Molekulinė formulėnitazoksanido milteliaiyra C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, o molekulinė masė yra 307,28 g/mol. Tai balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, kurių cheminis pavadinimas yra 2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il) karbamoil] fenolio acetatas, kuris priklauso nitrotiazido dariniams. Nors tikrasis jo veikimo mechanizmas dar nėra aiškus, manoma, kad jis yra susijęs su nuo fermento priklausoma elektronų perdavimo reakcija, kuri slopina piruvato ir geležies redokso baltymo oksidoreduktazę, o pastaroji yra labai svarbi anaerobinei energijos apykaitai.
Šis produktas yra aktyvus ne tik prieš Cryptosporidium ir Giardia, bet ir prieš daugelį žarnyno parazitų, tokių kaip babezijos ir kiti sporozoitai, amebiniai pirmuonys, žmogaus apvaliosios kirmėlės, ankilinės kirmėlės, žiogeliai, jautienos kaspinuočiai, trumpo membraninio lukšto kaspinuočiai ir kepenys. Jis turi antiparazitinį, anti-žarnyno parazitinį, antibakterinį, antivirusinį ir kitą farmakologinį poveikį, o jo antiparazitinis ir antibakterinis spektras yra platesnis nei albendazolo, metronidazolo ir metronidazolo, o jo taikymo sritys taip pat yra platesnės nei kitų vaistų.
Šis produktas taip pat veikia prieš tam tikras anaerobines ir mikroaerofilines bakterijas, tokias kaip Helicobacter pylori. Kaip teigiama 2006 m. birželio 13 d. garsiame britų medicinos žurnale „The Lancet“ paskelbtame straipsnyje, nitrozotocinidas taip pat turi gerą gydomąjį poveikį vaikystės viduriavimui, kurį sukelia rotavirusas.
Mūsų gaminys
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Nitazoksanido tabletės | Nitazoksanido milteliai |
| Produkto tipas | Tabletės | Milteliai |
| Produkto grynumas | HPLC Didesnis arba lygus 99,0 % | Didesnis arba lygus 99 % |
| Gaminio specifikacijos | Pritaikoma | Pritaikoma |
| Produkto pakuotė | Pritaikoma | Pritaikoma |
Mūsų gaminys
Nitazoksanido{0}} COA
Nitazoksanido milteliai, kaip plataus{0}}spektro antibakterinis, antiparazitinis ir antivirusinis vaistas, atlieka svarbų vaidmenį klinikiniame gydyme. Dėl unikalios cheminės struktūros ir veikimo mechanizmo jis yra veiksmingas pasirinkimas gydant įvairias infekcines ligas.
Antiparazitinis naudojimas
1.Kriptosporidiozės gydymas
Nizopanibas yra pirmasis ir vienintelis JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA) patvirtintas vaistas kriptosporidiozei gydyti. Cryptosporidium yra dažnas žarnyno parazitas, galintis sukelti viduriavimą ir kitus simptomus. Ypač pacientams, kurių imuninė sistema silpna, pvz., AIDS sergantiems pacientams, kriptosporidijų infekcija gali sukelti sunkų lėtinį viduriavimą. Nizonidas pasiekia terapinius tikslus slopindamas Cryptosporidium energijos apykaitos procesą, trukdydamas jo augimui ir dauginimuisi. Tyrimai parodė, kad nitrozotocinidas turi reikšmingą gydomąjį poveikį kriptosporidijų sukeltam viduriavimui, veiksmingai palengvindamas simptomus, sumažindamas viduriavimo dažnį ir trukmę.
2. Giardia ligos gydymas
Giardia yra dar vienas dažnas žarnyno parazitas, galintis sukelti Giardia ligą, kuriai būdingas pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir kiti simptomai. Nizonidas stipriai slopina Giardia, o jo veikimo mechanizmas yra susijęs su Giardia energijos apykaitos slopinimu. Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad nitrozotocinidas yra labai veiksmingas gydant Giardia lamblia, veiksmingai išvalydamas organizmą nuo Giardia lamblia, palengvindamas simptomus ir gerai toleruodamas.
3. Gydyti kitas žarnyno parazitines infekcijas
Nizonidas yra aktyvus prieš įvairias žarnyno parazitines infekcijas, įskaitant sporozoidus, tokias kaip babesijos, amebas, apvaliąsias kirmėlės, ankilinės kirmėlės, vytiniai kirminai, jautienos kaspinuočiai, trumpos membranos kaspinuočiai ir kepenų sruogos. Dėl infekcijų, kurias sukelia Bacillus subtilis ir kiti sporozoidai, nitrozotocinidas gali slopinti jų augimą ir dauginimąsi bei palengvinti infekcijos simptomus. Esant amebinei infekcijai, nitrozotocinidas gali veiksmingai slopinti amebinių parazitų dauginimąsi ir plitimą, sumažinti uždegimines reakcijas ir palengvinti susijusius simptomus. Gydant žarnyno parazitines infekcijas, tokias kaip apvaliosios kirmėlės, kabliukai, viščiukai, jautienos kaspinuočiai, trumpi membraniniai kaspinuočiai ir kepenys, nitrozotinibas taip pat gerai išvalo parazitus iš organizmo ir gerina pacientų sveikatos būklę.
4. Vaikų parazitinių infekcijų gydymas
Nizopanibas turi didelę reikšmę gydant vaikų parazitines infekcijas. Pavyzdžiui, gydant vaikystės apvaliųjų kirmėlių ligą ir kaspinuočio ligą, nitrozotocinidas gali turėti panašų poveikį kaip albendazolas ir prazikvantelis. Jo dozavimo formos yra įvairios, įskaitant tabletes ir sausas suspensijas, todėl jį patogu vartoti įvairaus amžiaus vaikams. Jaunesniems vaikams sausa suspensija gali palengvinti dozės koregavimą ir pagerinti vaistų laikymąsi. Klinikiniai tyrimai parodė, kad nitrozotocinidas turi gerą saugumą ir sumažina nepageidaujamų reakcijų gydant vaikų parazitines infekcijas. Jis gali veiksmingai pašalinti parazitus iš vaikų kūno ir skatinti sveiką jų augimą.
Antibakterinis naudojimas
1. Anaerobinių bakterinių infekcijų gydymas
Nitrozotocinas pasižymi plataus{0}}spektro antibakteriniu poveikiu įvairioms anaerobinėms bakterijoms, įskaitant Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile ir Clostridium perfringens. Anaerobinė bakterinė infekcija gali sukelti pilvo ertmės, dubens ertmės, burnos ertmės ir makšties infekcijas, sukeldama tokius simptomus kaip absceso susidarymas, audinių nekrozė ir bendras diskomfortas. Nitrozotocinas pasiekia antibakterinį poveikį slopindamas anaerobinių bakterijų energijos apykaitos procesą, trukdydamas jų augimui ir dauginimuisi. Nizopanibą galima vartoti kartu su kitais antibiotikais, siekiant pagerinti gydymo veiksmingumą gydant pilvo ir dubens infekcijas. Sergant burnos infekcijomis, iš nitazonido galima gaminti geriamąsias pastiles arba burnos skalavimo skysčius, kurie gali būti tiesiogiai tepami ant užkrėstos vietos, siekiant sumažinti uždegimines reakcijas. Gydant makšties infekcijas, nitrozotocinas gali būti gaminamas į makšties žvakutes arba prausiklius, veiksmingai pašalinant iš makšties anaerobines bakterijas ir palengvinant simptomus.
2. Helicobacter pylori infekcijos gydymas
Helicobacter pylori yra dažna patogeninė skrandžio bakterija, galinti sukelti tokias ligas kaip gastritas, skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos.Nitazoksanido milteliaiveikia prieš Helicobacter pylori ir gali slopinti jos augimą bei dauginimąsi. Gydant Helicobacter pylori infekciją, nitrozotocinas paprastai vartojamas kartu su kitais antibiotikais, tokiais kaip klaritromicinas, amoksicilinas ir kt., ir tai sudaro trigubą ar keturgubą terapiją. Šis kombinuotas gydymas gali pagerinti Helicobacter pylori likvidavimo greitį ir sumažinti atsparumo vaistams vystymąsi. Klinikiniai tyrimai parodė, kad nitrozotocinido ir kitų antibiotikų derinys turi didelį veiksmingumą gydant Helicobacter pylori infekciją, veiksmingai palengvina pacientų simptomus ir skatina skrandžio ligų gijimą.
3. Gydyti kitas bakterines infekcijas
Nizopanibas taip pat turi tam tikrą gydomąjį poveikį kai kurioms kitoms bakterinėms infekcijoms, tokioms kaip pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile. Clostridium difficile yra dažnas žarnyno patogenas, galintis gaminti toksinus ir sukelti žarnyno gleivinės pažeidimus ir uždegimines reakcijas. Nizopanibas palengvina pseudomembraninio kolito simptomus, slopindamas Clostridium difficile augimą ir dauginimąsi, sumažindamas toksinų gamybą. Gydymo proceso metu nitrozotocinidą galima vartoti kartu su kitais vaistais, siekiant pagerinti gydymo efektyvumą ir sutrumpinti ligos eigą.
Antivirusinis naudojimas
1. Rotavirusinio gastroenterito gydymas
Rotavirusas yra vienas iš pagrindinių patogenų, sukeliančių ūminį vaikų gastroenteritą, kuris gali sukelti sunkių simptomų, tokių kaip viduriavimas, vėmimas ir dehidratacija. Nizopanibas turi gerą gydomąjį poveikį rotavirusiniam gastroenteritui. Tyrimai parodė, kad nitrozotocinidas gali slopinti rotaviruso dauginimąsi, palengvinti virusinės infekcijos sukeltą žarnyno uždegimą ir palengvinti simptomus, tokius kaip viduriavimas ir vėmimas. Klinikinių tyrimų metu nitrozotocinido vartojimas gydant rotavirusiniu gastroenteritu sergančius vaikus reikšmingai sutrumpino laiką iki simptomų palengvėjimo ir ligos eigą, o gydymo efektas buvo reikšmingas.
2. Lėtinio hepatito C gydymas
Niksostatas taip pat parodė tam tikrą terapinį poveikį sergant lėtiniu hepatitu C. Jo metabolitas tenzomibas turi unikalų HCV replikaciją slopinantį poveikį. Daugiacentris dvigubai aklas atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas tyrė nitazonido veiksmingumą gydant lėtinį hepatitą C, taikant 500 mg nitazonido po du kartus per parą arba placebą 24 savaites. Dėl to gydymo pabaigoje HCV RNR serokonversijos rodikliai nitrozotocinido grupėje ir placebo grupėje buvo atitinkamai 30,4 % (7/23) ir 0 % (0/24); Po 24 savaičių stebėjimo{13}}po gydymo kurso nuolatinis neigiamas HCV RNR konversijos rodiklis nitrozotocinido grupėje buvo 17,4 % (4/23). Tai rodo, kad nitrendipinas turi tam tikrą potencialą gydant lėtinį hepatitą C, nes gali sumažinti virusų kiekį ir pagerinti pacientų atsaką į gydymą.
3. Kitų virusų slopinimas
Pastaraisiais metais atliktais tyrimais nustatyta, kad nitazonas taip pat slopina tam tikrus kitus virusus, tokius kaip gripo virusas, koronavirusas ir kt. Su gyvūnų modeliais nitrozotocinidas parodė aktyvumą prieš japoniško encefalito virusą, sumažindamas užkrėstų pelių mirtingumą ir apsaugodamas jas nuo mirtinų viruso dozių. Nors šiuo metu yra palyginti mažai klinikinių tyrimų apie nitrozotocinido poveikį šiems virusams, šie atradimai suteikia naujų idėjų ir krypčių, kaip nitrozotocinidą taikyti antivirusiniam gydymui.
Kiti galimi naudojimo būdai
1. Autofagijos reguliavimas ir mTORC1 signalizacijos slopinimas
Nizopanibas taip pat gali reguliuoti autofagiją ir slopinti mTORC1 signalizaciją. Autofagija yra tarpląstelinis degradacijos procesas, kuris atlieka svarbų vaidmenį palaikant ląstelių aplinkos stabilumą ir ląstelių išlikimą. mTORC1 signalizacijos kelias vaidina lemiamą vaidmenį tokiuose procesuose kaip ląstelių augimas, proliferacija ir metabolizmas. Nizopanibas gali turėti gydomąjį poveikį kai kurioms ligoms, susijusioms su ląstelių augimu ir medžiagų apykaitos sutrikimais, pvz., navikams, reguliuodamas autofagiją ir slopindamas mTORC1 signalizaciją. Tačiau dabartiniai nitrozotocinido vaidmens šiose srityse tyrimai vis dar yra ankstyvosiose stadijose, todėl reikia atlikti tolesnius tyrimus, kad būtų atskleistas specifinis jo veikimo mechanizmas ir galima klinikinio taikymo vertė.
2. Hepatito B gydymas
Tyrimai parodė, kad nitazonas taip pat veiksmingai slopina HBV replikaciją. Niksostatas sukelia kelių HBV baltymų (HBsAg ir HBeAg, pagrindinių antigenų) gamybos sumažėjimą 2.2.15 ląstelėse, bet neveikia HBV RNR transkripcijos. Kai kurie preliminarūs tyrimų rezultatai rodo, kad neigiamas HbeAg ir HBsAg konversijos koeficientas gydant hepatitą B nizoksanidu yra žymiai didesnis nei bet kurių kitų patvirtintų hepatito B gydymo vaistų, įskaitant interferoną. Tai rodo, kadNitazoksanido milteliaigali turėti potencialių taikymo perspektyvų gydant hepatitą B, tačiau reikia atlikti daugiau klinikinių tyrimų, kad būtų patikrintas jo veiksmingumas ir saugumas.
Polikristalinis reiškinys
Ši medžiaga egzistuoja dviem kristalų formomis: I kristalo forma lydosi 198 °C temperatūroje, o II kristalų forma lydosi 201 °C temperatūroje. Esterio karbonilo tempimo virpesių smailėje dviejų kristalų formų infraraudonųjų spindulių spektruose ties 1720 cm⁻¹ yra poslinkio skirtumas 2 cm⁻¹. Kristalų transformacijos tyrimai parodė, kad gryną I kristalinę formą galima gauti perkristalizavus etanolio tirpale, o II kristalo forma susidaro etilo acetate. Kuriant formulę būtina griežtai stebėti kristalų formą, nes II kristalinės formos tirpimo greitis yra 15–20 % mažesnis nei I kristalinės formos.
Šios medžiagos gebėjimas prasiskverbti pro kristalinį natrono druskos barjerą (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) yra natūraliai susidarantis karbonato bikarbonato sudėtinis mineralas, kurio kristalinė struktūra gali sudaryti fizinį barjerą, turintį įtakos vaistų molekulių pralaidumui. Nitazoksanidas (NTZ) yra plataus-spektro antiparazitinis ir antivirusinis vaistas, o jo miltelių forma turi prasiskverbti į tokias kristalų kliūtis pagal konkrečius taikymo scenarijus, pvz., vietinį su druskos ežeru susijusių infekcijų gydymą arba vaistų tiekimo sistemos kūrimą.
Tronos kristalo barjero charakteristikos
Kristalinė struktūra
Tronos kristalinė struktūra priklauso monoklininei sistemai su erdvine grupe C2/c. Jo gardelę sudaro Na ⁺, CO ∝ ² ⁻ ir HCO ∝ ⁻ jonai, sujungti joniniais ir vandenilio ryšiais, kad sudarytų sluoksniuotą struktūrą (1 pav.). Kiekvienas sluoksnis yra pakaitomis išdėstytas su Na⁺ ir CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, o tarp sluoksnių susidaro stabilios fizinės kliūtys per vandenilinę jungtį ir van der Waalso jėgų sąveiką. Ši struktūra suteikia Natrono druskai šias savybes:
Didelis mechaninis stiprumas: dėl tarpsluoksnių jėgų kristalus sunku fiziškai sulaužyti.
Mažas pralaidumas: molekulės turi įveikti tarpsluoksnius energijos barjerus, kad prasiskverbtų pro barjerą.
Reagavimas į aplinką: Drėgmės, temperatūros arba pH pokyčiai gali pakeisti kristalų morfologiją ir paveikti barjero veikimą.
Kristalų morfologija ir barjerinė funkcija
Tronos kristalinė morfologija (pvz., dalelių dydis ir morfologija) tiesiogiai veikia barjero pralaidumą:
Mikrokristalinis (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μm): turi tankią struktūrą ir mažą pralaidumą, tačiau dėl įtrūkimų ar defektų gali būti pralaidumo kanalų.
Porėta struktūra: sintetinus arba natūraliai formuojant poras (pvz., mezoporas ir makroporas), pralaidumas gali būti žymiai pagerintas.
DUK
1. Be anti-parazitinio gydymo, kokios yra naujos tyrimų kryptys?
Tyrimas parodė, kad jis in vitro slopina įvairius virusus (pvz., rotavirusą, norovirusą ir gripo virusą). Pagrindinis mechanizmas yra įsikišimas į ląstelės-šeimininkės fermentų sistemą, taip slopinant viruso replikaciją. Tačiau ši programa vis dar yra tyrimų stadijoje ir dar nėra įprasta klinikinė programa.
2. Kodėl gi ne paprasčiausiai naudoti miltelius, o iš jų reikia paruošti preparatą?
Šis vaistas labai netirpsta vandenyje ir jo biologinis prieinamumas yra labai mažas. Žmogaus organizmas jį gali veiksmingai absorbuoti tik per specializuotus vaistų formavimo procesus (pvz., paverčiant mikronizuotas daleles arba specifines kristalų formas) ir pridedant pagalbinių medžiagų. Tiesioginis neapdorotų miltelių vartojimas yra neveiksmingas ir kelia pavojų.
3. Koks didžiausias šios programos apribojimas?
Jo veiksmingumas labai priklauso nuo paciento imuninės funkcijos. Kaip antibakterinis / virusinis inhibitorius, jis daugiausia veikia susilpnindamas patogeną, sukurdamas langą imuninei sistemai išvalyti infekciją. Todėl jo veiksmingumas yra ribotas pacientams, kurių imuninė funkcija labai sutrikusi, ir netaikomas bakterinėms infekcijoms gydyti.
Populiarus Žymos: nitazoksanido milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti