Metformino hidrochlorido milteliai

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių metformino hidrochlorido miltelių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninius aukštos kokybės metformino hidrochlorido miltelius, parduodamus čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.

Metformino hidrochlorido milteliaiyra balti kristaliniai milteliai, priklausantys geriamųjų antihiperglikeminių vaistų biguanidų klasei, plačiai naudojami 2 tipo cukriniam diabetui gydyti. Jis gerai tirpsta vandenyje (50 mg/mL 20 laipsnių temperatūroje), mažai tirpsta etanolyje ir praktiškai netirpsta acetone ir dichlormetane. Chemiškai tai yra 1,1-dimetilbiguanido hidrochloridas, kurio molekulinė formulė yra C₄H₂2ClN5 ir molekulinė masė 165,62. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra skirtas pagerinti jautrumą insulinui ir sumažinti hiperglikemiją keliais būdais: jis slopina kepenų gliukoneogenezę ir glikogenolizę, taip sumažindamas endogeninės gliukozės gamybą ir padidina insulino sukeltą gliukozės įsisavinimą ir panaudojimą periferiniuose audiniuose, ypač skeleto raumenyse. Skirtingai nuo sulfonilkarbamido darinių, metforminas neskatina tiesioginės insulino sekrecijos iš kasos ląstelių, o tai prisideda prie santykinai mažos hipoglikemijos rizikos kaip monoterapija. Be gliukozės kiekį mažinančio poveikio, metforminas aktyvina AMP aktyvuotą baltymų kinazę (AMPK), pagrindinį ląstelių energijos jutiklį, kuris savo ruožtu slopina adipogeninių fermentų ekspresiją, skatina riebalų rūgščių oksidaciją ir daro teigiamą poveikį lipidų profiliui bei kūno svorio reguliavimui. Dėl šių pleiotropinių veiksmų metforminas tampa ne tik kertiniu glikemijos kontrolės akmeniu, bet ir vertinga medžiaga visapusiškai valdant metabolinius rizikos veiksnius, susijusius su 2 tipo cukriniu diabetu.

Mūsų gaminiai

Metformino hidrochlorido milteliai

Metformino hidrochlorido tabletės

Papildoma informacija apie cheminį junginį:

Metformino hidrochlorido COA

Analizės sertifikatas
Sudėtinis pavadinimas	Metformino hidrochloridas
Įvertinimas	Farmacinės klasės
CAS Nr.	1115-70-4
Kiekis	30g
Pakuotės standartas	PE maišelis + Al folijos maišelis
Gamintojas	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partijos Nr.	202501090041
MFG	2025 m. sausio 9 d
EXP	2028 m. sausio 8 d
Struktūra
Prekė	Įmonės standartas	Analizės rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik balti milteliai	Susitaikė
Vandens kiekis	Mažiau nei arba lygus 5,0 %	0.39%
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 1,0 %	0.28%
Sunkieji metalai	Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
Grynumas (HPLC)	Didesnis arba lygus 99,0 %	99.90%
Viena priemaiša	<0.8%	0.47%
Bendras mikrobų skaičius	Mažiau arba lygus 750 cfu/g	80
E. Coli	Mažiau arba lygus 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolis (pagal GC)	Mažiau nei arba lygus 5000 ppm	500 ppm
Sandėliavimas	Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje

Metformino hidrochlorido milteliai, kaip plačiausiai pasaulyje vartojamas geriamasis hipoglikeminis vaistas, turi tiesioginės įtakos vaisto kokybei, biologiniam prieinamumui ir klinikiniam veiksmingumui dėl savo kietos formos stabilumo. Dėl kietų formų, tokių kaip polimorfai ir hidratai, įvairovė gali lemti reikšmingus vaisto tirpumo, tirpimo greičio ir fizikinių ir cheminių savybių skirtumus, o tai savo ruožtu turi įtakos formavimo procesams ir laikymo sąlygoms.

Metformino hidrochlorido fizikinės ir cheminės savybės bei kietos formos pagrindas

Pagrindiniai fiziniai ir cheminiai parametrai

Metformino hidrochlorido molekulinė formulė yra C 4 H 1 2 ClN 5, kurios molekulinė masė yra 165,62 ir CAS numeris 1115-70-4. Jo kieta forma yra balti kristaliniai milteliai, kurių lydymosi temperatūra 223-226 °C, virimo temperatūra 224,1 °C (760 mmHg), garų slėgis 0,0929 mmHg esant 25 °C. Pagal tirpumą junginys lengvai tirpsta vandenyje (50 mg/mL), mažai tirpsta acetolyje dichlormetanas. Farmakopėjos standartas nurodo, kad farmacinės klasės žaliavos turi būti balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, kurių kiekis ne mažesnis kaip 99 %, drėgmės kiekis mažesnis nei 0,5 %, be akivaizdžių priemaišų ar nemalonaus kvapo.

 

 

Kietos formos įtaka vaisto veikimui

Kieta forma (kristalinė forma, hidratas, amorfinė) tiesiogiai veikia vaistų tirpumą, tirpimo greitį, biologinį prieinamumą ir stabilumą. Pavyzdžiui, skirtingų kristalų formų vaistai gali turėti skirtingą tirpumą dėl gardelės energijos skirtumų, o tai savo ruožtu turi įtakos tirpimo elgsenai ir klinikiniam veiksmingumui. Dėl hidratų susidarymo gali pakisti vaistų higroskopiškumas, takumas ir suspaudžiamumas, todėl formavimo procesui keliami didesni reikalavimai. Todėl metformino hidrochlorido polimorfinių ir hidratinių būsenų atranka ir kontrolė yra pagrindinis žingsnis siekiant užtikrinti vaisto kokybės nuoseklumą.

Polimorfų apibrėžimas ir klasifikavimas
Polikristalinė forma reiškia daugybę kristalų struktūrų, kurias sudaro tas pats junginys skirtingose ​​​​molekulinėse struktūrose. Pagal tarpmolekulinių jėgų skirtumus polimorfai gali būti skirstomi į inkliuzinius kompleksus, eutektikus, solvatus (įskaitant hidratus) ir kitus tipus. Metformino hidrochlorido atveju dėl polimorfinio reiškinio gali labai skirtis jo fizikinės ir cheminės savybės (tokios kaip tirpumas, lydymosi temperatūra) ir biologinis aktyvumas (pvz., farmakokinetiniai parametrai).

Metformino hidrochlorido polimorfinių formų tyrimų pažanga
Esami tyrimai parodė daugybę metformino hidrochlorido kristalinių formų, tarp kurių metformino dihidrochlorido (naujos kristalų formos) rentgeno miltelių difrakcijos modelis rodo būdingas difrakcijos smailes esant tam tikroms 2 θ vertėms (pvz., 12,2 laipsnio ± 0,2 laipsnio, 13,1 laipsnio ± 0,2 laipsnio). Šios kristalinės formos atradimas suteikia naujų galimybių vaistų kūrimui, pavyzdžiui, optimizuoti vaisto tirpumą ir tirpimo greitį reguliuojant kristalų formą.

Polikristalinio ekranavimo technologija
Rentgeno spindulių difrakcija (XRD)
XRD yra „auksinis standartas“ polimorfiniam atrankai. Analizuojant kristalų difrakcijos modelį rentgeno spinduliuose, galima nustatyti ląstelių parametrus ir molekulinį išsidėstymą. Pavyzdžiui, metformino hidrochlorido XRD modelyje 12,2 laipsnio ir 13,1 laipsnio difrakcijos smailės yra būdingi identifikatoriai, kuriuos galima naudoti norint greitai atskirti šią kristalinę formą nuo kitų formų.

Ramano spektroskopija
Ramano spektroskopija suteikia struktūrinę informaciją aptikdama molekulinių virpesių režimus ir turi tokių privalumų kaip neardomoji, didelio jautrumo ir nereikia ruošti mėginio.

Tyrimai parodė, kad metformino hidrochlorido Ramano spektras turi siauras spektrines linijas (4-10 cm⁻¹) 70-1600 cm⁻¹ diapazone, atitinkančias specifines cheminių jungčių vibracijas (pvz., NH tempimo vibraciją, CN lenkimo vibraciją). Šios „pirštų atspaudų“ funkcijos gali būti naudojamos kristalų tipams ir kristalų būsenoms nustatyti nepažeidžiant mėginio.

Furjė transformacijos infraraudonųjų spindulių spektroskopija (FTIR)
FTIR analizuoja cheminius ryšius ir funkcines grupes, nustatydamas molekulių sugerties charakteristikas infraraudonosios šviesos atžvilgiu. Metformino hidrochlorido FTIR spektras rodo, kad stipri smailė ties 3368,23 cm⁻¹ atitinka N-H tempimo vibraciją, o smailė ties 1621,05 cm⁻¹ atitinka N-H lenkimo vibraciją. Įvairių kristalų formų FTIR spektrai gali turėti subtilių skirtumų dėl tarpmolekulinių jėgų skirtumų ir reikalauja išsamios analizės kartu su kitais metodais.

Šiluminės analizės metodai (DSC/TGA)
Diferencinė nuskaitymo kalorimetrija (DSC) ir termogravimetrinė analizė (TGA) gali nustatyti kristalų transformacijos temperatūrą ir terminį stabilumą. Pavyzdžiui, DSC gali išmatuoti lydymosi taškų skirtumus, o TGA gali analizuoti drėgmės kiekio pokyčius, suteikdama papildomos informacijos kristalų atrankai.

Hidratų susidarymo mechanizmas ir atrankos strategija

Metformino hidrochlorido hidrato susidarymo mechanizmas

Amino (- NH ₂) ir imino (- NH -) grupėsMetformino hidrochlorido milteliaimolekulės gali būti vandenilio jungčių donorės, sudarydamos stabilų vandenilio jungčių tinklą su vandens molekulėmis. Drėgnoje aplinkoje vaistų molekulės gali užfiksuoti vandens molekules per vandenilio ryšį, kad susidarytų hidratai. Pavyzdžiui, dėl netinkamų laikymo sąlygų bevandenės medžiagos gali virsti hidratais ir taip paveikti vaisto kokybę.

Hidratų apibrėžimas ir klasifikavimas

Hidratas reiškia kristalinę struktūrą, susidariusią dėl vaistų molekulių ir vandens molekulių derinio per vandenilio ryšį ar kitas jėgas. Pagal vandens molekulių ir vaistų molekulių santykį hidratai gali būti skirstomi į monohidratus, dihidratus ir kt. Hidratų susidarymas gali žymiai pakeisti vaistų fizikines ir chemines savybes, tokias kaip higroskopiškumas, tirpumas ir stabilumas.

Hidrato atrankos technologija

XRD ir Ramano spektroskopijos derinys

XRD gali aptikti būdingas hidratų difrakcijos smailes, o Ramano spektroskopija gali patvirtinti hidrato būseną, analizuodama vandens molekulių vibracijos režimus (pvz., O-H tempimo vibraciją). Pavyzdžiui, Ramano hidratų spektras gali turėti plačias smailes 3200-3600 cm⁻¹ diapazone, atitinkančias OH tempimo vibracijas.

Kietosios formos stabilumas ir farmakopėjos standartai

Farmakopėjos reikalavimai kietajai formai

Farmakopėja aiškiai reikalauja, kad farmacinio laipsnio metformino hidrochloridas būtų balti arba beveik balti kristaliniai milteliai be akivaizdžių priemaišų ar nemalonaus kvapo. Šis reikalavimas reiškia kristalų konsistencijos kontrolę, nes dėl priemaišų ar skirtingų kristalų formų gali atsirasti neįprasta išvaizda. Be to, farmakopėja griežtai riboja kiekį ( Didesnis arba lygus 99%) ir drėgmę (Mažiau arba lygus 0,5%), netiesiogiai užtikrinant kietos formos stabilumą.

 

Metformino hidrochlorido milteliai

 

Jis turi būti laikomas vėsioje, sausoje vietoje, kad būtų išvengta sąlyčio su stipriais oksidatoriais. Aukšta temperatūra arba didelė drėgmė gali paskatinti kristalų transformaciją arba hidrato susidarymą, pavyzdžiui: Temperatūros poveikis: Aukšta temperatūra gali sutrikdyti vandenilio jungčių tinklus, o tai gali sukelti kristalų transformaciją arba amorfizaciją.
Poveikis drėgmei: didelė drėgmė gali paskatinti vandens molekulių adsorbciją, susidaryti hidratus arba sukelti drėgmės sugėrimą ir aglomeraciją.

Populiarus Žymos: metformino hidrochlorido milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, dideliais kiekiais, parduoti