Metokarbamolio skystis, molekulinė formulė C11H15NO5, molekulinė masė 241,24000, CAS 532-03-6, Tai balti milteliai, neturintys kvapo arba silpno specifinio kvapo, lydymosi temperatūra 95-97 laipsniai, tirpsta vandenyje (1:40, chloro ir etanolio pavidalu), kai tirpsta 20 laipsnių temperatūroje kaitinamas, netirpus n-heksane ir fenolyje, laikomas uždarame inde. Kaip raumenų relaksantas, jis daugiausia naudojamas klinikinėje praktikoje gydant sąnarių ir raumenų patempimus, juosmens raumenų patempimą, išialgiją ir kitas ligas. Jo veikimo mechanizmas apima kelis aspektus, įskaitant raumenų atpalaidavimą, analgeziją, priešuždegiminį poveikį, smegenų kraujotakos gerinimą ir centrinį slopinimą. Dėl šių veikimo mechanizmų metokarbamolis plačiai naudojamas įvairių ligų gydymui.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C11H15NO5 |
|
Tikslios Mišios |
241.10 |
|
Molekulinė masė |
241.24 |
|
m/z |
241.10 (100.0%), 242.10 (11.9%), 243.10 (1.0%) |
|
Elementų analizė |
C, 54.77; H, 6.27; N, 5.81; O, 33.16 |
Metokarbamolio skystis, taip pat žinomas kaip Shujinling arba metoksiaminoesteris, yra vaistas, skirtas įvairiems medicininiams tikslams.
Skeleto ir raumenų sistemos ligų gydymas
1. Sąnario raumenų patempimas
Mesopotamija, kaip raumenų relaksantas, turi reikšmingą poveikį gydant sąnarių ir raumenų patempimus. Patempimai dažnai sukelia raumenų įtampą ir skausmą, o Mesopotamija gali atpalaiduoti įsitempusius raumenis, numalšinti skausmą ir paskatinti susisukusios vietos atsistatymą. Jis atpalaiduoja raumenis, slopindamas sinapsinius refleksus, susijusius su skeleto raumenų spazmais, ir taip padeda gydyti patempimus.
2. Juosmens raumenų patempimas
Juosmens raumenų patempimas yra dažna apatinės nugaros dalies liga, kuriai dažniausiai būdingas apatinės nugaros dalies raumenų skausmas, standumas ir judėjimo apribojimas. Dėl raumenų atpalaidavimo poveikio Mesopotamija gali sumažinti raumenų įtampą ir skausmą, kurį sukelia juosmens raumenų įtempimas, ir pagerinti pacientų juosmens judrumą. Kartu jis taip pat turi prieš-uždegiminį poveikį, kuris gali sumažinti juosmens uždegiminį atsaką ir dar labiau paskatinti atsigavimą.
3. Išialgija
Išialgija yra skausmas, kurį sukelia sėdmenų nervo suspaudimas arba pažeidimas, paprastai pasireiškiantis sėdmenų, užpakalinės šlaunies ir šoninės blauzdos skausmu. Mezopamilis gali sumažinti raumenų įtampą ir skausmą, kurį sukelia išialgija, nes sumažina nervų šaknelių suspaudimą ir uždegiminį atsaką dėl savo analgezinio ir priešuždegiminio poveikio, taip pagerindamas pacientų simptomus.
Uždegiminių ligų gydymas
1. Artritas
Artritas yra uždegiminė sąnarių liga, kuriai būdingas sąnarių skausmas, patinimas ir sustingimas. Mesopomo dėl savo priešuždegiminio poveikio gali palengvinti artrito sukeltą uždegiminį atsaką, sumažinti skausmą ir patinimą. Tuo pačiu metu tai taip pat gali pagerinti sąnarių mobilumą ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
2. Reumatas
Reumatas yra sisteminė liga, kuri daugiausia pažeidžia tokius audinius kaip sąnariai, raumenys ir kaulai. Metoklopramidas taip pat turi reikšmingą poveikį gydant reumatą. Jis gali sušvelninti reumato sukeltus sąnarių skausmus ir patinimą, nes slopina uždegimines reakcijas. Be to, Mesopotamija gali pagerinti pacientų raumenų įtampą ir padidinti sąnarių judrumą.
Adjuvantinis terapinis poveikis
1. Pagalbinė kineziterapija
Fizinės terapijos procese metoklopramidas gali būti naudojamas kaip pagalbinis vaistas. Jis gali atpalaiduoti įsitempusius raumenis, numalšinti skausmą, palengvinti pacientų fizinę terapiją ir pagreitinti sveikimo procesą. Tuo pačiu metu Mesopotamija gali pagerinti sąnarių mobilumą ir sustiprinti fizinės terapijos efektyvumą.
2. Atsigavimas po operacijos
Po operacijos pacientams dažnai reikia praeiti reabilitacijos laikotarpį. Metoklopramidas gali būti naudojamas kaip pagalbinis vaistas atsigavimo laikotarpiu po operacijos. Jis gali sumažinti skausmą ir patinimą operacijos vietoje, skatinti žaizdų gijimą ir audinių taisymą. Tuo pačiu metu Mesopotamija gali pagerinti pacientų raumenų įtampą, padidinti sąnarių judrumą, padėti pacientams greičiau susigrąžinti kasdienį gyvenimą ir darbingumą.
Uždegiminių ligų gydymas
1. Nemiga
Nemiga yra dažnas miego sutrikimas, kuriam būdingas sunkus užmigimas, negilus miegas arba ankstyvas pabudimas.Metokarbamolio skystisturi tam tikrą gydomąjį poveikį gydant nemigą. Jis gali padėti pacientams lengviau užmigti ir išlaikyti gilaus miego būseną, nes slopina pernelyg didelį centrinės nervų sistemos sužadinimą. Tačiau reikia pažymėti, kad metoklopramidas nėra specialiai nemigai gydyti skirtas vaistas, o jo veiksmingumas kiekvienam žmogui gali skirtis. Vartojant reikia koreguoti atsižvelgiant į specifinę paciento būklę ir gydytojo nurodymus.
2. Galvos skausmas
Galvos skausmas yra dažnas neurologinis simptomas, kurį gali sukelti įvairios priežastys. Metoklopramidas turi tam tikrą gydomąjį poveikį gydant galvos skausmą. Jis gali palengvinti galvos skausmo simptomus, nes slopina skausmo perdavimo procesą centrinėje nervų sistemoje. Tuo pačiu metu Mesopotamija taip pat turi raminamąjį poveikį, kuris padeda sumažinti pacientų įtampą ir nerimą, dar labiau pagerina galvos skausmo simptomus.
3. Galvos svaigimas
Galvos svaigimas yra simptomas, kai jaučiate savo ar supančios aplinkos sukimąsi ar judėjimą. Metoklopramidas turi tam tikrą pagalbinį poveikį galvos svaigimui gydyti. Jis gali palengvinti galvos svaigimo simptomus, nes slopina pernelyg didelį vestibuliarinės sistemos sužadinimą. Be to, Mesopotamija gali pagerinti pacientų miego kokybę ir padėti sumažinti galvos svaigimo sukeltą nerimą ir nerimą.
Metokarbamolio skystisyra centrinę nervų sistemą slopinantis vaistas, turintis įvairų farmakologinį poveikį, įskaitant raumenų atpalaidavimą, analgeziją, priešuždegiminį{0}}ir smegenų kraujotakos gerinimą.
1. Raumenis atpalaiduojantis efektas
Mesopomo turi reikšmingą raumenų atpalaidavimo efektą, daugiausia pasiekiamą dėl jo įtakos neuromediatorių perdavimui centrinėje nervų sistemoje. Mesopomo gali sumažinti raumenų verpsčių jutimo slenkstį, kad ištemptų refleksą, slopindamas sužadinimo susitraukimo susiejimo procesą ir paskatindamas raumenų atsipalaidavimą. Dėl šio veikimo mechanizmo Mesopotamija labai veiksminga gydant sąnarių ir raumenų patempimus, juosmens raumenų patempimą, išialgiją ir kitas ligas.
Metoklopramidas taip pat turi tam tikrą analgezinį poveikį. Jo analgetinis poveikis daugiausia pasiekiamas veikiant opioidų receptorius ir A tipo gama aminosviesto rūgšties receptorius centrinėje nervų sistemoje. Mesopomo gali stimuliuoti opioidų receptorius ir taip sustiprinti analgetinį poveikį. Tuo pačiu metu jis taip pat gali padidinti gama aminosviesto rūgšties A tipo receptorių aktyvumą, todėl sustiprėja centrinis slopinantis poveikis ir toliau mažinamas skausmas. Dėl šio dvejopo veikimo mechanizmo Mesopotamija plačiai taikoma gydant lengvą ar vidutinio sunkumo pooperacinį skausmą, ūmų skausmą ir lėtinį skausmą.
Metoklopramidas taip pat turi prieš{0}uždegiminį poveikį, daugiausia pasiekiamas slopinant ciklooksigenazę arachidono rūgšties metabolizme. Ciklooksigenazė yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių arachidono rūgšties metabolizme, katalizuojantis arachidono rūgšties pavertimą uždegimo mediatoriais, tokiais kaip prostaglandinai. Metoklopramidas gali slopinti ciklooksigenazės aktyvumą, taip sumažindamas prostaglandinų E2 ir F2 sintezę ir taip sumažindamas uždegiminį atsaką. Dėl šio priešuždegiminio poveikio metoklopramidas labai veiksmingas gydant uždegimines ligas, tokias kaip reumatoidinis artritas ir reumatoidinis artritas.
4. Gerinti smegenų kraujotakos funkciją
Mesopomo taip pat gali pagerinti smegenų kraujotaką, daugiausia skatindamas smegenų vazodilataciją ir padidindamas smegenų kraujotaką. Mesopomo gali išplėsti periferines kraujagysles, sumažindamas smegenų kraujagyslių pasipriešinimą ir padidindamas smegenų kraujotaką. Tuo pačiu metu jis taip pat gali skatinti smegenų kraujagyslių endotelio ląstelių taisymą ir regeneraciją, toliau gerindamas smegenų kraujotaką. Dėl šio veikimo mechanizmo Mexbamot veiksmingas gydant hipoksijos sukeltus simptomus, tokius kaip galvos svaigimas ir spengimas ausyse.
Mesopomo taip pat turi centrinį slopinamąjį poveikį, kuris daugiausia pasiekiamas selektyviai slopinant smegenų žievės funkcinį aktyvumą. Dėl slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai Mesopotamija yra labai veiksminga gydant nemigą, nerimą ir kitus neurologinius sutrikimus. Tuo pačiu metu jis taip pat gali palengvinti galvos skausmo simptomus ir pagerinti pacientų miego kokybę.
Skystos metokarbamolio dozavimo formos susideda iš dviejų etapų: aktyviojo metokarbamolio farmacinio ingrediento (API) cheminės sintezės, po kurios formuojamas geriamasis tirpalas arba injekcija naudojant tirpiklius, pagalbinius tirpiklius ir stabilizatorius. Pati skysta formulė nekeičia pagrindinio API sintetinio kelio.
Dominuojantis API sintetinis maršrutas
Pramoniniu būdu nustatytas kelias prasideda nuo guaifenezino, kuris paverčiamas ciklinio karbonato tarpinio susidarymo būdu, po kurio vyksta amonolizė ir gaunamas tikslinis karbamato produktas.
Guaifenezinas gali būti pagamintas baziniu{0}}katalizuojamu guajakolio eterinimu epichlorhidrinu ir išgryninamas prieš pradedant kitą veiksmą. Taikant bazinę ir DMAP katalizę, guaifenezinas selektyviai peresterifikuojamas dimetilkarbonatu arba dietilo karbonatu, kad susidarytų ciklinis karbonato tarpinis produktas.
Esant švelnioms temperatūroms, šiame tarpiniame produkte vyksta žiedo -atidarymo amonolizė su vandeniniu amoniaku, selektyviai suformuojant karbamatą pirminėje hidroksilo padėtyje ir gaunamas neapdorotas metokarbamolis.
Tradicinis fosgeno būdas palaipsniui buvo pakeistas karbonato metodu dėl toksiškumo ir{0}}atliekų apdorojimo problemų. Karbonato maršrutas pasižymi švelniomis sąlygomis ir saugiu eksploatavimu, todėl jis labiau tinkamas didelės apimties{2}} gamybai.
Neapdorotų produktų valymas ir kokybės kontrolė
Neapdorotas metokarbamolis perkristalizuojamas iš vandens arba alkoholio ir vandens mišinių, kad būtų pašalintos -izomeras, nesureagavęs diolis ir karbonatas{1}}. HPLC naudojama grynumui ir susijusioms medžiagoms stebėti, o tirpiklių ir sunkiųjų metalų likučiai kontroliuojami pagal specifikaciją. Metokarbamolis yra balti kristaliniai milteliai, kurių tirpumas vandenyje yra ribotas; todėl skystų preparatų negalima paruošti paprasčiausiai ištirpinant vandenyje, todėl reikia pritaikytų formavimo strategijų.
Pagrindinės skystųjų dozavimo formų formulavimo nuostatos
Metokarbamolio skystis nėra tik vandeninis API tirpalas. Tirpumui ir stabilumui pagerinti paprastai naudojami polioliai, papildomi tirpikliai ir buferinės sistemos. Geriamuosiuose tirpaluose kaip tirpinimo nešikliai paprastai naudojamas sorbitolis, propilenglikolis ir glicerinas, taip pat kvapiosios medžiagos, konservantai ir pH buferinės druskos.
Injekciniams tirpalams reikia papildomos sterilumo kontrolės, pirogenų ir antioksidantų, kad būtų išvengta skilimo, kurį sukelia ilgalaikė sterilizacija aukštoje temperatūroje.
Ruošimo metu API pirmiausia sumaišoma ir disperguojama kartu su kitais tirpikliais, po to palaipsniui pridedamas buferinis vandeninis tirpalas. Sureguliavus pH, tirpalas filtruojamas sterilizacijai. Norint išvengti karbamato hidrolizės, perdirbimo metu reikia vengti stiprių šarmų ir stiprių oksiduojančių medžiagų.
Lorem, ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit. Ad, voluptas libero dolores minima possimus explicabo ipsam doloribus expedita, nulla laudantium odit tempora dolor ratione voluptatum, rerum impedit eius culpa? Iste?.
DUK
Kam geriausiai tinka metokarbamolis?
+
-
Naudojamas metokarbamolisraumenų spazmams/skausmui gydyti. Paprastai jis naudojamas kartu su poilsiu, fizine terapija ir kitu gydymu. Jis veikia padėdamas atpalaiduoti raumenis.
Kokie yra metokarbamolio trūkumai?
+
-
Bendras metokarbamolio šalutinis poveikis gali būti tachikardija (greitas širdies susitraukimų dažnis), bradikardija (lėtas širdies plakimas), galvos svaigimas, neryškus matymas, pykinimas, galvos skausmas, sumišimas, mieguistumas, nerangumas, vidurių užkietėjimas, atminties sutrikimai ir paraudusi / niežtinti oda.
Ar metokarbamolis yra opioidas?
+
-
Kai smegenys išvysto toleranciją ir fizinę priklausomybę, nustojus vartoti vaistą žmogus patiria nemalonių abstinencijos simptomų.Metokarbamolis nėra opioidas, taip pat tai nėra skausmą malšinantis vaistas. Visai kitaip veikia organizmą, atpalaiduoja centrinę nervų sistemą.
Ar metokarbamolis yra tas pats, kas diazepamas?
+
-
Metokarbamolis nėra kontroliuojama medžiaga ir mažiau tikėtina, kad sukelia mieguistumą, palyginti su kitais raumenis atpalaiduojančiais vaistais. Priešingai, diazepamas yra IV sąrašo kontroliuojama medžiaga dėl netinkamo vartojimo ir priklausomybės rizikos.
Kokių vaistų negalima maišyti su metokarbamoliu?
+
-
Pavyzdžiui, metokarbamolis gali sąveikauti suopioidai, tokie kaip hidrokodonas, ir benzodiazepinai, tokie kaip alprazolamas (Xanax). Jis taip pat gali sąveikauti su miego vaistais, tokiais kaip zolpidemas (Ambien) ir difenhidraminas (Zzzquil). Kitos metokarbamolio sąveikos yra alkoholis, gabapentinas (Neurontin) ir zolpidemas (Ambien).
Populiarus Žymos: skystas metokarbamolis cas 532-03-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti