebėti nepageidaujamas reakcijas. Jo naudojimas žymiai pagerino pacientų, sergančių pažengusiu DFSP, prognozę ir tapo pagrindiniu gydymo būdu ne tik chirurginiu būdu.

Imatinib neoadjuvant therapy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

 

Imatinibas, taip pat žinomas kaip Gleevec, yra svarbus prieš{0}}navikinis vaistas, pirmiausia naudojamas lėtinei mieloidinei leukemijai (LML) ir tam tikroms ūminės limfoblastinės leukemijos (ŪLL) rūšims gydyti. Komercinis sintezės būdas apima kelis sudėtingus cheminius etapus. Toliau pateikiama išsami sintezės etapų apžvalga, tačiau dėl erdvės apribojimų konkrečios cheminės lygtys pateiks tik pagrindinių etapų iliustracijas.

Gleevec komercinės sintezės maršruto apžvalga

Gleevec sintezė paprastai prasideda nuo konkrečių pradinių medžiagų, vyksta kelių tarpinių produktų sintezės ir transformacijos metu ir galiausiai gaunamas tikslinis produktas. Toliau pateikiamas trumpas tipinio sintezės kelio ir pagrindinių jo žingsnių aprašymas:

► Pradinių medžiagų parinkimas ir išankstinės reakcijos

Cheminės lygties diagrama (pavyzdžiui, acetilacetoną):

4-metil-3-nitroanilinas+acetilacetonas+bazė katalizuojami → nitroanilino dariniai

 

Pradinės medžiagos:

Įprastos pradinės medžiagos yra 4-metil-3-nitroanilinas, 3-acetilpiridinas, N, N-dimetilformamido formaldehidas ir kt. Skirtingi sintezės būdai gali pasirinkti skirtingas pradines medžiagas.

 

Preliminari reakcija:

Kaip pavyzdį imant 4-metil-3-nitroaniliną, jis pirmiausia gali vykti kondensacijos reakcijoje ir reaguoti su atitinkamais karbonilo junginiais (pvz., acetilacetonu), kad susidarytų nitroanilino dariniai. Šis etapas gali apimti šarminę katalizę, pvz., naudojant kalio karbonatą arba natrio hidroksidą.

► Redukcijos reakcija

Cheminės lygties diagrama: nitroanilino darinys+geležies milteliai/HCl+redukcija → aminoanilino darinys

Tikslas:

Sumažinti nitro į amino, kuris yra vienas iš pagrindinių Gleevec sintezės žingsnių.

Reakcijos sąlygos:

Paprastai atliekama esant metaliniams katalizatoriams, tokiems kaip geležies milteliai, alavo chloridas arba platinos anglis, naudojant rūgštinę arba šarminę terpę.

► Žiedo reakcija

Cheminės lygties diagrama (pavyzdžiui imant hipotetinį tarpinį produktą): aminoanilino darinys+atitinkamas karbonilo junginys+ciklizacija → pirimidino žiedo tarpinis produktas

Paskirtis:

Sudaryti pirimidino žiedą, kuris yra pagrindinė Gleevec molekulinės struktūros dalis.

Reakcijos sąlygos:

Paprastai reikia kaitinti ir naudoti atitinkamus katalizatorius, tokius kaip sieros rūgštis arba fosforo rūgštis.

► Acilinimo reakcija

Cheminės lygties diagrama: pirimidino žiedo tarpinis produktas+acilchloridas+bazinė katalizė → acilinimo tarpinis produktas

Tikslas:

Į pirimidino žiedą įvesti acilo grupes ruošiantis tolesnėms reakcijoms.

Reakcijos sąlygos:

Šarminėmis sąlygomis naudokite acilchloridą arba anhidridą.

► Kondensacijos ir pakeitimo reakcijos

Cheminės lygties schema: Acilinimo tarpinis produktas+N-metilpiperazinas+kondensacija/pakeitimas → Gleevec skeletas

Tikslas:

Kondensuoti acilintus tarpinius produktus su amino junginiais, tokiais kaip N-metilpiperazinas, ir atlikti pakeitimo reakcijas atitinkamose vietose, kad susidarytų Gleevec skeleto struktūra.

Reakcijos sąlygos:

Paprastai kaitinamas tirpiklyje, gali prireikti katalizatoriaus.

► Druskos susidarymo reakcija

Cheminės lygties diagrama: Gleeveco skeletas+metansulfonrūgštis+druskos susidarymas → Gleeveco metansulfonatas

Tikslas:

Paversti Gleevec skeleto struktūrą į metansulfonato formą, būtent Gleevec metansulfonatą, kuris yra kliniškai naudojama forma.

Reakcijos sąlygos:

Atliekama per rūgšties{0}}bazinę reakciją, dalyvaujant metansulfono rūgščiai.

Sintezės metodasimatinibas.

Taikant sintezės metodą naudojamas 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-aminofenil]benzamidas kaip žaliava ir pridedamas cianamidas, kad gautų tarpinį 4-hidroksimetil-N-(3-guanidenil)(II-guanidenil) Tarpinis junginys (II) kondensuojamas su 3-(3-dimetilaminopropinil)piridinu ir gaunamas tarpinis junginys 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-[4-(3-piridin)-2-pirimidin]amino]fenil]benzamidas (III). Tarpinis junginys (III) reaguoja su pakeistu benzensulfonilchloridu, kad gautų tarpinį junginį 4-[pakeistasis benzensulfonilmetil]-N-[4-metil-3-[4-(3-piridin)-2-pirimidinas]amino]fenil]benzamidas. Galiausiai tarpinis junginys (IV) reaguoja su metilo piperazinu, kad gautų Gleevec (V). Šis būdas yra paprastas procesas, švelnios sąlygos, didelis produkto grynumas, didelis derlius, maža kaina ir palankus pramoninei gamybai

 

Išsamūs Gleevec sintezės žingsniai ir cheminės lygtys

1 veiksmas: pridėjimo reakcija

Žaliava: 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-aminofenil]benzamidas

Reagentas: Monocianamidas

Būklė: Paprastai kaip katalizatorius į vandeninį tirpalą įdedamas atitinkamas rūgšties kiekis (pvz., druskos rūgštis) ir kaitinamas iki tinkamos temperatūros (pvz., 60-80 laipsnių C) reakcijai.

Reakcijos aprašymas: Šiame etape 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-aminofenil]benzamido aminogrupė sujungiama su cianamido grupe ir susidaro guanidino grupė.

Cheminė lygtis:

4-Hidroksimetil-N-[4-metil-3-aminofenil]benzamidas+melaminas → 4-hidroksimetil-N-(3-guanidino-4-metilfenil)benzamidas+vanduo

2 veiksmas: kondensacijos reakcija

Žaliava: 4-hidroksimetil-N-(3-guanidino-4-metilfenil)benzamidas (II tarpinis produktas)

Reagentas: 3-(3-dimetilaminoalil)piridinas

Sąlyga: kaip katalizatorių įpilkite atitinkamą bazę (pvz., trietilaminą) į inertišką tirpiklį (pvz., N, N-dimetilformamidą DMF) ir kaitinkite reakciją su grįžtamu šaldytuvu.

Reakcijos aprašymas: II tarpinio junginio guanidino grupė vyksta kondensacijos reakcija su 3-(3-dimetilamino-alilo) piridino alilo grupe, kad susidarytų pirimidino žiedas.

Cheminė lygtis: 4-hidroksimetil-N-(3-guanidino-4-metilfenil)benzamidas+3-(3-dimetilaminopropinil)piridinas → 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-[[4]-2-pirimidin)] benzamidas + šalutinis produktas

Pastaba: šalutiniai produktai- gali būti dimetilaminas, vanduo ir kt., atsižvelgiant į reakcijos sąlygas ir katalizatoriaus pasirinkimą.

3 veiksmas: pakeitimo reakcija

Žaliava: 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-[[4-(3-piridin)-2-pirimidinas] amino]fenil]benzamidas (tarpinis junginys III)

Reagentas: pakeistas benzensulfonilchloridas (pvz., 4-chlorbenzensulfonilchloridas)

Būklė: į inertišką tirpiklį (pvz., dichlormetaną) įpilkite atitinkamą bazės (pvz., trietilamino arba piridino) kiekį kaip rūgštį surišantį agentą, reguliuokite reakcijos temperatūrą ledo druskos vonioje ir palaipsniui didinkite temperatūrą iki kambario temperatūros arba šiek tiek aukštesnės.

Reakcijos aprašymas: III tarpinio junginio hidroksimetilo grupė pakeičiama pakeisto benzensulfonilchlorido sulfonilchlorido grupe ir susidaro metilsulfonato grupė.

Cheminė lygtis: 4-hidroksimetil-N-[4-metil-3-[4-(3-piridin)-2-pirimidin] amino]fenil] benzamidas + pakeistas benzensulfonilchloridas → 4-[pakeista metilbenzensulfonrūgštis esteris]-N-[4-metil-3-[4-(3-piridin)-2-pirimidin] amino]fenil]benzamidas + vandenilio chloridas

4 žingsnis: Druskos susidarymo reakcija

Žaliava: 4-[pakeistas benzensulfonrūgšties metilo esteris]-N-[4-metil-3-[[4-(3-piridin)-2-pirimidin] amino]fenil]benzamidas (IV tarpinis junginys)

Reagentas: metilpiperazinas

Būklė: Reakciją kaitinkite ir su grįžtamuoju šaldytuvu tinkamame tirpiklyje (pvz., etanolyje arba izopropanolyje), pridedant nedidelį kiekį rūgšties (pvz., druskos rūgšties) katalizei.

Reakcijos aprašymas: IV tarpinio junginio sulfonrūgšties metilo esterio grupė hidrolizuojama rūgštinėmis sąlygomis, kad susidarytų sulfonrūgšties grupė, kuri vėliau vyksta druskos susidarymo reakcija su metilo piperazino aminogrupe ir gaunamas Gleevec.

Cheminė lygtis: 4-[pakeistas benzensulfonato metilo esteris]-N-[4-metil-3-[[4-(3-piridin)-2-pirimidinas] amino]fenil] benzamidas + metilpiperazinas + rūgšties katalizatorius → Gleeveco druska + metanolis + šalutinis produktas

Privalumai išImatinibasSintezės metodas

Lengvos reakcijos sąlygos

 

 

Viso sintezės proceso metu dauguma reakcijų vykdomos palyginti švelniomis sąlygomis, pvz., nuo kambario temperatūros iki vidutinės temperatūros, nereikalaujant itin aukštos temperatūros ar aukšto slėgio sąlygų. Tai ne tik naudinga kontroliuojant reakcijos procesą ir sumažinant šalutinių produktų susidarymą, bet ir padeda apsaugoti reagentų bei tarpinių medžiagų stabilumą.

Aukšto grynumo produktai

 

 

Taikant tikslius sintezės etapus ir tinkamus gryninimo metodus, tokius kaip kristalizacija, perkristalizacija, chromatografija kolonėlėje ir kt., galima gauti didelio grynumo produktus. Didelio grynumo produktai yra labai svarbūs vaistų veiksmingumui ir saugumui.

Lankstumas

 

 

Šis sintetinis būdas turi tam tikrą lankstumą ir gali būti tinkamai pritaikytas pagal rinkos paklausą ir gamybos mastą. Pavyzdžiui, Gleevec dariniai su skirtingais pakaitais gali būti susintetinti pakeičiant pakeisto benzensulfonilchlorido tipą, kad būtų patenkinti skirtingi terapiniai poreikiai.

Other properties

Farmakologinis poveikis:
 

Šis produktas yra fenilalanino darinys ir priklauso naujam tirozino kinazės inhibitoriui. Maždaug 95 % pacientų, sergančių lėtine mieloidine leukemija (LML), pH chromosoma yra teigiama, o tai reiškia, kad 9 chromosomoje esantis onkogenas ABL yra negimdinis 22 chromosomos onkogeno segmentui, vadinamam lūžio taško klasterizacijos sritimi (BCR). Šie du genai rekombinuojasi ir gamina sulietą baltymą p-210, kurio tirozino kinazės aktyvumas didesnis, palyginti su normaliu C-ABL baltymu p-150, ir gali paskatinti leukocitų proliferaciją, sukeldamas leukemiją. Šis produktas stipriai slopina ABL tirozino kinazės aktyvumą tiek in vitro, tiek in vivo, specifiškai slopindamas ABL ekspresiją ir BCR-ABL ląstelių dauginimąsi, todėl yra tinkamas LML gydymui. Be to, šis produktas taip pat gali slopinti trombocitų augimo faktoriaus (PDGF) ir kamieninių ląstelių faktoriaus (SCF) receptorių tirozino kinazes, taip pat gali slopinti biochemines reakcijas, kurias sukelia PDGF ir SCF, tačiau neturi įtakos kitų stimuliuojančių veiksnių, tokių kaip epidermio augimo faktorius, signalo perdavimui.

Vaistų sąveika
 

► Vaistai, galintys keisti Gleevec koncentraciją plazmoje

CYP3A4 inhibitorius: sveikiems asmenims išgėrus vieną ketokonazolo (CYP3A4) inhibitoriaus dozę, vaisto ekspozicija Gleevec reikšmingai padidėjo (vidutinė maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) ir plotas po Gleevec kreive (AUC) padidėjo atitinkamai 26 % ir 40 %. Vartojimo kartu su kitais CYP3A4 inhibitoriais, pvz., itrakonazolu, eritromicinu ir klaritromicinu, patirties nėra.

CYP3A4 induktorius: sveikiems savanoriams vartojus rifampiciną, Gleevec klirensas padidėjo 3,8 karto (90 % pasikliautinasis intervalas=3.5-4.3 karto), bet Cmax, AUC (0-24) ir AUC (0-8) sumažėjo atitinkamai 54%, 68% ir 74%. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad kartu vartojant fenitoiną, sumažėja Gleevec koncentracija plazmoje, todėl sumažėja veiksmingumas. Panašūs rezultatai gauti pacientams, sergantiems piktybine glioma, gydytiems fermentų sukeltais antiepilepsiniais vaistais (EIAE), tokiais kaip karbamazepinas, okskarbazepinas, fenitoinas, fosfofenitoinas, fenobarbitalis ir fenobarbitalis. Palyginti su EIAED vartojimu skirtingu laiku, Gleevec AUC sumažėjo iki 73%. Kiti CYP3A4 induktoriai, tokie kaip deksametazonas, ketaminas, fenobarbitalis ir kt., gali turėti panašių problemų, todėl reikia vengti kartu vartoti Gleevec ir CYP3A4 induktorių. Dviejų paskelbtų tyrimų metu Gleevec ir jonažolės ekstrakto preparatų derinys sumažino produkto AUC 30–32 %.

► Imatinibasmezilatas keičia šių vaistų koncentraciją plazmoje

Jis padidino vidutinę simvastatino (CYP3A4 substrato) Cmax ir AUC atitinkamai 2 ir 3,5 karto. Reikia pažymėti, kad Gleevec padidina kitų CYP3A4 metabolizuojamų vaistų, tokių kaip benzodiazepinai, dihidropiridinas, kalcio kanalų antagonistai ir kiti HMG CoA reduktazės inhibitoriai, koncentraciją plazmoje. Todėl šį vaistą ir CYP3A4 substratus su siauru gydymo langu (pvz., ciklosporiną ir pembrozilį) vienu metu reikia vartoti atsargiai.

Kai koncentracija panaši į tas, kurios slopina CYP3A4 aktyvumą, ji taip pat gali slopinti CYP2D6 aktyvumą in vitro. Todėl, vartojant kartu su Gleevec mezilatu, gali padidėti sistemos poveikis CYP2D6 substratams. Nors specialių tyrimų neatlikta, rekomenduojama būti atsargiems.

Jis taip pat gali slopinti CYP2C9 ir CYP2C19 aktyvumą in vitro, o pavartojus varfarino, gali pailgėti protrombino laikas. Todėl, pradedant gydymą Gleevec mezilatu arba keičiant jo dozę, reikia trumpai stebėti protrombino laiką, jei taip pat vartojamas dvigubas kumarinas.

400 mg iGleevec du kartus per parą slopinantis poveikis CYP2D6 sukeltam metoprololio metabolizmui yra silpnas, metoprololio Cmax ir AUC padidėja maždaug 23 %. Atrodo, kad Gleevec ir CYP2D6 induktorių, tokių kaip metoprololis, derinys neturi vaistų sąveikos rizikos veiksnių, todėl dozės koreguoti nereikia.

DUK
 
 

Kokia yra imatinibo pacientų prognozė?

+

-

Iš imatinibo grupės pacientų bendras išgyvenamumas po 10 metų buvo 83,3%. Maždaug pusė pacientų (48,3 %), atsitiktinai priskirti imatinibui, baigė tiriamąjį gydymą imatinibu, o 82,8 % buvo visiškas citogenetinis atsakas.

Kiek laiko pacientai vartoja imatinibą?

+

-

Siekiant sumažinti pasikartojimą ir pagerinti ilgalaikį{0}}išgyvenamumą, rekomenduojame pacientams, kuriems yra didelės-rizikos VTSN gydyti imatinibu.mažiausiai 5 metus.

Ko vengti vartojant imatinibą?

+

-

Greipfrutas arba greipfrutų sultys gali sąveikauti su imatinibu; nevalgykite ir negerkite jų gydymo imatinibu metu. Pasitarkite su savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėju arba vaistininku prieš vartodami naujus vaistus ar papildus arba gaudami bet kokias vakcinas. Su imatinibu elkitės atsargiai.

Kiek sėkmingas yra imatinibas?

+

-

Iš imatinibo grupės pacientų bendras išgyvenamumas po 10 metų buvo 83,3%. Maždaug pusė pacientų (48,3 %), atsitiktinai priskirti imatinibui, baigė tiriamąjį gydymą imatinibu, o 82,8 % buvo visiškas citogenetinis atsakas.

 

Populiarus Žymos: imatinib cas 152459-95-5, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti

Siųsti užklausą