5-acetil-2-tiofeneboreboro rūgštis, paprastai atrodo kaip rudi arba kreminiai milteliai. Šios spalvos susidarymas yra susijęs su specifinėmis funkcinėmis grupėmis savo molekulinėje struktūroje, kuri pasižymi specifinėmis spalvomis veikiant šviesai. Miltelių smulkumas paprastai yra susijęs su jo paruošimo procesu ir grynumu, o aukšta - kokybiška medžiaga turėtų turėti vienodus ir subtilius miltelius, tokius kaip išvaizda. Pavyzdžiui, jis turi mažai tirpumo vandenyje ir paprastai jį reikia gerai ištirpinti organiniuose tirpikliuose. Ši savybė yra susijusi su hidrofobinėmis grupėmis pagal savo molekulinę struktūrą, todėl sunku sudaryti stabilią tarpmolekulinę sąveiką vandenyje. Daugiausia naudojama kaip sintetinės žaliavos farmacijos srityje. Jis gali būti naudojamas įvairiems insekticidams sintetinti. Šie insekticidai siekia tikslo nužudyti kenkėjus, sugadindami jų nervų sistemą arba trukdydami metaboliniams procesams. Tuo pat metu šie insekticidai daro palyginti mažai žalos aplinkai ir žmonių sveikatai ir turi didelę saugumą.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C6H7BO3S |
|
Tiksli masė |
170 |
|
Molekulinė masė |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Elementų analizė |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
Tikslinės terapijos kontekste,5-acetil-2-tiofeneboreboro rūgštisgali būti pagrindinis tarpinis ar elementas, skirtas naujų terapinių agentų kūrimui. Tikslinė terapija siekia konkrečiai slopinti ligos augimą ar progresavimą nukreipiant į ligos procesą susijusius molekules ar kelius. Šis labai selektyvus požiūris sumažina sveikų audinių žalą ir padidina gydymo efektyvumą.
Šis vaidmuo tikslinėje terapijoje gali būti naudojamas kaip pastolių ar atspirties taškas sudėtingesnėms molekulėms, kurios gali prisijungti prie specifinių receptorių ar fermentų, susijusių su vėžiu, autoimuniniais sutrikimais ar užkrečiamosiomis ligomis, sintezei. Modifikuodami savo struktūrą, tyrėjai gali sukurti naujus junginius, kurie padidino afinitetą ir selektyvumą šiems taikiniams.
Be to, „Boron Atom“ siūlo unikalias galimybes kurti borą - pagrįstą tikslinę terapiją. Boronas buvo ištirtas kaip potencialus terapinis agentas dėl jo sugebėjimo sudaryti stabilius kovalentinius ryšius su tam tikromis biomolekulėmis, tokiomis kaip baltymai ar nukleorūgštys. Ši savybė galėtų būti panaudota kuriant junginius, kurie selektyviai nukreiptų ir slopina ligos funkciją - susijusius baltymus.
Kas yra tikslinė terapija
Tikslinė terapija yra tikslaus vaisto forma, apimanti vaistų ar kitų medžiagų vartojimą konkrečiai pulti vėžio ląsteles ar kitą ligą -, sukeliančias ląsteles, kartu sumažinant sveiko audinio pažeidimą. Šis požiūris skiriasi nuo tradicinių gydymo būdų, tokių kaip chemoterapija ir radiacija, kuri dažnai veikia tiek sveikas, tiek sergančias ląsteles.
Tikslinėje terapijoje vaistai yra skirti trukdyti konkrečioms molekulėms, susijusioms su vėžio augimu, progresavimu ir plitimu ar kitomis ligomis. Šios molekulės, dažnai vadinamos taikiniais, gali būti baltymai ar kitos struktūros, randamos ląstelėse ar jose. Taikydami šias specifines molekules, vaistai gali blokuoti signalus, kurie nurodo ląsteles augti ir nekontroliuojamai padalyti.
Tikslinį gydymą galima suskirstyti į keletą tipų, įskaitant monokloninius antikūnus, tirozino kinazės inhibitorius ir kitas mažas molekules. Kiekvienas tipas veikia skirtingai, kad sutrikdytų signalizacijos kelius, kurie skatina ligos progresavimą.
Tikslinių gydymo būdų vystymasis pakeitė daugelio rūšių vėžio ir kitų ligų gydymą, suteikdamas pacientams naujas galimybes efektyvesniam ir mažiau toksiškam gydymui. Tęsiant tyrimus, tikimasi, kad tikslinės terapijos sritis plėss, todėl pacientams bus suteiktos dar sudėtingesnės ir suasmenintos gydymo galimybės.
|
|
|
Mažos molekulės tiksliniai vaistai: Šie vaistai gali prasiskverbti į ląstelių membranas ir prisijungti prie taikinių ląstelėse, slopindami vėžio ląstelių augimą ir dauginimąsi. Įprasti mažos molekulės vaistai yra imatinibas, erlotinibas, gefitinibas ir kt., Kurie daugiausia naudojami tam tikros rūšies leukemijai, plaučių vėžiui ir kitoms sąlygoms gydyti.
Monokloniniai antikūnai: Monokloniniai antikūnai yra specifiniai antikūnai, kuriuos sukuria vienas B - ląstelių klonas, kuris gali jungtis su specifiniais baltymais vėžio ląstelių paviršiuje, taip vaidindamas vaidmenį gydant navikus. Įprasti vaistai yra trastuzumabas, pertuzumabas, cetuksimabas, bevacizumabas ir kt. Šie vaistai veikia blokuodami signalo transdukciją, žymėdami vėžio ląsteles imuninės sistemos atakai arba tiesiogiai žudyti vėžio ląsteles.
Kinazės inhibitoriai: Šie vaistai trikdo vėžio ląstelių signalizaciją slopindami specifines kinazes, taip slopindami jų augimą ir plintėjimą. Įprasti kinazės inhibitoriai yra sorafenibas, sunitinibas ir kt., Kurie daugiausia naudojami inkstų vėžiui, kepenų vėžiui ir kitoms ligoms gydyti.
Imuninės kontrolės punkto inhibitoriai: Šie vaistai suaktyvina organizmo imuninį atsaką į vėžio ląsteles, blokuodami imuninės sistemos kontrolės taškus, tokius kaip PD - 1 ir PD -} L1. Pavyzdžiai: pembrolizumabas, nivolumabas, atezolizumabas, ipilimumabas ir kt. Imuninės kontrolės taško inhibitoriai buvo plačiai naudojami gydant įvairius vėžius, tokius kaip melanoma ir nesmulkialąstelinis plaučių vėžys.
Antikūnas - vaistų konjugatai (ADC): ADC yra sudėtinio preparato rūšis, susiejanti monokloninį antikūną su citotoksiniu vaistu. Kai antikūnas jungiasi prie specifinio antigeno vėžio ląstelės paviršiuje, citotoksinis vaistas išsiskiria vėžio ląstelei nužudyti. Pavyzdžiai yra Enhertu (trastuzumab deRuxtecan) ir kiti panašūs vaistai.
Suliejimo baltymai: Suliejimo baltymai yra medžiagos, suformuotos chemiškai derinant du ar daugiau baltymų fragmentų. Vienas fragmentas yra maža molekulė, turinti biologinį aktyvumą, o kita - didelis molekulės nešiklis, stabilizuojantis baltymų struktūrą. Įprasti sintezės baltymai yra bevacizumabas, lapatinibas ir kt.
Antiangiogeniniai vaistai: Šie vaistai skatina naujų kraujagyslių susidarymą, kad būtų užtikrinta mitybos parama, taip pratęsdami pacientų išgyvenimą. Įprasti antiangiogeniniai vaistai yra bevacizumabas, endostatinas ir kt.
Dažniausiai vartojami vaistai
Imatinib (gleevec): Tai yra tirozino kinazės inhibitorius, visų pirma naudojamas lėtinei mieloidinei leukemijai gydyti ir tam tikrų rūšių virškinimo trakto stromos navikams. Jis veikia blokuodamas fermentą, kuris skatina vėžio ląstelių augimą ir išgyvenimą.
Trastuzumabas (Herceptinas): Monokloninis antikūnas, skirtas HER2 teigiamoms krūties vėžio ląstelėms. Prijungdama prie HER2 receptorių, trastuzumabas blokuoja augimo signalus, kurių vėžio ląstelės turi daugintis.
Rituksimabas (rituksanas): Šis vaistas yra chimerinis monokloninis antikūnas, naudojamas gydant ne - Hodgkino limfomą ir tam tikras autoimunines ligas. Jis nukreiptas į CD20 antigeną ant B - ląstelių, sukeliančių ląstelių mirtį.
Osimertinib (tagrisso): Epidermio augimo faktoriaus receptorių (EGFR) tirozino kinazės inhibitorius, skirtas pacientams, sergantiems EGFR mutacija - teigiama ne - mažų ląstelių plaučių vėžiu. Tai iš tikrųjų blokuoja mutavusį EGFR, lėtėjantį naviko augimą.
Vemurafenibas (Zelboraf): Vemurafenibas, nukreiptas į melanomą su specifine BRAF geno mutacija, slopina mutavusį BRAF baltymą, taip sustabdydamas ar sulėtindamas vėžio ląstelių augimą.
Crizotinib (xalkori): Naudojamas gydant ne - mažų ląstelių plaučių vėžį su ALK geno pertvarkymais ir tam tikrų tipų ROS1 teigiamu plaučių vėžiu. Tai blokuoja ALK ir ROS1 baltymų aktyvumą.
Boro rūgšties junginiai vaidina nepakeičiamą vaidmenį didžiulėje šiuolaikinės organinės chemijos, medicininės chemijos ir medžiagų mokslo etape. Tarp jų,5-acetil-2-tiofeneboreboron rūgštis, kaip struktūriškai unikali ir funkciškai integruota molekulė, jos atradimo ir vystymosi istorijoje nėra atskiras „Eureka momentas“, o koevoliucinė istorija, kurią lemia teoriniai proveržiai, metodinės naujovės ir taikymo reikalavimai.
Jau 1860 m. Edvardas Franklandas susintetino pirmąjį organinį boro junginį (dietilboraną), tačiau sistemingi organinių boro rūgščių tyrimai iš tikrųjų prasidėjo iki XX amžiaus vidurio.
1956 m. Herbertas C. Brownas buvo apdovanotas 1979 m. Nobelio chemijos premija už savo novatorišką darbą borohidrido reakcijoje, kuri suteikė galingą įrankį patogiai sintezei iš olefinų alkilo boro junginių ir labai skatino organinės boro chemijos vystymąsi. Tačiau visuotinis stabilesnių ir vertingesnių aromatinių boro rūgščių sintezės metodas dar nebuvo nustatytas.
Tiofenas, kaip penkių aromatinis heterociklinis žiedas, galima atsekti 1883 m., Kai Viktoras Meyeris netyčia jį atrado atliekant cheminę benzeno analizę. Tiopheno žiedai pasižymi turtingomis elektroninėmis savybėmis, turinčiais šiek tiek stipresnį aromatingumą nei benzeno žiedai, o sieros atomai suteikia potencialių koordinacijos ir cheminių modifikavimo vietų.
XX amžiaus pirmoje pusėje tiofeno chemija daugiausia dėmesio skyrė dažų, kvapų ir farmacijos tarpinių produktų vystymuisi. Pavyzdžiui, garsiajame anti - uždegiminiu vaistu ir daugybe antibakterinių agentų yra tiofeno griaučių. Acetil (- Coch3), kaip svarbi funkcinė grupė, yra ketonų atstovas ir gali būti naudojamas tolesniam derivatizavimui (pavyzdžiui, formuoti enolatus, kondensacijos reakcijas, redukciją į alkoholius ir kt.). Tai yra dažna „rankena“ sudėtingoms molekulėms statyti.
Prieš atsirandant 5-acetil-2-tiofeno boro rūgštį, chemikai jau sugebėjo atskirai sintetinti 2-acetiltiofeną ir 2-tiofenborono rūgštį. Tačiau tiksliam šių dviejų labai vertingų funkcinių grupių (acetilo ir boro rūgšties) integracijai konkrečiose vietose (2 -oje ir 5 -oje padėtyje) tame pačiame tiofeno žiede reikia tikslios sintezės strategijų ir stipresnių taikymo poreikių.
Aštuntajame dešimtmetyje paladžio katalizavo kryžminių jungčių reakcijas. 1972 m. Ei Ichi Negishi ir Tsutomu Migita sukūrė paladžio katalizuojamą organotino junginių sujungimą su acilo chloridais. Tais pačiais metais Richardas F. Heckas pranešė apie paladžio katalizuojamą olefinų sujungtos jungties reakciją (Heck reakciją) su halogeniniais aromatiniais angliavandeniliais. Šie radiniai suteikia galingų naujų įrankių, skirtų statyti anglies anglies jungtis, tačiau jų naudojami organometaliniai reagentai (pvz., Organotinas, Organozinc, Grignard reagentai) dažnai yra jautrūs orui ir vandeniui ir gali būti labai toksiški.
1979 m. Profesorė Akira Suzuki ir jo kolega Norio Miyaura iš Hokkaido universiteto Japonijoje išleido novatorišką dokumentą tetraedrinėje komunikacijoje. Jie nustatė, kad šarminėmis sąlygomis ir paladžio katalizatoriaus buvimu arilborono rūgštis gali sukelti reakciją į halogeninius aromatinius angliavandenilius, kad būtų galima generuoti aromatinius junginius. Tai yra „Suzuki Miyaura“ sukabinimo reakcija, vėliau pavadinta jo vardu.
Populiarus Žymos: 5-acetil-2-tiopheneboronoron rūgšties CAS 206551-43-1, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, kaina, biria, parduodama