Gabapentino milteliaiyra miltelių gabapentino forma, kurios pagrindinis komponentas yra Gabapentinas (cheminis pavadinimas: 1- (aminometil) cikloheksanekarboksirūgštis, molekulinė formulė: c ₉ h ₁₇ no ₂ ₂). Tai yra balta ir balti kristaliniai milteliai, be kvapo, šiek tiek kartaus skonio ir gerai tirpsta vandenyje. Tai yra gama aminobutyrino rūgšties (GABA) darinys, bet ne GABA receptorių agonistas, o jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo esamų vaistų nuo epilepsinių vaistų. Tai daro terapinį poveikį, darydamas įtaką neurotransmiterio išsiskyrimui ir neuronų elektriniam aktyvumui. Ši medžiaga naudojama papildomam epilepsijos pacientams, sergantiems lokalizuotais traukuliais, gydymui, kurio negalima tinkamai kontroliuoti ar toleruoti įprastais vaistais nuo epilepsiniais vaistais, taip pat epilepsijos pacientams, sergantiems lokalizuotais traukuliais, kurie vėliau tampa apibendrinti. Reguliuojant neurotransmiterio išsiskyrimą, galima sumažinti epilepsijos priepuolių dažnį ir sunkumą.
Tuo pat metu mūsų įmonė ne tik teikia grynus miltelius, bet ir planšetinius kompiuterius bei injekcijas. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
|
|
Gabapentino CoA
 |
|
|
|
|
Gabapentino milteliaiyra gama aminobutyrino rūgšties (GABA) darinys antiepilepsinis vaistas, turintis cheminę struktūrą, panašią į GABA, tačiau unikalus veikimo mechanizmas. Kaip miltelių forma, Gabapentinas daro terapinį poveikį, reguliuodamas neurotransmiterių išsiskyrimą ir neuronų elektrinį aktyvumą, o jo branduolys apima du pagrindinius laukus:
Epilepsijos gydymas
Gabapentinas yra dirbtinai susintetintas gama aminobutyrino rūgšties (GABA) darinys, turintis cheminę struktūrą, kurioje GABA molekulės yra kovalentiškai surištos su lipofiliniu cikloheksilamino žiedu. Kaip antros kartos antiepilepsinis vaistas, Gabapentino veikimo mechanizmas iš esmės skiriasi nuo tradicinių vaistų nuo epilepsinių vaistų, tokių kaip natrio fenitoino ir karbamazepinas. Nors Gabapentinas tiesiogiai jungiasi su GABA receptoriais, jis padidina GABAerginį slopinimą šiais keliais:
Stimuliuojantis ne vezikulų baseino GABA išsiskyrimas: didėjanti sinapsinės tarpo GABA koncentracija ir pratęsdamas jo slopinamąjį postsinapsinio potencialo (IPSP) trukmę.
GABA transaminazės aktyvumo slopinimas: sumažina GABA skilimą ir padidina GABA lygį smegenyse. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad Gabapentinas gali padidinti GABA koncentraciją smegenų skystyje 30–50%.
GABA sintazės reguliavimas: gliutamato dekarboksilazės (GAD) aktyvumo sustiprinimas ir GABA gamybos skatinimas.
Kalcio kanalo blokada
Gabapentinas jungiasi su nuo įtampos priklausomų kalcio kanalų ₂ δ subvienetu, slopindamas kalcio jonų antplūdį ir sumažindamas neuronų per didelę eksploataciją. Šis mechanizmas vaidina lemiamą vaidmenį kontroliuojant epilepsijos priepuolius, ypač turint didelę slopinamąjį poveikį gliutamato sukeliamam sužadintam sinapsei perdavimui.
Kraujo-smegenų barjero skvarbumas
Gabapentinas turi aukštą lipidų tirpumą ir gali greitai praeiti pro kraujo-smegenų barjerą. Cerebrospinalinio skysčio koncentracija gali pasiekti 20–30% plazmos koncentracijos, užtikrinant, kad jis būtų veiksmingas pasiskirstymas centrinėje nervų sistemoje.
Gabapentino indikacijos ir klinikinė padėtis gydant epilepsiją
Pagrindinės indikacijos
Gabapentino milteliaidaugiausia naudojamas šių dviejų tipų epilepsijos pacientų gydymui:
Dalinės konfiskavimo būdai: įskaitant paprastus lokalizuotus priepuolius (nesąmoningus) ir sudėtingus lokalizuotus traukulius (turint sąmoningumo sutrikimus), taip pat antrinį lokalizuotų traukulių apibendrinimą.
Ugniai atsparios epilepsija: kaip adjuvantinė terapija pacientams, kurie yra neveiksmingi ar netoleruojantys tradicinių vaistų nuo epilepsinių vaistų, tokių kaip karbamazepinas ir fenitoino natris.
Klinikinė padėtis
Pageidaujamas adjuvanto terapija: Pacientams, sergantiems ugniai atsparia epilepsija, Gabapentinas gali sumažinti traukulių dažnį didesniu arba lygus 50% 25–50% pacientų, turinčių stabilų ilgalaikį veiksmingumą.
Tinka vaikams ir paaugliams: Gabapentinas parodė gerą saugumą ir toleravimą gydant adjuvantinius dalinius priepuolius vyresniems nei 3 metų vaikams, o dozę reikia koreguoti pagal kūno svorį (10–30 mg/kg per dieną).
Klinikinė padėtis
Specialūs grupės pranašumai:
Pacientai, kurių inkstų nepakankamumas: dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso greitį, tačiau vaisto koncentracijos kraujyje nereikia stebėti (dėl linijinių farmakokinetinių charakteristikų).
Vyresnio amžiaus pacientai: Dėl sumažėjusio metabolizmo greičio rekomenduojama pradėti nuo mažos dozės (100 mg per dieną) ir lėtai titruoti iki veiksmingos dozės.
Gabapentino derinio terapijos strategija ir sinergetinis mechanizmas
Kombinuotas vartojimas su antivirusiniais vaistais
Postherpetinės neuralgijos (PHN) prevencija: Gabapentino (1800 mg per dieną) ir famcicloviro (1000 mg per dieną) derinys gali sumažinti PHN dažnį 40%. Šis mechanizmas gali būti susijęs su gabapentino neuroprotekciniu poveikiu ir sinergetiniu famcicloviro antivirusiniu poveikiu.
Kombinuotas vartojimas su opioidiniais vaistais
Neuropatinio skausmo gydymas: Gabapentino (1800 mg per dieną) ir morfino (30 mg per parą) derinys gali sumažinti vėžio skausmo pacientų skausmo balą 60%, o opioidų vaistų dozę galima sumažinti 30%, o 25%sumažėjo neigiamų reakcijų.
Kombinuotas naudojimas su antidepresantais
Fibromialgijos gydymas: Gabapentino (1800 mg per dieną) ir duloksetino (60 mg per dieną) derinys gali pasiekti 70% skausmo palengvinimo greitį pacientams, sergantiems fibromialgija, žymiai didesne nei grupė, gydoma vien tik duloksetinu (45%).
Neuralgijos gydymas
Po herpetinės neuralgijos (PHN)
Klinikinė būklė: Gabapentinas yra FDA patvirtintas pirmosios eilės gydymas PHN, turintis žymiai geresnį veiksmingumą nei tradiciniai analgetikai, tokie kaip amitriptylinas ir karbamazepinas.
Veikimo mechanizmas: slopinkite kalcio kanalus stuburo nugaros rago neuronuose ir sumažinkite skausmo signalo perdavimą. Padidinkite GABAerginio interneurono aktyvumą ir slopinkite skausmo signalo perdavimą.
Klinikiniai įrodymai: atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas (RCT), kuriame dalyvavo 32 pacientai, sergantys PHN, parodė, kad po 4 savaičių gydymo Gabapentinu (300–1200 mg per dieną) skausmo balas (VAS) sumažėjo daugiau nei 50%, miego kokybės balas (QS) žymiai pagerėjo, o neigiamų reakcijų dažnis buvo mažesnis nei placebo grupės. Ilgalaikiai stebėjimo tyrimai parodė, kad Gabapentinas gali sumažinti PHN pasikartojimo greitį 40%, ypač siekiant išvengti ūminės fazės neuropatinio skausmo.
Diabeto neuropatija
Indikacijos: Gabapentinas yra rekomenduojamas gydymo vaistas nuo diabeto periferinės neuropatijos (DPN), ypač diabeto pacientams, sergantiems epilepsija.
Veikimo mechanizmas: slopinkite kalcio kanalus, sumažinkite gliutamato išsiskyrimą iš nervų galūnių ir palengvinkite padidėjusį skausmo jautrumą. Padidinkite GABAerginį slopinimą ir pagerinkite nervų laidumo greitį.
Klinikiniai įrodymai: Atsitiktinis kontroliuojamas 49 pacientų, sergančių DPN, tyrimas parodė, kad po 6 savaičių gydymo Gabapentinu (1800–3600 mg per dieną) kartu su mekobalaminu, skausmo malšinimo procentas siekė 72,7%, žymiai didesnę nei grupė, gydoma vien mekobalaminu (33,3%). Neuroelektrofiziologinis tyrimas parodė, kad Gabapentinas gali pagerinti bendrojo peroninio nervo ir suralinio nervo jutimo laidumo greitį ir jutimo laidumo greitį (SCV).
Trigeminalinė neuralgija
Klinikinė padėtis: Gabapentinas gali būti naudojamas kaip pirmosios eilės vaistas vien tik trigeminalinei neuralgijai arba kartu su tradiciniais antikonvulsantais, tokiais kaip karbamazepinas ir okskarbazepinas.
Veiksmo mechanizmas: slopinkite kalcio kanalus trigeminaliniuose stuburo trakto neuronuose ir sumažinkite nenormalius iškrovimus. Užblokuokite skausmo signalų perdavimą nuo trišakio gangliono į centrinę nervų sistemą.
Klinikiniai įrodymai: Netipinės trigeminalinės neuralgijos tyrimas parodė, kad po 8 savaičių gydymo Gabapentinu (1200–2400 mg per dieną) kartu su karbamazepinu, skausmo malšinimo greitis siekė 85%, o deginimo ir nuolatiniai skausmo komponentai žymiai sumažėjo. Naudojant tik Gabapentiną, apie 60% pacientų gali pasiekti skausmo kontrolę, tačiau reikia didesnės dozės (didesnės arba lygi 2400 mg per dieną).
Su vėžiu susijęs neuropatinis skausmas: Gabapentinas gali palengvinti neuropatinį skausmą pažengusiesiems vėžiu sergantiems pacientams, ypač tiems, kurie yra atsparūs opioidiniams vaistams ar turi didelį šalutinį poveikį.
Nugaros smegenų sužalojimo skausmas: Nors FDA nepatvirtino, keli tyrimai parodė, kad Gabapentinas (1800–3600 mg per dieną) gali žymiai sumažinti skausmo balus (VAS sumažėjimas 40–50%) pacientams, sergantiems stuburo smegenų pažeidimais.
Fantomo galūnių skausmas: Gabapentinas gali pagerinti skausmo suvokimą ir miego kokybę pacientams, sergantiems fantomo galūnių skausmu, reguliuojant nugaros smegenų plastiškumą.
Pagalbinis psichinių ligų gydymas
Generalizuotas nerimo sutrikimas (GAD): Dvigubai aklas kontroliuojamas tyrimas apėmė 60 pacientų, sergančių GAD. Rezultatai parodė, kad po 8 savaičių gydymo Gabapentinu (600–1800 mg per dieną) kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), Hamiltono nerimo skalės (HAMA) balas buvo žymiai sumažintas, palyginti su vien tik SSRI grupe (P (P) (P)<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Socialinio nerimo sutrikimas (SAD): Atviros etiketės tyrimas apėmė 25 liūdnus pacientus. Po 12 savaičių gydymo Gabapentinu (900–2700 mg per dieną) 72% pacientų pasiekė klinikinę remisiją (Liebowitz Socialinio nerimo skalės balas sumažėjo didesniu kaip arba lygus 40%) ir turėjo gerą toleravimą (tik 3 pacientai nutraukė vaistus dėl mieguistumo). Gabapentinas sumažina su nerimu susijusį reflekso susidarymą, slopindamas amigdalos prefrontalinės žievės grandinės per daug aktyvaciją; Tuo tarpu jo raminamasis poveikis gali palengvinti somatinius simptomus, tokius kaip širdies plakimas ir rankų drebėjimas socialinėse situacijose.
Bipolinis sutrikimas: adjuvantinis gydymas manijos ir depresijos fazėms
Ūmus manijos epizodas: Apžvalgoje buvo 40 tyrimų ir nustatyta, kad Gabapentinas (900–3600 mg per dieną) kartu su ličio druska ar antipsichoziniais vaistais buvo veiksmingi gydant ūmią maniją, kurios veiksmingumo procentas buvo 50–80%, ypač pacientams, sergantiems gretutinių nerimo sutrikimų ar narkotinėmis medžiagomis. Jo anti manijos poveikis yra pranašesnis už karbamazepiną (600 mg per dieną), ypač pagerinant psichomotorinį pagreitį.
Bipolinė depresija: Du atvirų etikečių tyrimai parodė, kad gabapentinas (900–1800 mg per dieną) kartu su antidepresantais pagerino depresijos simptomus 5 iš 8 pacientų, kuriems yra bipolinė depresija; Kitas tyrimas, kuriame dalyvavo 22 pacientai, parodė, kad Gabapentino ir lamotrigino derinys 68% pacientų gali pasiekti klinikinę remisiją (MADRS balų sumažėjimas didesnis nei ar lygus 50%). Bipolinio sutrikimo patofiziologinis pagrindas apima mažą GABAerginį aktyvumą, didelį glutamaterginį aktyvumą ir padidėjusią tarpląstelinio kalcio jonų koncentraciją.Gabapentino milteliaiGali ištaisyti aukščiau nurodytus anomalijas padidindamas GABAerginį laidumą, slopindamas gliutamato išsiskyrimą ir blokuojant kalcio kanalus, taip sukeldamas dvigubą anti -manijos ir anti -depresinio poveikio poveikį.
Populiarus Žymos: Gabapentino milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama