Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių staurosporino cas 62996-74-1 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės staurosporine cas 62996-74-1, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Staurosporinas, kurio molekulinė formulė C28H26N4O3 ir CAS numeris 62996-74-1, jo molekulinė masė yra 466,53. Paprastai tai yra balta arba šviesiai geltona kieta medžiaga. Tai natūralus alkaloidas, gautas iš Streptomyces (pvz., Staurosporeus AM-2282 arba Streptomyces sp.). Pirmą kartą jis buvo išskirtas iš Streptomyces staurosporeus 1977 m. ir anksčiau buvo žinomas kaip antibiotikas AM-2282. Jis pasižymi daugybe biologinių veiklų ir reikšmingos mokslinės vertės, ypač skatinant apoptozę ir veikiant kaip baltymų kinazės inhibitorius. Tai veiksmingas ATP konkuruojantis kinazės inhibitorius, kuris slopina kinazės aktyvumą, prisijungdamas prie kinazės ATP surišimo vietos. Šis slopinamasis poveikis yra nespecifinis, nes jis gali slopinti daugelio kinazių, įskaitant PKC (baltymų kinazę C), PKA (baltymų kinazę A), PKG (baltymų kinazę G) ir kt., veiklą. Dėl šios savybės stausporinas yra labai vertingas tiriant kinazės funkciją ir signalizacijos kelius.
|
|
|
Staurosporinas, taip pat žinomas kaip antibiotikas AM-2282 arba STS, yra alkaloidas, išskirtas iš Streptomyces staurosporeus auginimo terpės. Nuo pat atradimo 1977 m. jis sulaukė daug dėmesio dėl savo plataus biologinės veiklos spektro. Toliau pateikiamas išsamus jo biologinio aktyvumo tyrimas, siekiant visapusiškai atskleisti svarbų jo vaidmenį daugelyje biologinių procesų.
Viena iš pagrindinių jo biologinių veiklų yra slopinti proteinkinazes, užkertant kelią ATP prisijungimui prie kinazių. Kaip tipiškas ATP konkurencingos kinazės inhibitorius, jis gali jungtis prie kelių kinazių su dideliu afinitetu, nors jo selektyvumas yra palyginti mažas. Ši savybė leidžia ją plačiai taikyti biologiniuose tyrimuose, ypač tiriant biologinius procesus, tokius kaip ląstelių signalizacija, ląstelių proliferacija ir apoptozė.
Baltymų kinazės vaidina lemiamą vaidmenį ląstelių signalizacijos ir proliferacijos procesuose. Jie reguliuoja įvairius biologinius procesus ląstelėse, katalizuodami baltymų fosforilinimą. Užimant kinazės ATP surišimo vietą, užkertamas kelias ATP ir kinazės sąveikai ir taip blokuojama katalizinė kinazės funkcija. Šis slopinamasis poveikis turi didelę įtaką biologiniams procesams, tokiems kaip intracelulinis signalizavimas ir ląstelių proliferacija.
Ląstelių apoptozės skatinimas
Jis taip pat turi savybę sukelti ląstelių apoptozę. Apoptozė yra užprogramuotas ląstelių mirties procesas, kuris yra labai svarbus normaliam organizmų vystymuisi ir homeostazei palaikyti. Suaktyvinus su apoptoze susijusius baltymus, tokius kaip kaspazė-3, suaktyvinama ląstelių apoptozės programa. Esant tam tikroms koncentracijoms, jis gali sukelti kelių tipų ląstelių apoptozę, kuri apima su apoptoze susijusių baltymų aktyvavimą ir ląstelių ciklo procesų reguliavimą.
Tyrimai parodė, kad ląstelių apoptozės sužadinimo mechanizmas gali būti susijęs su baltymų kinazės aktyvumo slopinimu. Slopindamas kinazės aktyvumą, jis gali paveikti tarpląstelinius signalizacijos kelius ir suaktyvinti apoptozės programas. Be to, jis taip pat gali paveikti skirtingus ląstelių ciklo etapus, pavyzdžiui, užkirsti kelią ląstelių progresavimui G1 arba G2/M fazėje, taip dar labiau skatindamas ląstelių apoptozę.
Be to, kad slopina proteinkinazės aktyvumą ir skatina ląstelių apoptozę, jis taip pat turi tam tikrą neuroprotekcinį poveikį. Mažesnėmis koncentracijomis ciklosporinas gali skatinti nervinių procesų augimą, suteikti naujų idėjų ir metodų nervų regeneracijos ir neurodegeneracinių ligų tyrimui.
Neurodegeneracinės ligos – tai liga, kuriai būdingas nervinių ląstelių degeneracija ir mirtis, įskaitant Alzheimerio, Parkinsono ir kt. Tyrimai parodė, kad jis gali apsaugoti nervų ląsteles nuo pažeidimų ir skatinti nervinių procesų augimą bei taisymą. Šis atradimas suteikia naujų galimų vaistų tikslų ir gydymo strategijų neurodegeneracinių ligų gydymui.
Anti-vėžinis poveikis
Jis taip pat parodė didelį potencialą gydant prieš{0}vėžį. Kaip labai veiksmingas proteinkinazės inhibitorius, jis turi labai stiprų citotoksinį poveikį vėžinėms ląstelėms. Slopinant kinazių aktyvaciją vėžinėse ląstelėse, galima slopinti vėžinių ląstelių dauginimąsi ir augimą bei sukelti jų apoptozę.
Tyrimai parodė, kad jis gali slopinti įvairias naviko ląsteles, įskaitant skrandžio vėžį, plaučių vėžį, krūties vėžį ir kt. Sukeldamas navikinių ląstelių apoptozę, jis gali slopinti navikų augimą ir plitimą. Be to, jis taip pat gali paveikti navikinių ląstelių metabolizmą ir invazinį gebėjimą dar labiau sustiprinti jų priešvėžinį poveikį.
Be pirmiau minėtos pagrindinės biologinės veiklos, staurosporinas taip pat turi ir kitų biologinių veiklų, pvz., antibakterinį, antivirusinį, prieš{0}}uždegiminį ir kt. Dėl šio poveikio staurosporinas gali būti naudojamas daugelyje sričių.
Kalbant apie antibakterines savybes, jis gali slopinti įvairių bakterijų, įskaitant kai kuriuos įprastus patogenus ir vaistams{0}}atsparias bakterijas, augimą ir dauginimąsi. Šis atradimas suteikia naujų užuominų ir idėjų, kaip kurti antibakterinius vaistus.
Kalbant apie antivirusinį poveikį: jis gali slopinti virusų dauginimąsi ir plitimą, taip sumažindamas virusinių infekcijų simptomus ir eigą. Nors specifinis antivirusinio poveikio mechanizmas nėra visiškai suprantamas, šis atradimas suteikia naujų galimų vaistų taikinių kuriant antivirusinius vaistus.
Kalbant apie prieš-uždegiminį poveikį: Stellaricinas gali slopinti uždegiminių reakcijų atsiradimą ir vystymąsi, taip sumažindamas audinių pažeidimus ir uždegimo sukeltą skausmą. Šis atradimas suteikia naujų užuominų ir idėjų, kaip kurti vaistus nuo uždegimo.
Priešgrybelinis ir antihipertenzinis poveikis
Be jau minėtos biologinės veiklos,staurosporinastaip pat turi priešgrybelinį ir antihipertenzinį poveikį. Dėl šių funkcijų jis gali būti pritaikomas ir medicinos bei žemės ūkio srityse.
Kalbant apie priešgrybelinį aktyvumą, jis gali slopinti įvairių grybų, įskaitant kai kuriuos įprastus patogenus, augimą ir dauginimąsi. Šis atradimas suteikia naujų užuominų ir idėjų, kaip sukurti priešgrybelinius vaistus.
Kalbant apie antihipertenziją, jis gali paveikti kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimo ir atsipalaidavimo funkciją, taip reguliuodamas kraujospūdžio lygį. Nors specifinis jo antihipertenzinio poveikio mechanizmas nėra visiškai suprantamas, šis atradimas yra naujas galimas vaistų taikinys hipertenzijai gydyti.
Staurosporinas, taip pat žinomas kaip antibiotikas AM-2282 arba STS, yra alkaloidas, išskirtas iš Streptomyces staurosporeus auginimo terpės. Nuo pat atradimo jis parodė didelį potencialą pritaikyti moksliniams tyrimams dėl savo unikalios cheminės struktūros ir didelio biologinio aktyvumo.
Ląstelių biologijos tyrimų įrankiai
Kaip stiprus ATP konkurencingas kinazės inhibitorius, jis plačiai naudojamas ląstelių biologijos tyrimuose. Jis gali blokuoti katalizinę kinazės funkciją, užimdamas kinazės ATP surišimo vietą, užkertant kelią ATP ir kinazės sąveikai. Šis slopinamasis poveikis yra labai svarbus tiriant biologinius procesus, tokius kaip intracelulinis signalizavimas, ląstelių proliferacija ir apoptozė.
(1) Ląstelių apoptozės skatinimas:
Jis gali sukelti kelių tipų ląstelių apoptozę, o šis mechanizmas apima su apoptoze susijusių baltymų (pvz., kaspazės-3) aktyvavimą ir ląstelių ciklo procesų reguliavimą. Tyrimuose jis dažnai naudojamas kaip priemonė ląstelių apoptozei sukelti, siekiant stebėti fiziologinius ir morfologinius ląstelių pokyčius apoptozės metu ir giliau suprasti ląstelių apoptozės mechanizmą.
(2) Įtakoja ląstelių ciklą:
Jis taip pat gali paveikti skirtingus ląstelių ciklo etapus, pavyzdžiui, užkirsti kelią ląstelių progresavimui G1 arba G2/M fazėse. Ši savybė vaidina svarbų vaidmenį tiriant biologinius procesus, tokius kaip ląstelių proliferacija ir diferenciacija. Pridėjus atitinkamą kiekį į ląstelių kultūros sistemą, galima stebėti ląstelių ciklo pokyčius po proteinkinazės aktyvumo slopinimo, taip atskleidžiant ląstelių proliferacijos ir diferenciacijos reguliavimo mechanizmus.
Neurologijos tyrimų potencialas
Stellarin taip pat parodė didelį potencialą neurologijos tyrimų srityje. Tyrimai parodė, kad staurosporinas gali skatinti nervinių procesų augimą, suteikti naujų idėjų ir metodų nervų regeneracijos ir neurodegeneracinių ligų tyrimui.
(1) Neuroprotekcinis poveikis: mažesnėmis koncentracijomis jis turi tam tikrą neuroprotekcinį poveikį. Jis gali apsaugoti nervines ląsteles nuo pažeidimų, skatinti nervinių procesų augimą ir taisymą. Šis atradimas suteikia naujų galimų vaistų taikinių ir gydymo strategijų neurodegeneracinėms ligoms, tokioms kaip Alzheimerio liga, Parkinsono liga ir kt.
(2) Neuroninio signalo perdavimo tyrimai: kaip baltymų kinazės inhibitorius, jis gali paveikti pagrindinius fermentus nervinio signalo perdavimo procese. Tyrinėdami jo poveikį nervinių signalų perdavimui, galime giliau suprasti nervų sistemos funkcijas ir reguliavimo mechanizmus, suteikti naujų perspektyvų ir idėjų tyrimams neurologijos srityje.
Onkologinių tyrimų vertė
Ji taip pat įrodė didelę reikšmę onkologiniuose tyrimuose. Kaip labai efektyvus proteinkinazės inhibitorius, jis turi stiprų citotoksinį poveikį vėžinėms ląstelėms, kurios gali slopinti jų dauginimąsi ir augimą bei sukelti jų apoptozę.
(1) Vaistų prieš-vėžį kūrimas: dėl jo prieš-vėžinio aktyvumo jis yra svarbi molekulė kandidatė kuriant vaistus nuo vėžio. Atlikus nuodugnius vėžio ląstelių veikimo mechanizmo{5} tyrimus, galima tvirtai paremti jo kaip priešvėžinio vaisto kūrimą. Be to, buvo įrodyta, kad analogai, tokie kaip UCN{10}}01 ir CGP 41251, veiksmingai slopina kelių žmogaus išvestų navikų ląstelių linijų augimą in vitro, dar labiau įrodydami jų potencialą kuriant vaistus nuo vėžio.
(2) Naviko atsiradimo mechanizmo tyrimai: tai gali turėti įtakos daugeliui aspektų, tokių kaip naviko ląstelių metabolizmas, invazijos gebėjimas ir signalizacijos keliai. Tirdami jo poveikį navikinėms ląstelėms, galime giliau suprasti navikų atsiradimo ir vystymosi mechanizmus, pateikti naujų idėjų ir metodų navikų diagnostikai ir gydymui.
Taikymas kitose mokslinių tyrimų srityse
Be pirmiau minėtų sričių, ji taip pat turi didelę taikymo vertę kitose mokslinių tyrimų srityse.
(1) Priešgrybelinis ir antihipertenzinis poveikis: turi priešgrybelinį ir antihipertenzinį poveikį, todėl jis gali būti vertingas medicinos ir žemės ūkio srityse. Atliekant nuodugnius jo priešgrybelinių ir antihipertenzinių mechanizmų tyrimus, galima suteikti tvirtą paramą jo taikymui susijusiose srityse.
(3) Vaistų atranka ir toksikologiniai tyrimai: kaip stiprus proteinkinazės inhibitorius, jis taip pat turi didelę reikšmę atliekant vaistų patikrą ir toksikologinius tyrimus. Naudojant staurosporiną kaip įrankio molekulę, galima ištirti specifinio biologinio aktyvumo junginius ar vaistus, įvertinti jų toksiškumą ir saugumą. Tai suteikia tvirtą paramą naujų vaistų kūrimui ir vaistų saugumo vertinimui.
(2) Priešuždegiminis ir imuninę sistemą reguliuojantis:
Tyrimai parodė, kad jis taip pat turi prieš{0}}uždegiminį ir imunitetą reguliuojantį poveikį. Jis gali slopinti uždegiminių reakcijų atsiradimą ir vystymąsi, palengvinti audinių pažeidimus ir uždegimo sukeltą skausmą. Kartu jis gali turėti įtakos ir imuninių ląstelių veiklai bei funkcijai, reguliuoti imuninės sistemos homeostazę ir pusiausvyrą. Šis atradimas suteikia naujų galimų vaistų taikinių kuriant prieš-uždegiminius ir imunomoduliuojančius vaistus.
nepageidaujama reakcija
Staurosporinasyra natūralus alkaloidas, išskirtas iš Streptomyces kultūros, priklausančios indolo karboksirūgšties klasei. Kaip plataus-spektro proteinkinazės inhibitorius, jis konkurencingai jungiasi prie kinazių ATP surišimo vietų, slopindamas įvairių serino/treonino kinazių ir tirozino kinazių aktyvumą, taip trukdydamas ląstelių signalo perdavimui, ląstelių ciklo reguliavimui ir ląstelių išgyvenimo keliams. Dėl unikalios cheminės struktūros ir biologinio aktyvumo jis yra svarbus įrankis tiriant ląstelių apoptozę, vėžio gydymą ir vaistų kūrimą. Tačiau stiprų jo poveikį taip pat lydi rimtos nepageidaujamos reakcijos, ribojančios jo klinikinį taikymą.
Citotoksiškumas
Ląstelių mirtis in vitro ląstelių eksperimentuose
Staurosporinas gali sukelti apoptozę įvairiose ląstelių linijose (pvz., Jurkat T ląstelėse ir HeLa ląstelėse), esant mažoms koncentracijoms (pvz., . 1 μM), pasireiškiančią chromatino kondensacija, DNR kopėčių juostomis ir hipodiploidinių smailių susidarymu. Apoptozės indukcijos efektyvumas yra glaudžiai susijęs su veikimo trukme ir koncentracija, o reikšminga ląstelių mirtis paprastai gali būti stebima per 2-3 valandas.
Poveikis normalioms ląstelėms
Nors staurosporinas yra selektyvus toksinis naviko ląstelėms, didelės koncentracijos arba ilgalaikis poveikis gali sukelti nespecifinį toksinį poveikį normalioms ląstelėms, pvz., fibroblastams ir endotelio ląstelėms, dėl ko ląstelė žūsta arba gali pablogėti. Pavyzdžiui, ragenos endotelio ląstelėse staurosporinas sukelia apoptozę aktyvuodamas kaspazę-3, o tai gali turėti įtakos ragenos skaidrumui ir funkcijai.
Toksiškumas specifiniams organams
Kepenų toksiškumas
Mechanizmas: Staurosporinas gali pažeisti kepenų ląsteles, nes slopina proteinkinazės aktyvumą kepenų ląstelėse, trukdo ląstelių metabolizmui ir detoksikacijos funkcijoms. Be to, jo sukeltas oksidacinis stresas ir mitochondrijų disfunkcija gali dar labiau sustiprinti kepenų pažeidimą.
Klinikinės apraiškos: atliekant eksperimentus su gyvūnais, didelės{0}}staurosporino dozės gali sukelti transaminazių (ALT, AST) padidėjimą serume, hepatocitų nekrozę ir uždegiminių ląstelių infiltraciją. Ikiklinikinių tyrimų metu būtina atidžiai stebėti kepenų funkcijos rodiklius.
Toksiškumas inkstams
Mechanizmas: Staurosporinas gali slopinti proteinkinazes inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse, paveikti citoskeleto persitvarkymą ir tarpląstelinius ryšius, dėl to gali sutrikti inkstų kanalėlių funkcija. Be to, jo sukelta apoptozė gali sustiprinti inkstų kanalėlių pažeidimą.
Klinikinės apraiškos. Gyvūnų modeliuose staurosporino poveikis gali padidinti kreatinino kiekį kraujyje, padidinti baltymų kiekį šlapime ir kanalėlių uždegimą. Klinikiniais tikslais reikia įvertinti toksinio poveikio inkstams riziką.
Kardiotoksiškumas
Mechanizmas. Staurosporinas slopina proteinkinazes (pvz., PKC ir CDK) miokardo ląstelėse, gali sutrikdyti miokardo susitraukimo funkciją ir ląstelių išgyvenimo signalus, o tai gali sukelti miokardo ląstelių apoptozę arba nekrozę.
Klinikinės apraiškos: Didelės staurosporino dozės gali sukelti aritmiją, susilpninti miokardo susitraukimą ir sutrikti širdies veiklą. Ikiklinikinių tyrimų metu reikia stebėti elektrokardiogramos ir širdies ultragarso rodiklius.
Neurotoksiškumas
Mechanizmas: staurosporinas gali trukdyti neuromediatorių išsiskyrimui, sinapsiniam plastiškumui ir neuronų išgyvenimui, nes slopina baltymų kinazes (pvz., PKA ir CDK) neuronuose, todėl gali sutrikti neurologinė funkcija.
Klinikinės apraiškos: Eksperimentuose su gyvūnais staurosporino poveikis gali sukelti neuronų apoptozę, smegenų edemą ir elgesio sutrikimus. Būkite atsargūs dėl neurotoksiškumo rizikos klinikinėje praktikoje.
Populiarus Žymos: staurosporine cas 62996-74-1, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti