Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių oksitetraciklino miltelių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės oksitetraciklino milteliais, parduodamais čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Oksitetraciklino milteliaiyra šviesiai geltoni arba gelsvai rudi kristaliniai milteliai, turintys polimorfinę kristalų struktūrą. Molekulinė formulė C22H24N2O9, CAS 79-57-2. Tyrimai parodė, kad oksitetraciklinas yra įvairių kristalų formų (pvz., alfa ir beta), o skirtingų kristalų formų tirpumas, tirpimo greitis ir biologinis prieinamumas skiriasi. Pavyzdžiui, alfa formos tirpumas vandenyje yra šiek tiek didesnis nei beta formos, tačiau jų stabilumas rūgštinėmis sąlygomis yra panašus. Kristalinė morfologija (pvz., panaši į adatą ar dribsnius) turi įtakos jo sklandumui ir suspaudžiamumui. Gaminant kompozicijas būtina optimizuoti kristalizacijos procesą (pvz., tirpiklio parinkimą ir temperatūros kontrolę), kad būtų gautos tinkamos kristalų formos, siekiant užtikrinti, kad tabletės kietumas ir tirpumas atitiktų standartus.
Mūsų gaminiai
Oksitetraciklino +. COA
Skilimas gali vykti aukštoje temperatūroje, todėl susidaro nefrotoksiški skilimo produktai. Dažniausiai naudojamas įvairių infekcinių ligų, kurias sukelia jautrios bakterijos, gydymui, pvz., kvėpavimo takų infekcijoms, tokioms kaip pneumonija ir bronchitas, šlapimo sistemos infekcijoms, tokioms kaip cistitas ir pielonefritas, žarnyno infekcijoms, tokioms kaip bakterinė dizenterija ir amebinis enteritas, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, pvz., celiulitui ir abscesams, ir akių infekcijoms, pvz.
Tirpumas ir priklausomybė nuo pH
Oksitetraciklino tirpumas labai priklauso nuo pH, o jo tirpumo kreivė atitinka „U“ - formos pasiskirstymą:
Rūgščios sąlygos (pH<3):
Tirpumas žymiai padidėja ir pasiekia 10-20 mg/mL (pavyzdžiui, 15 mg/mL tirpumas 0,1 N HCl).
Neutralios sąlygos (pH 6–8):
Itin mažas tirpumas (<0.5 mg/mL), prone to precipitation.
Alkaline conditions (pH>9):
Tirpumas šiek tiek padidėja, tačiau vaistas yra linkęs į hidrolizės reakcijas, dėl kurių susidaro neveiksmingas 4 izomeras.
Klinikinė reikšmė:
Formulės dizainas:
Geriamųjų preparatų reikia vengti vartoti kartu su antacidiniais vaistais, kad būtų išvengta absorbcijos sumažėjimo dėl skrandžio pH padidėjimo.
Suderinamumas su injekcijomis:
Kad nesusidarytų chelatų, infuzijos metu būtinas atskiras būdas, kad būtų išvengta maišymo su kalcio ir magnio jonais.
Lokalūs vaistai:
Akių tepalas (3% koncentracija) reikia sureguliuoti iki 4,5–5,5 pH, kad būtų subalansuotas vaisto tirpumas ir akių dirginimas.
Rūgščių bazių biseksualumas ir druskų susidarymas
Oksitetraciklino milteliaiMolekulėse yra fenolio hidroksilo grupių (pKa ₁=3.27) ir enolio hidroksilo grupių (pKa ₂=7.32), kurios pasižymi rūgštiniu -baziniu amfifiliniu elgesiu
Rūgšti aplinka: Reaguoja su šarmais ir susidaro natrio druskos (pvz., natrio oksitetraciklinas), kurių tirpumas padidėja iki daugiau nei 100 mg/mL, tinka injekcijoms.
Šarminė aplinka: reaguoja su rūgštimi, sudarydama hidrochlorido druską (pvz., oksitetraciklino hidrochloridą), kurios tirpumas yra 50 mg/mL, dažniausiai naudojamas geriamiesiems preparatams.
Stabilumo skirtumas:
Natrio oksitetraciklinas: stabilus šarminiame tirpale, bet lengvai suyra veikiamas šviesos, todėl jį reikia laikyti atokiau nuo šviesos.
Oksitetraciklino hidrochloridas: stabilus rūgštiniame tirpale, tačiau po ilgo{0}}laikymo gali nusodinti kristalai, todėl reikia kontroliuoti laikymo temperatūrą (2-8 laipsniai).
Oksitetraciklinas yra plataus{0}}spektro tetraciklino grupės antibiotikas, daugiausia sintetinamas mikrobinės fermentacijos būdu. Cheminės sintezės metodai pramonėje naudojami rečiau dėl jų brangumo ir sudėtingų žingsnių. Toliau sistemingai detalizuojamas oksitetraciklino sintezės kelias ir pagrindinės technologijos iš keturių dimensijų: mikrobinė fermentacija, cheminė sintezė, pusiau sintezė ir šiuolaikinės biotechnologijos optimizavimas.
Mikrobų fermentacijos metodas: pagrindinis pramoninės gamybos kelias
Mikrobinė fermentacija yra pagrindinė pramoninės oksitetraciklino gamybos technologija, o jos esmė yra išnaudoti Streptomyces rimosus arba Streptomyces aureofaciens metabolinius pajėgumus, kad būtų pasiekta efektyvi sintezė optimizuojant fermentacijos sąlygas.
Didelio derlingumo padermių atranka: Streptomyces padermės išskiriamos iš dirvožemio ir skatinamos mutuoti naudojant ultravioletinę spinduliuotę, cheminius mutagenus (pvz., nitrozoguanidiną) arba genų redagavimo metodus (pvz., CRISPR-Cas9), kad būtų patikrinta, ar nėra didelio -produktyvumo tetracikliną gaminančių mutantų. Pavyzdžiui, po mutagenezės gaminantoksitetraciklino milteliaiStreptomyces sp. M528 padidėjo 30 proc.
Kultūros išsaugojimo technologija: taikomas pakreiptas žemos -temperatūros konservavimo metodas (4 laipsnių konservavimas šaldytuve 3 mėnesius), konservavimo smėlio vamzdelis metodas (sausas smėlis sumaišytas ir sterilizuotas, konservavimo laikotarpis 1-10 metų), vakuuminis šaldymo džiovinimo metodas (greitas užšaldymas žemiau -15 laipsnių), vandens sublimacijos laikotarpis, vakuumas - 5 metai. kultūros veiklos stabilumas.
Anglies šaltinio pasirinkimas: pagrindiniai šaltiniai yra krakmolas ir dekstrinas, o gliukozė yra linkusi slopinti medžiagų apykaitą ir jos reikia pridėti kontroliuojamu kiekiu (paprastai<5%). For example, in a certain process, the amount of starch used in a fermentation tank reaches 546kg/10m ³, accounting for over 90% of the total carbon source.
Azoto šaltinio reguliavimas: Organiniai azoto šaltiniai, tokie kaip sojų išspaudų milteliai ir kukurūzų sirupas, naudojami kartu su neorganiniais azoto šaltiniais, tokiais kaip amonio sulfatas, siekiant skatinti bakterijų augimą ir antibiotikų sintezę. Į trijų -pakopų fermentacijos baką įpilkite 1,74 kg/500 l amonio sulfato ir reguliuokite azoto šaltinio koncentraciją 0,03–0,05%.
Mineralinės druskos pridėjimas: kalcio karbonatas (1,39 kg/500 l) reguliuoja pH, natrio chloridas (1,74 kg/500 l) palaiko osmosinį slėgį, o kalio-divandenilio sulfatas (10,49 g/500 l) yra fosforo šaltinis.
Putų šalinimo priemonės naudojimas: fermentacijos metu susidaro didelis kiekis putų, o norint kontroliuoti putų aukštį, reikia įpilti augalinio aliejaus (pvz., sojų aliejaus 1L/500L) arba putų priešo (polieterio defoamer).
Segmentuotas temperatūros valdymas: trijų{0}}pakopų fermentacijos bakas reguliuoja temperatūrą 30–31 laipsniu: nuo 0 iki 50 valandų, 31 laipsnis skatina bakterijų augimą, nuo 51 iki 150 valandų, 30 laipsnių optimizuoja medžiagų apykaitos kelius, o nuo 151 iki 151 valandos temperatūra pakyla iki accelerate1 laipsnio produkto išsiskyrimo.
PH dinaminis reguliavimas: Pradiniame fermentacijos etape pH reguliuojamas tarp 6,3-6,5 ir palaikomas pridedant amoniako vandens; Po 100 valandų pH nukrenta iki 6,2-6,3, skatina oksitetraciklino sintezę; Sustabdykite amoniako injekciją likus 8 valandoms iki skardinės padėjimo, kad išvengtumėte produkto skilimo.
Ištirpęs deguonis ir maišymas: Vamzdinis šilumokaitis ir maišymo mentė (greičiai 100-150 aps./min.) naudojami ištirpusio deguonies kiekiui padidinti, o ventiliacijos greitis yra 0,5-1,0 vvm (oro tūris kubiniame metre fermentacijos sultinio per minutę), kad būtų užtikrintas aerobinis poreikis.
Šėrimo strategija: įpilkite krakmolo fermentacijos tirpalo, pagrįsto likutinio cukraus verte (4 g/l likutinio cukraus kontrolė prieš 100 valandų), kad išvengtumėte bakterijų autolizės, kurią sukelia anglies šaltinio išeikvojimas; Tuo pačiu metu azoto šaltinių, tokių kaip amonio sulfatas, papildymas medžiagų apykaitos pusiausvyrai palaikyti.
Kaip plataus{0}}spektro tetraciklino antibiotikas,Oksitetraciklino milteliaituri platų klinikinį ir žemės ūkio pritaikymą, o pagrindiniai jo naudojimo būdai skirstomi į žmonių medicininę terapiją ir veterinarinį bei žemės ūkio naudojimą. Žmonių medicinoje jis plačiai skiriamas įvairioms infekcinėms ligoms, kurias sukelia jautrios bakterijos ir netipiniai patogenai, gydyti. Jis labai veiksmingas nuo kvėpavimo takų infekcijų, įskaitant bakterinę pneumoniją, ūminį bronchitą ir ūminį lėtinio bronchito paūmėjimą; virškinamojo trakto infekcijoms, tokioms kaip bakterinė dizenterija, cholera ir salmonelių infekcija.
Ir nuo šlapimo sistemos infekcijų, taip pat odos ir minkštųjų audinių infekcijų, kurias sukelia patogeninės bakterijos. Be to, jis yra klasikinis terapinis agentas gydant riketsio ligas, įskaitant šiltinę, ir chlamidijų bei mikoplazmų sukeltas infekcijas, tokias kaip limfogranuloma venereum.
Veterinarijos ir žemės ūkio srityse oksitetraciklinas yra vienas dažniausiai naudojamų antibakterinių vaistų. Jis naudojamas gyvulių ir naminių paukščių, įskaitant galvijus, kiaules, viščiukus ir kitus veislinius gyvūnus, bakterinėms infekcijoms gydyti.
Daugiausia skirtas žarnyno ir kvėpavimo takų infekcijoms, mastitui, metritui ir kitoms vietinėms ar sisteminėms uždegiminėms ligoms gydyti. Be klinikinio sergančių gyvūnų gydymo, jis dažnai naudojamas kaip pašarų priedas mažomis dozėmis stambiuose{1}}ūkiuose: viena vertus, jis gali veiksmingai užkirsti kelią bakterinėms infekcijoms gyvulių ir naminių paukščių grupėse, sumažinti sergamumą ūkiuose ir mirtingumą; kita vertus, jis slopina kenksmingą žarnyno florą, gerina virškinimą ir įsisavinimo efektyvumą bei toliau skatina gyvulių ir paukščių augimą ir pašarų panaudojimo greitį, atlikdamas dvejopą ligų prevencijos ir augimo skatinimo vaidmenį.
Cheminės sintezės metodas: techninis kelias laboratoriniams tyrimams
Cheminės sintezės metodas sukuria molekulinę struktūrąoksitetraciklino milteliaivykstant daugybei organinių reakcijų, tačiau dėl sudėtingų žingsnių ir didelių sąnaudų jis naudojamas tik laboratoriniams tyrimams arba struktūriniams keitimams.
Žiedo išsiplėtimo reakcija: Sulfopenicilinas suskaidomas C-C jungtimi ir rekombinuojamas po apdorojimo fosforo rūgštimi, sudarydamas 12 narių oksitetraciklino šerdies žiedą.
Funkcinės grupės įvedimas: funkcinių grupių, tokių kaip dimetilamino (C4 padėtis) ir hidroksilo (C5, C6 padėtis), įvedimas per acilinimą, oksidaciją ir kitas reakcijas. Pavyzdžiui, C6 hidroksilo grupė įvedama per selektyvią oksidacijos reakciją, o reakcijos sąlygas reikia kontroliuoti, kad būtų išvengta per didelės oksidacijos.
Differential Isomer Control: Under acidic conditions (pH 2-6), the C4 dimethylamino group is prone to undergo differential isomerization, resulting in the formation of 4-differential oxytetracycline without antibacterial activity. It is necessary to suppress isomerization by controlling pH (>6) arba pridedant stabilizatorių (pvz., citrinos rūgšties).
Pusiau sintetinis metodas: optimizavimo kelias struktūriniam modifikavimui
Pusiau sintetinis metodas kaip žaliava naudoja natūralų oksitetracikliną ir pagerina jo fizikines ir chemines savybes arba antibakterinį aktyvumą chemiškai modifikuojant. Tipiškas atstovas yra deoksitetraciklino (doksiciklino) sintezė.
C6 deoksigenacijos modifikacija:
Rūgščiomis sąlygomis (pvz., 50 % sieros rūgštis, kaitinama iki 50 laipsnių) oksitetraciklino C6 hidroksilo grupė dehidratuojama, kad susidarytų deoksitetraciklinas.
Diferencinis izomerų slopinimas:
Tetraciklino C5 hidroksilo grupė sudaro intramolekulinę vandenilio jungtį su C4 dimetilamino grupe, kuri stabilizuoja alfa konfigūraciją ir sumažina izomerizaciją.
Šiuolaikinės biotechnologijos optimizavimas: sintetinės biologijos pasienio tyrinėjimas
Tobulėjant sintetinei biologijai, buvo pritaikytas genų redagavimas ir medžiagų apykaitos inžinerija, siekiant optimizuoti oksitetraciklino biosintezės kelią.
Genų grupių klonavimas ir ekspresija:Klonuokite oksitetraciklino biosintezės genų klasterį (maždaug 30 kb) iš Streptomyces fissilis, įveskite jį į Escherichia coli arba mieles ir sukurkite heterologinę ekspresijos sistemą.
Metabolizmo reguliavimas:Pašalinus konkurencinio kelio genus (pvz., antrinius metabolitus koduojančius genus) arba per daug ekspresuojant pagrindinius fermentų genus (pvz., poliketido sintazės genus), susidarooksitetraciklino milteliaigalima padidinti.
Protingas fermentacijos procesas: Derinant internetinį stebėjimą (pvz., pH, ištirpusio deguonies ir likutinio cukraus jutiklius) su grįžtamojo ryšio valdymo sistemomis, fermentacijos parametrus galima reguliuoti realiuoju laiku{0}}.
Vartojama nuo ūminio bronchito
Kvėpavimo takų infekcijų veikimo mechanizmas: Oksitetraciklinas daro savo antibakterinį poveikį slopindamas bakterijų baltymų sintezę. Jis efektyviai prasiskverbia į kvėpavimo takų gleivinės ląsteles ir alveolių audinius, jungiasi su bakterijų ribosomų subvienetu, blokuoja peptidinių grandinių pratęsimą ir taip slopina patogeninių bakterijų dauginimąsi ir dauginimąsi apatiniuose kvėpavimo takuose, pašalina vietinį uždegimą ir mažina patologinius pažeidimus.
Pagrindinės klinikinės indikacijos: Jis specialiai skirtas bakterinėms apatinių kvėpavimo takų infekcijoms, kurias sukelia pirmiau minėtos jautrios padermės, įskaitant ūminę bakterinę pneumoniją, ūminį bronchitą, ūminį lėtinio bronchito paūmėjimą. Šias sąlygas dažnai lydi tokie simptomai kaip kosulys, atsikosėjimas, krūtinės skausmas ir karščiavimas, o oksitetraciklinas gali būti nukreiptas į patogeninį šaltinį, kad sumažintų klinikines apraiškas.
Populiarus Žymos: oksitetraciklino milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, dideliais kiekiais, parduoti