Tianeptino hemisulfato monohidrato milteliai, dar žinomas kaip Daryl, yra cheminė medžiaga, priklausanti Tianeptino druskos dariniams. Paprastai jis atrodo kaip balti arba beveik balti kristaliniai milteliai ir lengvai tirpsta vandenyje arba organiniuose tirpikliuose, priklausomai nuo tirpiklio tipo.
Tai triciklis antidepresantas, kuris pagerina depresijos simptomus, reguliuodamas neurotransmiterių, tokių kaip serotoninas ir dopaminas, reabsorbciją. Tyrimai parodė, kad tianeptinas gali turėti neuroprotekcinį poveikį, skatinti neuronų augimą ir atstatymą. Jis taip pat turi tam tikrą nerimo simptomus mažinantį poveikį ir daugiausia naudojamas depresijai (lengvai, vidutinio sunkumo ar sunkiai) gydyti. Jis taip pat veiksmingas gydant depresinę neurozę, lėtinį alkoholizmą ir depresiją, atsirandančią metant alkoholį.
Tuo pačiu metu mūsų įmonė tiekia ne tik grynus miltelius, bet ir tabletes bei injekcijas. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
 |
 |
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
Produkto pavadinimas |
Tianeptino hemisulfato monohidratas |
|
Produkto tipas |
Milteliai |
|
Produkto grynumas |
100g/1kg/tt. |
|
Produkto forma |
Organinė sintezė |
|
|
|
Tianeptino hemisulfato monohidrato miltelių COA
Tianeptino hemisulfato monohidrato milteliaivaidina svarbų vaidmenį psichiatrijos srityje. Tai vaistas, turintis unikalų farmakologinį mechanizmą, kuris skiriasi nuo tradicinių antidepresantų. Gilėjant psichikos ligų tyrimams, Tianeptino taikymas klinikiniame gydyme pamažu susilaukė dėmesio. Toliau pateikiamas išsamus jo paskirties aprašymas:
Naudojimas gydant psichikos ligas
Tianeptinas tinka gydyti įvairaus laipsnio depresiją, įskaitant lengvą, vidutinio sunkumo ir sunkią depresiją. Jis turi ne tik gydomąjį poveikį pačiai depresijai, bet ir turi gerą gydomąjį poveikį depresinei neurozei. Be to, Tianeptinas taip pat gali turėti gydomąjį poveikį lėtiniam apsinuodijimui alkoholiu ir depresijos simptomams, atsirandantiems nustojus gerti. Realiame gyvenime daugelis lėtiniu alkoholiu apsinuodijusių pacientų gali jausti depresijos simptomus, tokius kaip prasta nuotaika ir nerimas, kai mesti alkoholį. Tianeptinas gali padėti jiems palengvinti šiuos simptomus ir pagerinti sėkmingą mesti alkoholį. Palyginti su tradiciniais tricikliais antidepresantais (TCA), Tianeptinas turi panašų antidepresantų veiksmingumą, tačiau geresnis saugumas ir toleravimas. TCA dažnai lydi nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip anticholinerginis ir širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir tachikardija, o Tianeptinas šiose srityse sukelia žymiai mažiau nepageidaujamų reakcijų. Dėl to Tianeptinas tinkamesnis ilgalaikiam-vartojimui ir gali pagerinti pacientų atitiktį gydymui. Ilgalaikis Tianeptino vartojimas gali užkirsti kelią depresijos pasikartojimui. Depresija yra liga, kuri yra linkusi pasikartoti, o po to, kai simptomai pagerėjo, pacientams vis tiek reikia{10}}ilgalaikio gydymo ir profilaktikos. Tianeptinas gali iš esmės pagerinti pacientų būklę ir sumažinti pasikartojimo riziką, reguliuodamas neurotransmiterius ir skatindamas nervų plastiškumą.
Naudojimas gydant depresiją
Senyvi pacientai, sergantys depresija, dažnai turi daug fizinių ligų ir blogai toleruoja vaistus. Tianeptinas neturi reikšmingo poveikio širdies ir kraujagyslių bei cholinerginėms sistemoms, neturi priklausomybės nuo narkotikų ir didelio saugumo. Tačiau vyresniems nei 70 metų pacientams dozė turi būti apribota iki dviejų tablečių per dieną arba pagal gydytojo nurodymus. Taip yra dėl to, kad pagyvenusių žmonių kepenų ir inkstų funkcija susilpnėja, susilpnėja jų medžiagų apykaitos ir išskyrimo gebėjimai, o tai gali lengvai sukelti vaistų kaupimąsi organizme ir padidinti nepageidaujamų reakcijų riziką. Tianeptinas turi tam tikrą poveikį asmenybės ir elgesio sutrikimams, atsirandantiems pacientams, apsinuodijusiems alkoholiu abstinencijos laikotarpiu. Tyrimai parodė, kad net ir tada, kai lėtinis apsinuodijimas alkoholiu sukelia cirozę, pacientų farmakokinetiniai parametrai išlieka nepakitę, todėl dozės keisti nereikia. Tianeptinas gali padėti apsinuodijusiems alkoholiu pacientams palengvinti emocines problemas metimo procese, padidinti sėkmingą mesti rūkyti ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
Tianeptino hemisulfato monohidrato milteliaituri gerą gydomąjį poveikį nerimo sutrikimams, susijusiems su depresija. Jis gali pagerinti nuotaikos sutrikimus ir turėti didelį poveikį fiziniam diskomfortui, ypač virškinimo trakto diskomfortui, susijusiam su nerimu ir nuotaikos sutrikimais. Daugelis pacientų, sergančių depresija, dažnai turi nerimo simptomų, o Tianeptinas gali palengvinti abu simptomus vienu metu, pagerindamas bendrą pacientų gydymo veiksmingumą. Pavyzdžiui, kai kuriems depresija sergantiems pacientams gali pasireikšti virškinimo trakto diskomforto simptomai, tokie kaip apetito praradimas, pilvo skausmas ir viduriavimas, kurie dažnai yra susiję su nerimu. Tianeptinas gali padėti pacientams palengvinti nerimo simptomus ir pagerinti jų gyvenimo kokybę, pagerindamas nuotaikos sutrikimus ir sumažindamas virškinimo trakto diskomfortą.
Veiksmingas laikas pagerinti nerimo simptomus. Tyrimai parodė, kad Tianeptino nerimą mažinantis poveikis yra reikšmingas pirmąjį savaitgalį. Palyginti su kai kuriais tradiciniais vaistais nuo nerimo, Tianeptinas veikia greičiau, o tai gali greičiau palengvinti pacientų nerimo simptomus ir sumažinti skausmą.
Naudojimas gydant nerimo sutrikimus
Benzodiazepinai turi tam tikrą terapinį poveikį gydant nerimo sutrikimus, tačiau yra nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip per didelis sedacija, atminties sutrikimas ir psichomotorinis sutrikimas. Jie taip pat linkę į toleranciją, piktnaudžiavimą ir priklausomybę, o nutraukus gydymą gali atsirasti abstinencijos simptomų. Palyginti su benzodiazepinais, Tianeptinas nesukelia šių nepageidaujamų reakcijų, mažiau sukelia eismo įvykius, yra mažiau linkęs į toleranciją ar piktnaudžiavimą, priklausomybę ir rečiau pasireiškia nutraukimo simptomai. Todėl Tianeptinas turi tam tikrų pranašumų dėl veiksmingumo ir saugumo ir yra tinkamesnis ilgalaikiam-vartojimui. Nors kai kuriais atvejais benzodiazepinai gali būti naudojami kaip pirmos eilės vaistai, dažniausiai jie nerekomenduojami kaip pirmasis pasirinkimas dėl didelio nepageidaujamų reakcijų dažnio. Dėl tianeptino veiksmingumo ir saugumo pranašumų jis turi didesnį potencialą gydant nerimo sutrikimus ir ateityje gali tapti vienu iš pirmųjų{7}}eilės vaistų nerimo sutrikimams gydyti.
Tianeptinas turi neuroprotekcinį poveikį ir gali skatinti neuronų augimą ir atstatymą. Jis gali reguliuoti dendritų remodeliavimąsi hipokampo ir migdolinio kūno ląstelėse, sustiprinti spontanišką piramidinių ląstelių aktyvumą hipokampe ir pagreitinti jų atsigavimą po funkcinio slopinimo. Šis poveikis padeda apsaugoti smegenų neuronus ir sumažinti nervų pažeidimus. Pavyzdžiui, sergant kai kuriomis neurodegeneracinėmis ligomis, neuronai palaipsniui miršta ir atrofuojasi, o Tianeptino neuroprotekcinis poveikis gali padėti sulėtinti ligos progresavimą. Dėl savo neuroprotekcinio poveikio Tianeptinas gali būti naudojamas gydant neurologines ligas. Pavyzdžiui, sergant neurodegeneracinėmis ligomis, tokiomis kaip Alzheimerio ir Parkinsono liga, neuronų pažeidimas ir mirtis yra svarbios ligos progresavimo priežastys. Tianeptinas gali apsaugoti neuronus, sulėtinti ligos progresavimą ir pagerinti pacientų simptomus. Tačiau dabartiniai šios srities tyrimai vis dar yra ankstyvosiose stadijose ir reikia atlikti tolesnius klinikinius tyrimus, kad būtų patikrintas jo veiksmingumas ir saugumas.
Galimi po{0}}trauminio streso sutrikimo (PTSD) ir kortikosteroidų sukelto pažinimo sutrikimo pritaikymai
Potrauminio streso sutrikimas (PTSD) yra dažna psichikos liga, kai pacientai patiria daugybę psichologinių ir fiziologinių simptomų po trauminių įvykių. Tianeptinas gali būti naudingas gydant PTSD, nes reguliuoja neurotransmiterius ir skatina nervų plastiškumą. Tai gali pagerinti pacientų emocinę būseną, palengvinti nerimo ir depresijos simptomus, pagerinti jų gyvenimo kokybę. Kortikosteroidai yra dažnai vartojami vaistai, tačiau ilgalaikis-naudojimas gali sukelti pažinimo sutrikimų. Neuroprotekcinis Tianeptino poveikis gali padėti sumažinti kortikosteroidų poveikį pažinimo funkcijai ir pagerinti pacientų pažinimo gebėjimus. Tačiau norint nustatyti specifinį Tianeptino veiksmingumą ir saugumą, šioje srityje reikia atlikti tolesnius tyrimus.
Poveikis vaikų astmai
Tyrėjai aiškina, kad laisvo serotonino kiekis plazmoje teigiamai koreliuoja su astma sergančių pacientų simptomų sunkumu. Tianeptinas padidina 5-hidroksitriptamino pasisavinimą trombocituose ir 5-hidroksitriptamino neuronuose, tuo pačiu sumažindamas laisvo 5-hidroksitriptamino kiekį. Reguliuodamas 5-hidroksitriptamino balansą, tianeptinas gali pagerinti kvėpavimo takų nervų reguliavimo funkciją, palengvinti kvėpavimo takų uždegimą ir spazmus, taigi ir astmos simptomus.
Palyginimas su kitais vaistais, skirtais vaikų astmai gydyti
Tradiciniai bronchus plečiantys vaistai daugiausia palengvina astmos simptomus atpalaiduodami bronchų lygiuosius raumenis, o tai greitai pradeda veikti, bet veikia gana trumpai. Tianeptino veikimo mechanizmas skiriasi nuo tradicinių bronchus plečiančių vaistų. Jis pagerina astmos simptomus reguliuodamas neuromediatorius ir imuninę sistemą. Jo pradžia gali būti palyginti lėta, tačiau veikimo trukmė gali būti ilgesnė ir gali turėti neuroprotekcinį poveikį. Be to, tradiciniai bronchus plečiantys vaistai gali turėti tam tikrų nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip širdies plakimas ir rankų drebulys, o Tianeptinas sukelia palyginti mažiau nepageidaujamų reakcijų. Kortikosteroidai yra dažnai vartojami vaistai vaikų astmai gydyti ir turi stiprų priešuždegiminį poveikį. Tačiau ilgalaikis gliukokortikoidų vartojimas- gali sukelti tam tikrų nepageidaujamų reakcijų, pvz., paveikti vaikų augimą ir vystymąsi, padidinti infekcijos riziką ir pan. Tianeptinas pagerina astmos simptomus ir sukelia palyginti nedaug nepageidaujamų reakcijų ir gali turėti neuroprotekcinį poveikį. Kai kuriems vaikams, kurie blogai reaguoja į gydymą gliukokortikoidais arba netoleruoja nepageidaujamų reakcijų gliukokortikoidais,Tianeptino hemisulfato monohidrato milteliaigali būti alternatyvus gydymo būdas.
Atsargumo priemonės ir vaistų sąveika
Draudžiamos grupės: konkrečios grupės, kurių naudoti griežtai draudžiama
Alergiški asmenys: tie, kurie yra alergiški tienopitantui arba jo pagalbinėms medžiagoms (pvz., sulfatams, kristalinio vandens komponentams), neturėtų jo vartoti. Priešingu atveju jiems gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, kvėpavimo pasunkėjimas ir gerklų edema.
Sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas: kepenys ir inkstai yra pagrindiniai organai, kuriuose metabolizuojami ir išsiskiria vaistai. Kai labai pažeidžiamos kepenų ir inkstų funkcijos, vaistas gali būti netinkamai metabolizuojamas, o tai gali sukelti jo kaupimąsi ir apsinuodijimą organizme bei sukelti kepenų ar inkstų nepakankamumą.
Nėščios ir žindančios moterys: eksperimentai su gyvūnais parodė, kad tienopitantas gali paveikti vaisiaus ar kūdikio vystymąsi per placentą arba motinos pieną, padidindamas apsigimimų ar neurologinių pažeidimų riziką.
Piktnaudžiaujantieji medžiagomis: Tienopitantas turi μ-opioidų receptorių agonistinį poveikį ir gali sukelti euforiją, kai naudojamas kartu. Ilgalaikis-vartojimas gali sukelti toleranciją ir priklausomybę, o tiems, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, kyla didesnė rizika.
Vaistų sąveika: didelės{0}}rizikos deriniai, kurių reikia vengti
Alkoholis:Alkoholis slopina kepenų metabolinių fermentų veiklą, lėtina tienopitanto skilimą, padidina vaistų koncentraciją kraujyje, sustiprina raminamąjį poveikį, gali sukelti kvėpavimo slopinimą, komą ir net mirtį. Pavyzdžiui, tiems, kurie geria alkoholį ir tuo pačiu metu vartoja tienopitantą, kvėpavimo slopinimo rizika padidėja daugiau nei tris kartus.
Centrinės nervų sistemos inhibitoriai (CNS depresantai):
Benzodiazepinai (pvz., alprazolamas, diazepamas): vartojant kartu, gali sustiprėti raminamasis poveikis, dėl ko gali atsirasti sumišimas, pablogėti judėjimo koordinacija ir padidėti griuvimų ar eismo įvykių rizika.
Opioidai (pvz., morfinas, fentanilis): vartojant kartu, gali pasireikšti stiprus kvėpavimo slopinimas, netgi kvėpavimo sustojimas, ypač vartojant dideles dozes arba ilgai{0}}vartojus, o rizika yra didesnė.
Antidepresantai:
Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI) (pvz., fenelzinas, selegilinas): Vartojimas kartu gali sukelti serotonino sindromą, kuriam būdingas didelis karščiavimas, raumenų rigidiškumas ir sumišimas. Sunkiais atvejais gali prireikti skubios medicininės pagalbos.
Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) (pvz., fluoksetinas, sertralinas): nors rizika yra maža, vartojant kartu, vis tiek gali padidėti serotonino kiekis, todėl gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., pykinimas, drebulys ir nemiga.
Aspirinas:Ilgalaikis kombinuotas vartojimas
Specialios atsargumo priemonės: Scenarijai, kuriuos reikia atidžiai įvertinti
Vairavimas ar mechanizmų valdymas
Tienopitantas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą ar sutrikusią koncentraciją, todėl vartojant vaistą reikia vengti vairuoti ir valdyti tiksliuosius mechanizmus, kad būtų išvengta nelaimingų atsitikimų.
Ilgalaikis{0}}naudojimas
Ilgalaikis{0}}vartojimas gali sukelti priklausomybę, todėl nutraukus vaisto vartojimą būtina palaipsniui mažinti dozę, kad būtų išvengta staigaus nutraukimo, kuris gali sukelti nutraukimo reakcijas (pvz., nerimą, nemigą, drebėjimą).
Teisinė rizika
Tokiuose regionuose kaip JAV tienopitantas nebuvo patvirtintas klinikiniam naudojimui ir parduodamas tik kaip maisto papildas. Tačiau kai kurios valstijos (pavyzdžiui, Tenesis) priskyrė ją kontroliuojamoms medžiagoms, todėl už neteisėtą laikymą ar pardavimą gali būti pateikti baudžiamieji kaltinimai.
DUK
1. Koks konkretus hidrato formos poveikis cheminiam stabilumui ilgalaikiam saugojimui?
Esant tam tikroms drėgmės sąlygoms, kristalinis vanduo gali išblukti arba išžydėti, todėl gali svyruoti efektyvus kiekis. Laikymo sąlygos yra griežtos ir reikalauja sandarinimo kontroliuojamoje temperatūros ir drėgmės aplinkoje, vengiant šviesos poveikio.
2. Ar yra reikšmingų individualių jo, kaip provaisto, aktyvavimo in vivo skirtumų?
Jo metabolizmo į aktyvius produktus, veikiant kepenų CYP450 fermentų sistemai, efektyvumą veikia žmogaus rasė, genetinis polimorfizmas ir kepenų fermentų induktoriai/inhibitoriai, todėl gali atsirasti reikšmingų individualių vaistų veiksmingumo ir šalutinio poveikio skirtumų.
3. Ar yra iki šiol mažai žinomo{1}}farmakologinio poveikio, kuris egzistuoja už nervų sistemos ribų?
Naujausi tyrimai in vitro parodė, kad jis gali turėti reguliuojamąjį poveikį žarnyno µ-opioidų receptoriams ir glijos ląstelių TLR4 keliui, galbūt susijęs su žarnyno -smegenų ašies mechanizmu. Tačiau klinikinė reikšmė lieka neaiški.
Populiarus Žymos: tianeptino hemisulfato monohidrato milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti