Loratadino milteliaiyra plačiai naudojamas antros kartos antihistamininis vaistas, visų pirma naudojamas alerginių reakcijų sukeltų simptomams palengvinti. Jis priklauso tricikliniams antihistamininiams antihistamininiams vaistams, kurie paprastai būna kaip balti arba balti kristaliniai milteliai, be kvapo ar šiek tiek specifinio kvapo, šiek tiek tirpsta vandenyje ir lengvai tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolas ir acetonas. Loratadinas selektyviai blokuoja periferinius H1 receptorius, slopina histamino surišimą su receptoriais ir taip blokuoja histamino sukeltas alergines reakcijas. Histaminas yra pagrindinis alerginių reakcijų tarpininkas, kuris gali sukelti kapiliarų išsiplėtimą, padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, lygiųjų raumenų susitraukimą ir kitus simptomus, tokius kaip nosies niežėjimas, čiaudulys, sloga ir odos niežėjimas. Tai taip pat gali slopinti uždegimines ląsteles (tokias kaip stiebo ląstelės, eozinofilai), kad išlaisvintų uždegiminius mediatorius (tokius kaip leukotrienai, prostaglandinai, trombocitų aktyvinimo faktorius). Reguliuojant citokinų išsiskyrimą (tokius kaip IL-4, IL-5, IL-13), siekiant sušvelninti uždegiminį atsaką sergant lėtinėmis alerginėmis ligomis.
Tuo pat metu mūsų įmonė ne tik teikia grynus miltelius, bet ir planšetinius kompiuterius bei injekcijas. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Loratadino milteliai | Loratadino tabletės | Loratadino kapsulės | Loratadino purškiklis | Loratadine Sirop |
| Produkto tipas | Milteliai | Tabletė | Kapsulės | Įklijuoti | skystis |
| Produkto grynumas | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% |
| Produkto specifikacijos | 100g/1 kg/kt. | 5 mg/10 mg | 5 mg/10 mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Produkto forma | Organinė sintezė | Imk žodžiu | Imk žodžiu | Išorinė programa | Imk žodžiu |
|
|
|
Loratadine CoA
 |
|
|
|
|
Loratadino milteliai, kaip antros kartos antihistamininis vaistas, nuo 1993 m. Pradėtas tapo pagrindiniu vaistu pasauliniame anti-alerginio gydymo srityje dėl didelio veiksmingumo, ilgalaikio poveikio ir žemų sedacijos pranašumų. Jos miltelių forma (loratadinas), kaip aktyvus farmacijos ingredientas, yra vaistų formulavimo gamybos, mokslinių tyrimų inovacijų ir pramonės pritaikymo pagrindas. Jis yra plačiai naudojamas įvairiose srityse, tokiose kaip medicina, maistas, kosmetika ir kt. Toliau pateiktas išsamus jos tikslo paaiškinimas:
Klinikiniame gydyme: pagrindiniai vaistai anti alergijos srityje
Kai alergenai (pvz., Žiedadulkės ir dulkių erkutės) patenka į organizmą, imuninė sistema atpažįsta ir suaktyvina stiebo ląsteles ir eozinofilus, išlaisvindama uždegiminius mediatorius, tokius kaip histaminas. Histaminas suaktyvina signalizacijos kelius, prisijungdami prie H1 receptorių tikslinių ląstelių paviršiuje, pavyzdžiui, nosies gleivinės epitelio ląstelės ir kraujagyslių endotelio ląstelės, sukeliančios kapiliarų išsiplėtimą, padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, padidėjusį liaukų sekreciją ir niežėjimo pojūčius nervų pabaigoje. Po geriamojo absorbcijos,loratadino milteliaiGreitai pasiskirsto periferiniuose audiniuose ir jungiasi su dideliu afinitete su H1 receptoriais, sudarydamas vaisto receptorių kompleksą, kuris blokuoja histamino receptorių surišimą ir slopina alerginių reakcijų inicijavimą. Loratadinas gali stabilizuoti stiebo ląstelių membranas, sumažinti uždegiminių mediatorių, tokių kaip histaminas, leukotrienai ir prostaglandinai, išsiskyrimą, taip sumažinant uždegiminių reakcijų intensyvumą ir trukmę. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems lėtine dilgėline, loratadinas gali žymiai sumažinti leukotriene C4 (LTC4) kiekį serume, palengvinant bangas ir niežėjimą. Tai taip pat gali slopinti tokių citokinų, tokių kaip IL-4 ir IL-5, sekreciją Th2 ląstelėmis, sumažina IgE sintezę ir taip blokuoja alerginių reakcijų imuninę kaskados reakciją. Šis vaidmuo yra ypač svarbus ilgalaikiam alerginio rinito valdymui.
Mažų centrinių raminamųjų savybių molekulinis pagrindas
Palyginti su pirmosios kartos antihistaminiais, tokiais kaip difenhidraminas, loratadinas turi mažesnį lipidų tirpumą ir yra p-glikoproteino substratas, todėl sunku prasiskverbti į kraujo-smegenų barjerą ir patekti į centrinę nervų sistemą. Todėl vargu ar tai sukelia centrinį šalutinį poveikį, pavyzdžiui, mieguistumą ir sumažėjusį dėmesį. Loratadinas metabolizuojamas CYP3A4 kepenyse, kad gautų desloratadiną, kuris turi stipresnį H1 receptorių antagonisto poveikį ir ilgesnį pusinės eliminacijos periodą (apie 27 valandas), pailginantį anti-alerginį veiksmingumą, išlaikant žemas raminančias savybes.
Klinikinis loratadino miltelių taikymas apima įprastas alergines ligas, tokias kaip alerginis rinitas, lėtinė dilgėlinė ir alerginis konjunktyvitas, ir yra tinkamas ūmiam paūmėjimui ir ilgalaikiam palaikomam gydymui. Loratadinas gali žymiai palengvinti tipinius simptomus, tokius kaip nosies niežėjimas, čiaudulys, sloga ir nosies spūstys, sergant sezoniniu alerginiu rinitu (SAR). Daugiacentrinis atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas (RCT), kuriame dalyvavo 1200 SAR pacientų, parodė, kad po 7 dienų dienos gydymo 10 mg loratadino, bendras pacientų nosies simptomų balas (TNS) sumažėjo 62%, palyginti su placebo grupe (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Lėtinė dilgėlinė (Cu) ir alerginis konjunktyvitas (AC)
Loratadinas gali slopinti plakimo formavimąsi ir niežėjimo laipsnį švilpukams ir niežėjimui. Loratadinas gali sumažinti miego sutrikimus ir kasdienio aktyvumo apribojimus, kuriuos sukelia niežėjimas pacientams. Pasikartojančiam Cu loratadinas gali būti naudojamas kaip palaikomosios terapijos vaistas, kuris gali išlaikyti veiksmingumą net ir nuolat vartojant daugiau nei 6 mėnesius. Atviros etiketės pratęsimo tyrimas parodė, kad pacientams, kuriems nepertraukiamas gydymas 12 mėnesių, buvo 60% mažesnis pasikartojimo dažnis, palyginti su placebo grupe. Atliekant ugniai atsparią Cu, dozę galima padidinti iki 20 mg/d arba kartu su kitais antihistamininiais (pvz., Cetirizine), tačiau reikia atkreipti dėmesį į nepageidaujamų reakcijų stebėjimą. Akių niežėjimas, ašarojimo ir junginės perkrovos. Loratadinas žymiai pagerina akių paviršiaus simptomus, sumažindamas junginės kraujagyslių pralaidumą ir sumažindamas uždegiminių mediatorių išsiskyrimą. Kombinuotas vartojimas su antihistamininiais akių lašais (tokiais kaip loratadinas) ar stiebo ląstelių stabilizatoriai (pvz., Natrio sukcinatas) gali padidinti veiksmingumą, ypač pacientams, kuriems yra sunkių simptomų.
Loratadinas gali palengvinti odos niežėjimą ir eritemą AD sergantiems pacientams, sergantiems atopiniu dermatitu, ypač tinkamu vaikų pacientams. Tyrimas, kuriame dalyvavo 200 vaikų, sergančių AD, parodė, kad derinant su vietiniu kortikosteroidų gydymu, niežėjimo balas loratadino grupėje sumažėjo 30%, palyginti su vien steroidų grupe, ir miego kokybė žymiai pagerėjo. Kontaktinėms alergijoms, kurias sukelia metalai, kosmetika ir kt., Loratadinas gali sutrumpinti ligos eigą ir pagreitinti odos pažeidimų gijimą. Atlikus nikelio alergijos pacientus, parodė, kad gydymo grupei odos pažeidimų laikas sumažėjo 3 dienas, palyginti su kontroline grupe. Loratadinas gali slopinti histamino išsiskyrimą įkandimo vietoje, palengvinti vietinį paraudimą, patinimą ir niežėjimą. Burnos vartojimas kartu su vietiniu šaltu kompresu yra dažniausiai naudojamas gydymo planas.
Tyrimo taikymas: Narkotikų tyrimų ir plėtros kertinis akmuo
Farmakologinių modelių statyba
Loratadinas yra pagrindinė priemonė, kuria siekiama sukurti gyvūnų alergijos modelius:
Pasyvusis odos alergijos testas (PCA) pelėms: sensibilizacija buvo pasiekta intraveninant anti ovalbumino (OVA) IgE antikūną. Po 24 valandų loratadino (1–10 mg/kg) vartojimas per geriamąjį vartojimą reikšmingai slopino histamino sukeltą vietinio kraujagyslių pralaidumo padidėjimą (red. 50=3.2 mg/kg). Šis modelis buvo naudojamas įvertinti kitų antihistamininių vaistų stiprumo intensyvumą, pavyzdžiui, cetiriziną, kurio ED50 yra 0,8 mg/kg, parodantis jo veiksmingumą keturis kartus didesnį nei loratadino. Ne žmogaus primatų astmos modelis: Rezuso beždžionėse nuolatinis loratadino vartojimas (5 mg/kg/d) 14 dienų gali sumažinti kvėpavimo takų hiperreaktyvumą (PC20 vertė padidėjo 2,1 karto acetilcholino iššūkio testu), atskleidžiant ne klasikinį H1 receptorių vaidmenį ASTHMA ir sukuriant naujų vaistų nurodymų pagrindą).
Farmakokinetiniai (PK) ir toksikologiniai (TOX) tyrimai
Kaip etaloninė medžiaga,Loratadino milteliaiyra nepakeičiamas atliekant PK/Tox tyrimus: Biologinio prieinamumo palyginimas: Beablis šunims absoliutus loratadino tablečių biologinis prieinamumas yra 53%, o nanokristalinės suspensijos - 82%. Rengiant skirtingas dozavimo formas ruošiant miltelius, administravimo kelią galima optimizuoti. Metabolite identification: Human liver microsomal incubation experiments showed that Loratadine is mainly metabolized by CYP3A4 to decarbonethoxyloratadine (DCL), which has activity comparable to the original drug (IC50=1.2 nM vs 1.5 nM), but its half-life is extended to 36 hours, explaining its long-acting properties. Genetinio toksiškumo įvertinimas: Ames testas parodė, kad loratadinas nesukėlė revertantų mutacijų TA98 ir TA100 padermėse, kurių koncentracija buvo 5000 μg/indų, o pelės kaulų čiulpų mikrobangų testas buvo neigiamas, parodydamas savo genetinę saugumą ir užtikrinant etaloną ikiklinikiniams tyrimams.
Narkotikų sąveikos tyrimas
Loratadinas yra jautrus CYP3A4 ir P-glikoproteino (P-GP) substratas, paprastai naudojamas tyrinėti vaistų metabolizuojančių fermentų ir pernešėjų reguliavimo mechanizmus
Fermentų indukcija/slopinimo eksperimentas: Kai rifampicinas (CYP3A4 induktorius) derinamas su loratadinu (10 mg), DCL AUC sumažėja 70%, o ketokonazolo (CYP3A4 inhibitoriaus) padidėja DCL CMAX 3,2 karto, o dozės koregavimo pagrindas yra klinikinio vaisto derinys.
P-gp substrato patvirtinimas: Caco-2 ląstelių modelyje Loratadino akivaizdus pralaidumo koeficientas (PAPP) buvo 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, o pridėjus verapamilį (P-gp inhibitorių), PAPP padidėjo iki 8,5 × 10 ⁻⁶ cm/s, parodydamas jo P-gp priklausomą transportą ir paaiškinant individualius skirtumus instanso metu.
Populiarus Žymos: Loratadino milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria