Letrozolo milteliai CAS 112809-51-5

Letrozolo milteliai, pagrindinis letrozolo komponentas, cheminis pavadinimas yra 1- [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazolo, balto arba beveik balto kristalinio milteliai, kurie lengvai tirpsta vandenyje, kad susidarytų tropikamido tirpalas. Tai ne steroidinis estrogeno sintazės inhibitorius, pasirodantis kaip balta kristalinė kieta medžiaga. Molekulinė formulė yra C17H11N5, o atitinkama molekulinė masė yra 285,3 g/mol. Grynoje būsenoje nėra aiškios pH vertės, nes ji nėra tirpi vandenyje. Farmacijos kompozicijose PH gali turėti įtakos kiti komponentai. Tai yra degioji medžiaga, kuri gali degti po atvira liepsnomis, gamindama anglies dioksidą, vandenį ir organines dujas. Tai yra naujos kartos aromatazės inhibitoriai ir sintetinis benzotriazolo darinys. Letrozolas slopina aromatazę ir sumažina estrogeno kiekį, taip pašalindamas estrogeno stimuliuojantį poveikį naviko augimui ir endokrininės terapijos taikymą krūties vėžiui.

Lydymo taškas 181–183 laipsnis C, virimo taškas 563,5 ± 60,0 laipsnio (numatytas), tankis 1,21 ± 0,1 g / cm3 (numatomas), laikymo sąlygos 2–8 laipsnio C, DMSO tirpumas:> 50 mg / ml, rūgščiųjų kategorija (PKA) 1,52 ± 0,11 (prognozuojama), baltų miltelių forma, spalvota balta spalva iki baltos spalvos, pavojaus (PKA) 1,52 ± 0,11 (prognozuojama). Kodas 36/37/38, saugos instrukcijos 26-36, WGK Vokietija 3, RTECS DI4957000, InchikeyHpjkCiuczwxjdr-Uhfffaoysa-n.

Letrozolo milteliai, dar žinomas kaip 1 [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazolas, yra dirbtinai susintetintas trifeniltriazolo darinys ir priklauso nesteroidinių aromatazės inhibitorių klasei. Jį sukūrė Šveicarijos kompanija „Ciba“, o pirmą kartą JK buvo pradėta 1996 m., O JAV 1997 m., Ją patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA). Letrozolas slopina aromatazės aktyvumą, blokuoja androstenediono ir testosterono virsmą estrogenu, taip paveikdamas estrogeno biosintezę ir mažinant estrogeno lygį organizme.

1. Priešnavikinis efektas

 

Letrozolas yra plačiai naudojamas priešnaviko srityje, ypač gydant krūties vėžį. Krūties vėžys yra vienas iš labiausiai paplitusių piktybinių moterų navikų. Endokrininė terapija yra svarbi visapusiško krūties vėžio gydymo dalis. Kaip aromatazės inhibitorius, letrozolas sumažina estrogeno kiekį, slopindamas aromatazę, taip pašalindamas estrogeno stimuliuojantį poveikį naviko augimui. Tyrimai parodė, kad du trečdaliai krūties navikų moterims po menopauzės yra teigiami estrogeno receptoriai, o letrozolas turi didelę terapinį poveikį šiems estrogeno receptorių teigiamam navikams. Todėl letrozolas plačiai naudojamas endokrininiame krūties vėžio terapijoje, ypač moterims po menopauzės.

 

Be krūties vėžio, letrozolas taip pat naudojamas gydant kitas priklausomas nuo estrogeno ligas, tokias kaip endometriozė, histeromyoma, endometriumo vėžys ir kiaušidžių navikai. Šių ligų atsiradimas ir vystymasis yra glaudžiai susijęs su estrogeno kiekiu, o letrozolas gali slopinti šių ligų progresavimą mažinant estrogeno lygį.

2. Ovuliacijos indukcijos efektas

 

„Letrozole“ taip pat turi svarbių pritaikymų reprodukcijos srityje. Tai gali palengvinti neigiamą estrogeno grįžtamojo ryšio reguliavimą ant pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašies ir skatinti kiaušidžių ovideną. Ovuliacijos sutrikimams, tokiems kaip policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS), letrozolas gali būti naudojamas kaip pirmosios eilės vaistas ovuliacijos indukcijai. Tyrimai parodė, kad letrozolas gali žymiai pagerinti ovuliaciją PCOS sergantiems pacientams, padidinti klinikinį nėštumo procentą ir gyvą gimstamumą. Be to, letrozolas gali skatinti vyrų spermos susidarymą ir turi tam tikrą terapinį poveikį vyro nevaisingumui.

1. Krūties vėžio gydymas

 

Letrozolo taikymas gydant krūties vėžį buvo plačiai pripažintas. Tyrimas apie moterų po menopauzės, sergančios krūties vėžiu, parodė, kad letrozolas reikšmingai pratęsė pacientų išgyvenimą be progresijos (PFS) ir bendro išgyvenimo (OS), palyginti su placebu. Be to, letrozolas gali sumažinti naviko pasikartojimo ir metastazių riziką ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.

Praktiškai letrozolas paprastai naudojamas kaip pirmosios eilės endokrininės terapijos vaistas moterims po menopauzės, sergančios estrogeno receptoriais teigiamu krūties vėžiu. Pacientams po neoadjuvantinės chemoterapijos letrozolas taip pat gali būti naudojamas kaip adjuvantinis terapijos vaistas, siekiant sumažinti pasikartojimo ir metastazių riziką.

2. Endometriozės gydymas

 

Letrozolo milteliaiyra dažna ginekologinė liga, glaudžiai susijusi su estrogeno lygiu. Letrozolas gali slopinti negimdinio endometriumo augimą ir dauginimąsi, sumažindamas estrogeno kiekį ir taip palengvindamas simptomus pacientams. Tyrimas apie endometriozę sergančius pacientus parodė, kad letrozolas gali žymiai palengvinti jų skausmą ir diskomfortą bei pagerinti jų gyvenimo kokybę.

Praktiniame taikyme letrozolas dažniausiai naudojamas kaip ilgalaikis terapinis vaistas pacientams, sergantiems endometrioze, siekiant kontroliuoti ligos progresavimą ir palengvinti simptomus. Pacientams, kuriems yra sunkūs simptomai, letrozolas taip pat gali būti derinamas su operacija, siekiant pagerinti gydymo efektyvumą.

3. Gimdos fibroidų gydymas

 

Gimdos fibroidai yra dažnas gerybinis navikas, o jų pasireiškimas yra glaudžiai susijęs su estrogeno lygiu. Letrozolas gali slopinti fibroidų augimą ir dauginimąsi, nes sumažėja estrogeno lygis. Tyrimas apie pacientus, sergančius gimdos fibroidais, parodė, kad letrozolas gali žymiai sumažinti fibroidų tūrį ir palengvinti pacientų simptomus.

Praktiniame taikyme letrozolas paprastai naudojamas kaip konservatyvus gydymas pacientams, sergantiems gimdos fibroidais, ypač tiems, kuriems būdingi lengvi simptomai, arba tiems, kuriems nenori atlikti chirurginį gydymą. Ilgalaikis letrozolo vartojimas gali kontroliuoti fibroidų augimą, palengvinti simptomus ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.

4. Ovuliacijos indukcinė terapija

 

Letrozolo taikymas ovuliacijos indukcinėje terapijoje buvo plačiai pripažintas. Ypač pacientams, sergantiems ovuliacijos sutrikimais, tokiais kaip PCOS, letrozolas gali būti naudojamas kaip pageidaujama ovuliacija, sukelianti vaistą. Tyrimas su PCOS sergančiais pacientais parodė, kad, palyginti su klomifenu, letrozolas turi pranašumų gerinant ovuliaciją, padidina klinikinį nėštumo procentą ir gyvą gimstamumą.

Praktiniame pritaikyme letrozolas dažniausiai naudojamas kaip pirmosios eilės ovuliacijos indukcinė terapija PCOS sergantiems pacientams. Stebint folikulų vystymąsi ir ovuliaciją, sureguliuodami letrozolo dozę ir režimą, kad būtų pasiektas geriausias ovuliacijos indukcijos poveikis. Vyrams pacientams vyrams letrozolas taip pat gali skatinti spermos formavimąsi ir pagerinti spermos parametrus.

 

5. Kitos programos

Be minėtų taikymo būdų, letrozolas taip pat naudojamas gydant kitas priklausomas nuo estrogeno ligas, tokias kaip kiaušidžių navikai ir vyrų krūties vystymasis. Be to, letrozolas taip pat gali būti naudojamas pacientams, sergantiems kaulų metastazėmis nuo krūties vėžio. Sumažindamas estrogeno lygį, letrozolas gali slopinti kaulų metastazių augimą ir dauginimąsi.

Mes esame natrio letrozolo miltelių tiekėjas.

Pastaba: „Bloom Tech“ (nuo 2008 m.) „CHEM-Tech“ yra mūsų dukterinė įmonė iš mūsų.

Letrozolas yra ne steroidinis estrogeno sintazės inhibitorius, dažniausiai naudojamas gydant krūties vėžį. Toliau pateikiami kelių letrozolo sintezės metodų aprašymai:

Sintezės žingsniai:

Letrozolo fermentinio sintezės metodas paprastai naudoja fermentus kaip katalizatorius, kurie sintetinami atliekant specifinius substrato virsmo etapus. Toliau pateikiami trumpi veiksmai ir atitinkamos cheminės lygtys, skirtos letrozolo fermentinei sintezei:

Substratas+fermentas → c₁₇H₁₁N₅+Šalutiniai produktai

● Naujų indikacijų tyrimai

Vykstantys tyrimai tiria letrozolo miltelių potencialą gydant kitų rūšių vėžį. Kai kurie tyrimai tiria jo vartojimą sergant endometriumo vėžiu, kiaušidžių vėžiu ir prostatos vėžiu, kur hormonų reguliavimas taip pat vaidina lemiamą vaidmenį. Jei pasiseks, letrozolas galėtų išplėsti savo terapinį pritaikymą ir būti naudingas platesniam vėžiu sergantiems pacientams.

● Patobulintų kompozicijų kūrimas

Tyrėjai taip pat stengiasi kurti patobulintas letrozolo formas, kad padidintų jo biologinį prieinamumą ir sumažintų šalutinį poveikį. Pvz., Nano - kompozicijos ar nuolatinės - išleidimo formuluotės gali pagerinti vaisto pristatymą į tikslinius audinius ir sumažinti dozavimo dažnį. Tai gali sukelti geresnį paciento atitiktį ir pagerinti gydymo rezultatus.

Letrozolo milteliai yra vertingas farmacijos junginys, turintis reikšmingą medicininį pritaikymą, ypač gydant krūties vėžį ir valdyti nevaisingumą. Dėl unikalių cheminių savybių ir veikimo mechanizmo jis tampa veiksmingu aromatazės inhibitoriumi. Tačiau, kaip ir visi vaistai, tai susiję su šalutiniu poveikiu ir reikalauja atidžiai apsvarstyti specialias populiacijas. Letrozolo miltelių gamybos procesas yra sudėtingas ir reikalauja griežtos kokybės kontrolės, kad būtų užtikrinta aukštos kokybės produkto gamyba. Atlikdamas nuolatinius tyrimus, „Letrozole“ gali išplėsti savo terapines indikacijas ir pagerinti savo kompozicijas, ateityje teikdamas naujų vilčių pacientams.

Populiarus Žymos: „Letrozole Powder CAS 112809-51-5“, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria