Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių loperamido hidrochlorido miltelių cas 34552-83-5 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės loperamido hidrochlorido milteliais cas 34552-83-5, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Loperamido hidrochlorido milteliai, jo molekulinė formulė yra C29H33ClN2O2, yra balti arba beveik -balti kristaliniai milteliai, lengvai tirpūs organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip chloroformas, etanolis ir metanolis, bet netirpūs vandenyje. Jis turi aukštą šiluminį stabilumą ir gerą laikymo stabilumą kambario temperatūroje. Ištirpęs rūgščioje aplinkoje (pvz., skrandžio sultyse), jis greitai virs neaktyviomis medžiagomis, kurios bus metabolizuojamos ir pasišalina kepenyse. Atliekant rentgeno miltelių difrakcijos analizę, loperamido hidrochloridas pasižymi aiškiomis difrakcijos smailėmis, kurios gali būti naudojamos jo kristalinei struktūrai ir gardelės parametrams nustatyti. Atliekant Furjė transformacijos infraraudonųjų spindulių spektroskopijos (FT-IR) analizę, loperamido hidrochloridas pasižymi būdingomis infraraudonųjų spindulių sugerties smailėmis, kurias galima naudoti jo struktūrai ir grynumui nustatyti. Tai yra daugelio preparatų, tokių kaip geriamųjų preparatų, geriamųjų skysčių ir kapsulių, pagrindinis komponentas. Tai dažnai naudojamas vaistas nuo viduriavimo, plačiai naudojamas medicinos, sveikatos priežiūros ir plataus vartojimo produktuose bei kitose srityse.
|
|
|
Loperamido hidrochloridas yra periferinis opioidinių receptorių agonistas, kuris įvairiais būdais slopina žarnyno per didelį aktyvumą, kad pasiektų antidiarėjinį poveikį. Jo veikimo mechanizmas apima žarnyno peristaltikos slopinimą, sekrecijos reguliavimą, sfinkterio funkcijos stiprinimą ir nervinių signalų įsikišimą. Jis tinka esant tokiems scenarijams kaip neinfekcinis ūminis ir lėtinis viduriavimas, gydymas po ileostomijos ir atsigavimas po anorektalinės operacijos.
1. Slopinti žarnyno sienelės lygiųjų raumenų susitraukimą
Stimuliuojant žarnyno sienelės μ - opioidinius receptorius, tiesiogiai slopinamas kalcio jonų patekimas į lygiųjų raumenų ląsteles, todėl sumažėja žiedinių ir išilginių raumenų sluoksnių susitraukimų dažnis. Eksperimentiniai duomenys rodo, kad pavartojus vaistų, plonųjų žarnų peristaltikos dažnis gali sumažėti 50-70%, o žarnyno turinio prasiskverbimo laikas pailgėja 2-3 kartus, taip sumažinant tuštinimosi dažnumą. Pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra dirgliosios žarnos sindromo viduriavimas, vaistas gali sumažinti kasdienį tuštinimosi dažnį nuo 4-6 kartų iki 1-2 kartų.
2. Blokuoti neuromediatorių išsiskyrimą
Vaistas grįžtamai slopina acetilcholino ir prostaglandinų išsiskyrimą iš žarnyno sienelės nervų galūnėlių, susilpnindamas vietinę žarnyno sienelės receptorių stimuliaciją dirginančiais viduriavimo veiksniais (pvz., maisto likučiais ir tulžies rūgštimis). Atsižvelgiant į chemoterapijos sukeltą viduriavimą, loperamido hidrochloridas gali sumažinti 5-HT3 receptorių sukeltą žarnyno sekrecijos atsaką ir sumažinti vandeningų išmatų atsiradimą.
3. Padidinkite analinio sfinkterio įtampą
Suaktyvindami parasimpatinę kryžkaulio nervų sistemą, vaistai gali padidinti išangės sfinkterio spaudimą ramybės būsenoje apie 30–40 % ir slopinti išmatų nelaikymą.
Šis mechanizmas ypač svarbus pacientams po tiesiosios žarnos rezekcijos, nes gali žymiai sumažinti kasdienį tuštinimosi dažnumą (nuo 8–10 iki 3–5) ir padidinti išmatų konsistenciją.
4. Reguliuoti žarnyno vandens ir elektrolitų pasisavinimą
Vaistai prailgina žarnyno turinio sulaikymo laiką, skatina koordinuotą natrio, chloro ir gliukozės pernešimą, didina vandens įsisavinimą. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems keliautojo viduriavimu, išmatų vandens kiekis gali sumažėti nuo 85% iki mažiau nei 60% po vaisto vartojimo.
Specifinis funkcinis procesas
1. Ūmaus viduriavimo gydymo procesas
Pradinė dozė: Suaugusiesiems pirmoji dozė 4 mg (2 kapsulės), vaikams nuo 5 metų 2 mg (1 kapsulė), geriama nevalgius arba 30 minučių prieš valgį, siekiant pagerinti biologinį prieinamumą.
Tolesnis vartojimas: įlašinkite 2 mg po kiekvieno tuštinimosi, didžiausia paros dozė neviršija 16 mg suaugusiems arba 3 mg 20 kg kūno svorio vaikams.
Kurso kontrolė: Vaistas nuo ūminio viduriavimo neturi viršyti 48 valandų. Jei simptomai nepalengvėja, vaistų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir ištirti infekcinę priežastį. Pavyzdžiui, jei pacientas, sergantis bakterine dizenterija, netinkamai vartoja šį vaistą, jis gali užmaskuoti kruvinų išmatų simptomus ir atidėti gydymą antibiotikais.
Lėtinio viduriavimo valdymo procesas
Dozės koregavimas: Pradinė dozė yra 4 mg per parą suaugusiems ir 2 mg per parą vaikams, palaipsniui koreguojama iki palaikomosios dozės, atsižvelgiant į išmatų konsistenciją (4-8 mg per parą suaugusiems ir 1-6 mg per parą vaikams).
Ilgalaikis stebėjimas: kas 3 mėnesius iš naujo patikrinkite elektrolitų (ypač kalio ir natrio) bei kepenų ir inkstų funkciją, kad išvengtumėte hipokalemijos (kurios dažnis yra apie 5%) ir apsinuodijimo vaistais. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems ciroze, dėl sumažėjusio pirmojo praėjimo metabolizmo dozę reikia sumažinti 50%.
Ileostomijos taikymo procesas pacientams
Pasiruošimas prieš operaciją: Vaistai turi būti skiriami praėjus 24 valandoms po operacijos, pradinė dozė yra 4 mg per parą suaugusiems ir 2 mg per parą vaikams.
Poveikio įvertinimas: koreguokite dozę registruodami dienos tuštinimosi tūrį (tikslinis<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Viduriavimas po chemoterapijos
Loperamido hidrochloridas gali būti vartojamas kartu su oktreotidu vidutinio sunkumo ar sunkiam su chemoterapija susijusiam viduriavimui (CTCAE laipsnis didesnis arba lygus 2). Vaisto vartojimo procesas yra toks: pirmoji dozė yra 4 mg, o vėliau 2 mg kas 2 valandas, kol viduriavimas baigsis. Didžiausia paros dozė neviršija 16 mg. Reikėtų pažymėti, kad AIDS sergantys pacientai jį vartodami gali sukelti toksinį megakoloną, todėl reikia atidžiai stebėti pilvo pūtimo simptomus.
2. Dirgliosios žarnos sindromas (IBS-D)
Kaip antroji{0}}eilės gydymo priemonė tinka pacientams, kuriems loperamidas yra neveiksmingas arba kuriems reikia greitai kontroliuoti simptomus.
Vaistų pagal poreikį strategija: vartokite 2 mg 30 minučių prieš valgį, ne daugiau kaip 4 kartus per dieną. Klinikiniai tyrimai parodė, kad šis režimas gali sumažinti pacientų pilvo skausmo balus (VAS balas sumažėjo nuo 6,2 iki 3,8).
3. Funkcinis vaikų viduriavimas
Vyresniems nei 5 metų vaikams gali būti skiriama 0,1 mg/kg kūno svorio, o paros dozė neviršija 8 mg. Mitybos koregavimas (pvz., mažai FODMAP dieta) ir probiotikų papildymas turėtų būti derinami. Pavyzdžiui, vartojant laktazę kartu su laktozės netoleravimu vaikams, viduriavimą mažinantis poveikis gali padidėti 40%.
Loperamido hidrochloridas yra vaistas nuo viduriavimo, plačiai naudojamas medicinos, sveikatos priežiūros ir plataus vartojimo produktuose. Jo pagrindinės funkcijos yra žarnyno motorikos ir sekrecijos slopinimas, išangės sfinkterio įtempimo didinimas ir kt., siekiant slopinti viduriavimą ir sumažinti simptomus. Visi Loperamido hidrochlorido naudojimo būdai bus išsamiai aprašyti toliau.
Loperamido hidrochlorido milteliaiyra veiksmingas vaistas ūminiam viduriavimui gydyti. Ūminis viduriavimas yra dažna virškinimo trakto liga, kurios pagrindiniai simptomai yra viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas. Loperamidas gali slopinti žarnyno judrumą ir sekreciją, veikdamas dvejopai, taip sumažindamas išsiskyrimo kiekį ir laiką bei palengvindamas viduriavimo simptomus. Klinikiniai tyrimai parodė, kad Loperamido hidrochlorido efektyvumas gydant ūminį viduriavimą siekia net 90 %, todėl jis yra pasirinktas vaistas įprastiniam ūminio viduriavimo gydymui.
2. Lėtinio viduriavimo gydymas:
Be nuostabaus gydomojo poveikio ūminiam viduriavimui, Loperamido hidrochloridas taip pat gali būti naudojamas lėtiniam viduriavimui gydyti. Lėtinis viduriavimas – tai ilgiau nei 4 savaites trunkantis viduriavimas, kurio simptomai yra viduriavimas, pilvo skausmai, virškinimo sutrikimai ir kt. Palyginti su ūminiu viduriavimu, lėtinio viduriavimo etiologija yra sudėtingesnė ir reikalauja kompleksinio gydymo. Loperamido hidrochloridas gali sumažinti išsiskyrimo kiekį ir laiką bei palengvinti viduriavimo simptomus, nes slopina žarnyno judrumą ir sekreciją, o jo privalumai yra greiti, saugūs, veiksmingi ir patogūs.
Priklausomybė nuo viduriavimo reiškia pasikartojančius viduriavimo epizodus, dėl kurių pacientams pasireiškia priklausomybės nuo narkotikų simptomai. Loperamido hidrochloridas, slopindamas žarnyno motoriką ir sekreciją, gali sumažinti išskyrimo kiekį ir laiką, panaikinti priklausomybę nuo viduriavimo ir atkurti normalią tuštinimosi funkciją.
4. Virškinimo trakto infekcijų gydymas:
Loperamido hidrochloridas taip pat gali būti naudojamas virškinimo trakto infekcijoms gydyti. Virškinimo trakto infekcija yra dažna virškinimo trakto liga, kurios pagrindiniai simptomai yra viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir pilvo skausmas. Loperamido hidrochloridas gali sumažinti išsiskyrimo kiekį ir laiką bei palengvinti viduriavimo simptomus, nes slopina žarnyno motoriką ir sekreciją. Tuo pačiu metu jis taip pat gali padidinti analinio sfinkterio tonusą ir sumažinti raumenų nuovargį, kurį sukelia viduriavimas.
Radiacinis enteritas yra patologinė virškinamojo trakto liga, kurią sukelia spindulinė terapija, kurios pagrindiniai simptomai yra viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas. Loperamido hidrochloridas gali sumažinti išsiskyrimo kiekį ir laiką bei palengvinti viduriavimo simptomus, nes slopina žarnyno judrumą ir sekreciją, o jo privalumai yra greiti, saugūs, veiksmingi ir patogūs. Todėl jis taip pat plačiai naudojamas gydant radiacinį enteritą.
6. Vartojimo prekėms:
Be medicinos srities, Loperamido hidrochloridas taip pat plačiai naudojamas įvairiuose plataus vartojimo produktuose. Tarp jų labiausiai paplitusios farmacinės dozavimo formos, tokios kaip geriamieji skysčiai, tabletės ir kapsulės. Be to, Loperamido hidrochloridas taip pat naudojamas ruošiant valymo priemones, tokias kaip tualetinis mėlynas, kuris turi dažymo ir antibakterinių savybių.
Be pirmiau minėtų naudojimo būdų, Loperamido hidrochloridas taip pat naudojamas daugelyje kitų sričių. Pavyzdžiui, jis gali būti naudojamas burnos priežiūrai, kuris turi tam tikrą palengvinimo poveikį jautriems dantims, dantenų kraujavimui ir kitoms problemoms; tuo pačiu metu jis taip pat gali būti naudojamas gyvūnų mitybai gerinti, taip pagerinant gyvulių, naminių paukščių ir kitų gyvūnų sveikatą bei produktyvumą.
Apibendrinant,Loperamido hidrochlorido milteliaiyra labai svarbus vaistas nuo viduriavimo, plačiai naudojamas gydymo, sveikatos priežiūros ir plataus vartojimo prekių srityse. Skirtingais tikslais jo veikimo mechanizmas ir tikrasis poveikis taip pat gali skirtis, todėl jį reikia parinkti ir naudoti pagal faktinę situaciją.
Loperamido hidrochloridas yra vaistas nuo viduriavimo, plačiai naudojamas medicinos, sveikatos priežiūros ir plataus vartojimo produktuose. Toliau bus pristatyti visi loperamido hidrochlorido sintezės metodai, daugiausia įskaitant cheminę sintezę, mikrobinę fermentaciją ir neorganinių druskų mainus.
Loperamido hidrochlorido sintetinis metodas:
Naudojant 2,2-difenil- -butirolaktono tarpinį produktą kaip pradinę medžiagą, pakeičiant žiedą-vandenilio bromido-ledinės acto rūgšties tirpale kambario temperatūroje gaunama 2,2-difenil-4-bromsviesto rūgštis, 2,2-4-difenilo sviesto rūgštis. reagavo su dimetilaminu, kad gautų dimetil-(tetrahidro-3,3-difenil-2-furiliden)amonio bromidą. Šarminėmis sąlygomis kondensuokite su hidroksipiperidinu, kad gautumėte loperamidą, o tada suformuokite druską izopropanolio-vandenilio chlorido tirpale.Loperamido hidrochlorido milteliai.
1. Cheminės sintezės metodas:
Cheminė sintezė yra vienas iš pagrindinių loperamido hidrochlorido sintetinių metodų.
Pirma, metilfenilacetilkarbamatas kondensuojamas su 4-aminometil-4-piperidinoliu (taip pat žinomas kaip propilenglikolio piperidinas), dalyvaujant natrio karbonatui, kad gautų 4-(4-okso-4-fenilpiperidin-1-il)-N,N-dimetilenil-acetamido. Tada amino junginys reaguoja su natrio hidroksidu, kad susidarytų tioacto rūgšties anhidridas, o 4-propilaminopiperidinas reaguoja su 1,3-difenilacetonu, kad susidarytų 4-propilamino-4-piperidinolis. Kondensuojant šiuos du tarpinius produktus, dalyvaujant trichloracto rūgščiai, gaunamas loperamidas. Galiausiai Loperamidas apdorojamas druskos rūgšties tirpalu, kad gautų tikslinį produktą Loperamido hidrochloridas.
2. Mikrobinės fermentacijos metodas:
Mikrobinė fermentacija yra dar vienas gamybos būdasLoperamido hidrochlorido milteliai, kurioje fermentacijai daugiausia naudojami mikroorganizmai.
Pirma, taikant medžiagų apykaitos inžineriją, Escherichia coli (E. coli) ir kitų bakterijų medžiagų apykaitos keliai yra modifikuojami taip, kad iš Himalajų sniego lotoso (Loperamido augalo) galėtų išgauti saponinus, Loperamido pirmtakus. Vėliau šios pirmtakų medžiagos paverčiamos loperamidu ir galiausiai gaunamas loperamido hidrochloridas.
Šio metodo pranašumas yra tas, kad išvengiama problemų, susijusių su toksiškų ir lakiųjų reagentų naudojimu ir atšiauriomis reakcijos sąlygomis naudojant tradicinį cheminės sintezės metodą, ir tuo pačiu metu galima vykdyti kontroliuojamą sintezę ir didelio masto -loperamido gamybą. Tačiau šio metodo trūkumas yra tai, kad mikrobinės fermentacijos procesas yra gana sudėtingas, reikia patvirtinti ir optimizuoti kelis parametrus, o palyginti su cheminės sintezės metodu, išeiga yra maža ir ją reikia toliau tobulinti.
3. Neorganinės druskos mainų metodas:
Neorganinės druskos mainų metodas yra paprastas ir lengvai{0}}naudojamas{1}}loperamido hidrochlorido paruošimo būdas. Metodu daugiausia gaunamas loperamido hidrochloridas reaguojant loperamidui ir natrio hidrochloridui. Jo reakcijos lygtis yra tokia:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Šio metodo privalumas yra tai, kad jį lengva valdyti, galima atlikti kambario temperatūroje, o išeiga yra didelė. Tačiau trūkumas yra tas, kad grynumas yra mažas, todėl grynumą reikia toliau gerinti.
Populiarus Žymos: loperamido hidrochlorido milteliai cas 34552-83-5, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti