Tropikamido milteliai CAS 1508-75-4

Tropikamido milteliai, pagrindinis topamido komponentas, dar žinomas kaip midriacilas, cheminis pavadinimas: n-etil-2-fenil-n – (4-piridilmetil) hidroksipropilaminas, balti kristaliniai milteliai; Neskanus. Tirpsta etanolyje arba chloroforme, mažai tirpsta vandenyje; Tirpsta praskiestoje druskos rūgštyje arba praskiestoje sieros rūgštyje. Jo gatavas produktas priklauso anticholinerginiams vaistams, turintiems midriazės ir ciliarinės raumenų anestezijos poveikį. Greitas poveikis ir trumpas laikas. Tai pirmasis pasirinkimas gydant oftalminę midriazę. Dėl midriazės, akių dugno tyrimo, optometrijos ir irito. Produktas turi gerą vartotojų bazę Dubajuje ir Jungtiniuose Arabų Emyratuose, o klientai turi gerų atsiliepimų apie mūsų produktus.

Galutinis šios medžiagos produktas yra anticholinerginis vaistas, galintis blokuoti rainelės sfinkterio ir ciliarinio raumenų sužadinimą, kurį sukelia acetilcholinas. Jo 0,5% tirpalas gali išplėsti vyzdžius; 1% tirpalas gali paralyžiuoti ciliarinį raumenį ir išplėsti vyzdžius. Tropikamidas yra sintetinis atogrąžų rūgšties darinys. Jis turi mažą disociacijos konstantą. Dauguma L yra riebaluose tirpios neištirpusios molekulės. Todėl l turi gerą intraokulinį pralaidumą ir stiprią audinių difuziją. Tai gali būti greito paleidimo ir trumpo priežiūros laiko priežastis.

MP 98 laipsniai, BP 492,8 ± 45,0 laipsniai (numatomas), tankis 1,161 ± 0,06 g/cm3 (numatomas), laikymo sąlygos 2-8 laipsniai C, tirpumas 45 % (m/t) vandeninis 2-hidroksipropilo rūgštis {{9} mg. koeficientas ( pKa ) pKa 5,3 ( Neaišku ) , Kieta forma , Spalva balta , Tirpumas vandenyje 0,2 g / L ( 25 oC ), Didžiausias bangos ilgis ( λmax ) 254 nm ( HCl aq. ) ( lit. ) , Pavojingų krovinių ženklas, Xn /2-3 kategorija /2 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Saugos instrukcijos 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Vokietija 3 , RTECS CY1487860

Tropikamido milteliaiyra anticholinerginis vaistas. Tai balti kristaliniai milteliai kambario temperatūroje, bekvapiai, šiek tiek tirpsta vandenyje ir lengvai tirpsta etanolyje, praskiestoje druskos rūgštyje, praskiestoje sieros rūgštyje ir chloroforme. Jis gali blokuoti acetilcholino sukeltą rainelės sfinkterio ir ciliarinio raumenų sužadinimą. Jo 0,5 % tirpalas gali sukelti vyzdžių išsiplėtimą; 1 % tirpalas gali sukelti cikloplegiją ir vyzdžių išsiplėtimą. Kliniškai jis daugiausia naudojamas akių lašams gydyti ir paralyžiui reguliuoti. Topiramatas yra sintetinis toluo rūgšties darinys. Cheminė knyga turi mažą disociacijos konstantą, gerą intraokulinį pralaidumą ir stiprią audinių difuziją, o tai gali būti greito jos atsiradimo ir trumpos trukmės priežastis. Šis produktas 0,5 %, 1 % tirpalo akių lašai per 20{18}}30 minučių po to, kai midriazė ir paralyžiaus reguliavimas pasiekė piką. Tada poveikis palaipsniui mažėjo, reguliuojant paralyžių (neįgalumą) 2–6 valandas. Midriazė (lieka) apie 7 valandas. Topiramatas yra vaistas, panašus į atropiną, dėl kurio gali smarkiai padidėti akispūdis sergant-kampo glaukoma, taip pat gali paskatinti nediagnozuotą uždarojo kampo glaukomą.

Tropikamidas yra plačiai naudojamas vaistas oftalmologinei diagnostikai ir gydymui, kurio pagrindinė funkcija yra išplėsti vyzdžius ir slopinti ciliarinių raumenų susitraukimą.

Nors tropikamidas plačiai naudojamas oftalmologijoje, per didelis arba netinkamas vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., neryškų matymą, jautrumą šviesai, akių deginimo pojūtį ir uždaro kampo glaukomą. Todėl būtina jį vartoti teisingai, vadovaujant gydytojui ir griežtai laikytis vaisto nurodymų, kad būtų galima kontroliuoti dozę ir vartojimo dažnumą.

Tropikamido milteliai, kaip plačiai naudojamas vaistas oftalmologinėje klinikinėje praktikoje, dėl savo unikalaus farmakologinio veikimo mechanizmo atlieka nepakeičiamą vaidmenį gydant ir tiriant. Šis vaistas daugiausia veikia akies raumenis, pasiekdamas vyzdžių išsiplėtimo poveikį ir reguliuodamas paralyžių per specifinius receptorių blokados mechanizmus, suteikdamas svarbius oftalmologų tyrimo ir gydymo metodus. Toliau pateikiama išsami topiramino veikimo mechanizmo analizė.

Cheminė struktūra ir veikimo tikslas

 

Cheminėje topiramino struktūroje yra specifinių funkcinių grupių, kurios leidžia jam sąveikauti su acetilcholino receptoriais (AChR) akių raumenyse. Acetilcholino receptorius yra baltymas, esantis ląstelės membranoje, atsakingas už signalų priėmimą iš neuromediatoriaus acetilcholino, taip sukeldamas raumenų susitraukimo ar atsipalaidavimo reakcijas. Topiramino veikimo mechanizmas yra konkurenciniu būdu slopinti acetilcholino prisijungimą prie receptorių ir taip blokuoti šį signalizacijos procesą.

Išsiplėtusių vyzdžių mechanizmas

 

Vyzdžio susitraukimą ir išsiplėtimą kartu kontroliuoja vyzdžio sfinkteris ir vyzdžio atidarymo raumuo. Įprastomis aplinkybėmis susitraukiant vyzdžio sfinkteriui vyzdys susitraukia, o susitraukus vyzdžio atidarymo raumeniui, vyzdys išsiplečia. Topiraminas daugiausia veikia vyzdžio sfinkterio raumenyje esančius acetilcholino receptorius, blokuodamas acetilcholino sukeltą susitraukimo signalą ir išlaikydamas vyzdžio sfinkterio raumenį atsipalaidavusį. Dėl to, kad paties vyzdžio atidarymo raumens topiraminas tiesiogiai neveikia, tačiau vyzdžio sfinkterio raumens atsipalaidavimo atveju padidėja santykinė vyzdžio atidarymo raumens įtampa, dėl kurios vyzdys išsiplečia. Šis mechanizmas leidžia topiraminui greitai ir efektyviai išplėsti vyzdžius atliekant oftalmologinius tyrimus ir suteikiant aiškų regėjimo lauką akių dugno tyrimui.

Paralyžiaus reguliavimo mechanizmas

 

Akių akomodacijos funkcija reiškia akių gebėjimą sutelkti dėmesį į objektus, esančius skirtingais atstumais, keičiant kristalinio lęšio formą. Šį procesą daugiausia kontroliuoja ciliarinis raumuo. Kai akys sutelkia dėmesį į netoliese esančius objektus, ciliarinis raumuo susitraukia, todėl lęšiukas tampa labiau išgaubtas ir padidėja jo gebėjimas laužti šviesą, todėl vaizdas gali būti aiškiai projektuojamas į tinklainę. Topiraminas taip pat veikia ciliarinio raumens acetilcholino receptorius, blokuodamas acetilcholino sukeltą susitraukimo signalą ir atpalaiduodamas ciliarinius raumenis. Atpalaiduojantis ciliarinis raumuo neleidžia lęšiui veiksmingai pakeisti formos, todėl atsiranda akomodacijos paralyžius. Koregavimo paralyžiaus būsenoje akys negali sutelkti dėmesio į šalia esančius objektus, o tai sudaro būtinas sąlygas refrakcijos tyrimui, todėl gydytojai gali tiksliau įvertinti akių refrakcijos būklę.

Individualūs veikimo mechanizmo ir vaistų metabolizmo skirtumai

 

Verta paminėti, kad topiramino veikimo mechanizmas gali skirtis tarp asmenų. Tai daugiausia lemia acetilcholino receptorių pasiskirstymo, tankio ir jautrumo skirtumai tarp individų, taip pat vaistus metabolizuojančių fermentų aktyvumo skirtumai. Dėl šių veiksnių skirtingiems asmenims gali skirtis topiramino vartojimo pradžios laikas, intensyvumas ir trukmė. Todėl gydytojai, vartodami topiraminą, turi koreguoti vaistų dozę ir vartojimo dažnumą, atsižvelgdami į konkrečią paciento situaciją, kad užtikrintų vaisto saugumą ir veiksmingumą.

Be to, topiramino metabolizmui ir išsiskyrimui įtakos turi ir individualūs veiksniai. Vaistai daugiausia metabolizuojami ir išsiskiria per kepenis ir inkstus. Dėl vaistus metabolizuojančių fermentų aktyvumo skirtumų kepenyse skirtingiems asmenims gali skirtis topiramino metabolizmo greitis. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali tekti koreguoti vaistų dozę, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia vaisto kaupimasis organizme.

Kadangi šis produktas yra į atropiną panašus vaistas, jis gali šiek tiek padidinti akispūdį sergant uždarojo kampo glaukoma, o taip pat gali paskatinti nediagnozuotą uždarojo kampo glaukomą. Kūdikiai ir maži vaikai yra itin jautrūs šiam produktui, o l akių lašai gali sukelti vietinį odos paraudimą ir I burnos džiūvimą po įsisavinimo.

Mes esame tiekėjaitropikamido milteliai.

Topamido sintezės iš 3-hidroksi-2-fenilpropiono rūgšties metodas paprastai pasiekiamas atliekant daugybę cheminių reakcijų. Toliau pateikiami išsamūs sintezės proceso žingsniai ir atitinkamos cheminės lygtys:

1 veiksmas: sintezuokite nitrobenzaldehidą.

Nitrosobenzaldehidas yra pagrindinis tarpinis produktas topamido sintezėje.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehidas+H₂O+Na₂TAIP₄

2 veiksmas: sintezuokite 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropano rūgštį.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropiono rūgštis yra topamido pirmtakas.

Nitrosobenzaldehidas+dimetiliminas+H₂O+C₂H₄O₂→ 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropiono rūgštis

3 žingsnis: Tolkapono sintezė.

Šiame etape 2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropiono rūgštis per keletą reakcijų paverčiama galutiniu topamido produktu.

2-amino-3-hidroksi-2-fenilpropiono rūgštis + acilchloridas + C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Konkretūs didelio{0}}grynumo topamido sintezės veiksmai yra tokie:

(1) Į 50 ml talpos butelį su apvalkalu įpilkite 2,5 g 3-hidroksi-2-fenilpropano rūgšties ir 10 ml tolueno. Po azoto pakeitimo apsaugoti ir pašildyti iki 50 laipsnių. Įpilkite atitinkamai 37 mg trietilamino ir 2,33 g acetilchlorido, reaguokite 3 valandas ir ištirpinkite; Nuleiskite iki kambario temperatūros, įlašinkite 2,5 g sulfoksido chlorido, tęskite reakciją 3 valandas ir koncentruokite sumažintame slėgyje, kad gautumėte 2-chlorkarbonil-2-feniletilo esterį.

(2) Paruoškite kitą 50 ml buteliuką su apvalkalu, įpilkite 0,55 g etilpiridino-4-metilamino, 0,46 g trietilamino ir 10 ml tolueno, pakeiskite azotu, apsaugokite ir atvėsinkite iki 0–5 laipsnių. Lėtai įlašinkite 1 g 2-chlorkarbonil-2-feniletilo esterio į 3 ml tolueno tirpalą ir reguliuokite temperatūrą žemiau 5 laipsnių. Nuvarvinus palaikyti 0-5 laipsnių reakciją 1-2 valandas.

(3) Reakcija baigta, įlašinama 10 ml vandens, atskirai ekstrahuojama, plaunama druskos vandeniu ir į tolueno sluoksnį įpilama 10 ml 3n druskos rūgšties tirpalo, kad hidrolizuotųsi 50-55 laipsnių temperatūroje 3-5 valandas. Reakcija atšaldoma iki kambario temperatūros, atskiriama ir gaunama vandeninė fazė. Vandeninė fazė du kartus plaunama etilo acetatu.

(4) Sumažinkite temperatūrą iki 0–10 laipsnių, įlašinkite prisotintą vandeninį natrio bikarbonato tirpalą, kad pH sureguliuotų iki 7–8, ekstrahuokite etilo acetatu ir koncentruokite organinę fazę, kad gautumėte šviesiai geltoną aliejinę medžiagą.

(5) Neapdorota alyva buvo ištirpinta etilo acetate, lėtai pridedama heptano 0-10 laipsnių temperatūroje, kristalizuojama ir filtruojama, kad gautų tikslinį produktą tropikamido miltelius.

Populiarus Žymos: tropikamido milteliai cas 1508-75-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti