Pagrindinė vertėfenilboro rūgštisslypi unikaliose tuščiose boro atomo orbitalėse, kuriose trūksta elektronų{0}}, kurios leidžia jam atlikti grįžtamąjį kovalentinį ryšį su molekulėmis, turinčiomis cis-diolio struktūrų (pvz., gliukozės). Ši iš pažiūros paprasta cheminė savybė tapo šiuolaikinės nuolatinės gliukozės stebėjimo technologijos kertiniu akmeniu - ji pakeičia tradicinį fermentinį metodą ir užtikrina ilgalaikį-stabilų dinaminį audinių skysčio gliukozės jutimą be dažno kalibravimo. Be medicinos srities, tai taip pat yra subtilus „molekulinis raktas“: vaistų tiekimo sistemose jis gali protingai išleisti vaistus, reaguodamas į cukraus kiekio kraujyje pokyčius; medžiagų mokslo srityje jis kuria savaime{5}}atsitaisančius dinaminius kovalentinius tinklus; cheminėje biologijoje jis naudojamas glikoproteinams gaudyti ir analizuoti. Todėl fenilboro rūgštis yra ne tik cheminė molekulė, bet ir universalus molekulinis įrankis, jungiantis chemiją, biologiją ir medžiagų mokslą, mikroskopinį atpažinimo elgesį paverčiantis makroskopinėmis intelektualiomis funkcijomis.
|
Cheminė formulė |
C6H7BO2 |
|
Tikslios Mišios |
122 |
|
Molekulinė masė |
122 |
|
m/z |
122 (100.0%), 121 (24.8%), 123 (6.5%), 122 (1.6%) |
|
Elementų analizė |
C, 59.10; H, 5.79; B, 8.87; O, 26.24 |
|
|
|
Cukrinis diabetas yra daugelio priežasčių turinti medžiagų apykaitos liga, kuriai būdinga lėtinė hiperglikemija, kurią lydi cukraus, riebalų ir baltymų apykaitos sutrikimai, kuriuos sukelia insulino sekrecija ir (arba) funkciniai sutrikimai. Pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu diabetu, reikia ilgalaikės-poodinės insulino injekcijos, todėl gydymo tolerancija labai bloga. Gliukozės kiekį kraujyje jutanti savireguliuojanti insulino tiekimo sistema gali reguliuoti išsiskiriančio insulino kiekį pagal gliukozės koncentraciją kraujyje, taip padidindama gydymo toleranciją ir užkertant kelią hipoglikemijos atsiradimui. Tai idealus administravimo būdas.
Jis gali sudaryti kompleksą su gliukoze, todėl pastaraisiais metais jis buvo įtrauktas į vaistų nešiklio sistemą kaip monomeras, reaguojantis į gliukozės koncentraciją, siekiant autonomiškai reguliuoti insulino išsiskyrimą. Insulinas buvo glikozilintas ir prijungtas prie gelio mikrosferų, turinčių 4% (mo1). Kai yra gliukozės, glikozilintas insulinas nukrenta dėl jo konkurencinio pakeitimofenilboro rūgštissvetaines.
Jie nustatė, kad nedidelis gliukozės koncentracijos pokytis sukeltų greitą insulino išsiskyrimą ir gali pasiekti pulso išsiskyrimą keičiant gliukozės koncentraciją. Amino grupių įvedimas į fenilboro gelį gali padidinti fenilboro jonų stabilumą, padidinti fenilboro kompleksų skaičių fiziologinėmis pH sąlygomis, padidinti insulino apkrovą ir reaguoti į gliukozės išsiskyrimą iki 120 valandų.
Beveik visose biologinėse ląstelių membranose yra glikozilintų medžiagų, tokių kaip glikolipidai arba glikoproteinai, turinčių skirtingą hidroksilo grupių skaičių (pavyzdžiui, gangliozidai yra keramidai, turintys skirtingą cukraus likučių skaičių), todėl jie turi surišimo vietas su ja. Dėl šios savybės PBA taikymas audinių inžinerijoje tampa vis labiau susirūpinęs. Ištirtas PAPBA jungimosi elgesys su JV acetilneuramino rūgštimi (Neu5Ac, sialo rūgštimi) skirtinguose pH tirpaluose.
Tyrimai rodo, kad dėl C 5 pozicijos amino grupė turi stabilų poveikį boro atomui. Esant fiziologinei pH vertei 7-4, PAPBA ir Neu5Ac jungimosi konstanta yra 7 kartus didesnė nei PAPBA ir gliukozės.
Tai rodo, kad Neu5Ac gali būti pagrindinis receptorius sąveikoje tarptaiir bioplėvele. Juo buvo skiepytas polis (L). ir polietilenglikolio (PEG), atitinkamai lizino (PLL) skeletas. PBA, kaip kopolimero surišimo vieta, gali jungtis prie cis-hidroksilo grupių ant receptorių, tokių kaip glikolipidai ir glikoproteinai ant bioplėvelės, o PEG yra neprisijungianti vieta.
Taškas, gali užkirsti kelią svetimo lektino ir antikūnų surišimui. Reguliuojant PBA ir PEG kiekį kopolimere, jis gali būti stabiliai prijungtas prie ląstelės ir suformuoti PEG apsauginį sluoksnį už ląstelės ribų. Todėl šis kopolimeras gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią ląstelių agregacijai, kurią sukelia antikūnų adhezija prie raudonųjų kraujo kūnelių po kraujo perpylimo, taip pat užkirsti kelią neutrofilų sukibimui su kraujagyslių endotelio ląstelėmis po reperfuzijos.
Jis gali bendradarbiauti su polihidroksi junginiais, todėl gali būti naudojamas daugybei biologinių medžiagų atskyrimo. Taikant chromatografinio atskyrimo metodą, įvedimas juos monomeras į stacionarią fazę turi gerą atskyrimo efektą nuo polisacharidų, glikolipidų, nukleotidų ir kitų medžiagų. Homogeninės poringos dalelės, kurių dalelės yra apie 10 um, buvo pagamintos naudojant „daugiapakopę mikrosuspensijos polimerizaciją“. Ištirtas B. nikotinamido adenino dinukleotido (~NAD) adsorbcijos ir desorbcijos elgesys dihidroksi junginiams, naudojant jį kaip pavyzdinę molekulę.
Vienodos dalelės gali būti naudojamos kaip stacionari afininės didelio efektyvumo skysčių chromatografijos fazė, siekiant pagerinti chromatografinės kolonėlės, kuri, kaip tikimasi, bus naudojama glikoproteinų atskyrimui ir nustatymui plazmoje, srauto parametrus ir atskyrimo efektyvumą. Jis taip pat gali būti įtrauktas į membranos atskyrimą. Galimybė atskirti fruktozę iš fermentacijos rezervuaro naudojant atraminę skystą membraną, kurioje yrataibuvo tiriamas monomeras. Nustatyta, kad tuščiavidurio pluošto membranos atskyrimo koeficientas fruktozei/gliukozei gali siekti 20. Nors membranos stabilumą ir tėkmės greitį reikia toliau gerinti, membrana vis dar turi geras pritaikymo perspektyvas.
Buvo pranešta, kad jis buvo įvestas į jutiklį, skirtą kiekybiniam polisacharidų ir kitų hidroksilo medžiagų aptikimui. Jis ir kiti monomerai naudojami plėvelei formuoti aukso elektrodo paviršiuje. Kadafenilboro rūgštisjungiasi su cukrumi tirpale, keičiasi plėvelės elektrolito savybė, sukeldama srovės pokyčius, o šis pokytis susijęs su cukrų koncentracija, kurią galima panaudoti kiekybiniam polisacharidų nustatymui. Be to, jų turintys merkaptano junginiai buvo susintetinti ir surinkti ant aukso paviršiaus, kad susidarytų savaime-surenkama plėvelė TGA-PBA/Au, kurią naudojant galima labai jautriai aptikti monosacharidus.
Kita vertus, jis įvedamas į gelio substratą, stebima sistemos holograma: kai su juo jungiama gliukozė ir kitos medžiagos, gelis plečiasi, todėl hologramos difrakcijos bangos ilgis pasislenka raudonai. Ši savybė gali būti naudojama kiekybiškai nustatyti gliukozės koncentraciją. Sistema gali būti naudojama ląstelių augimui stebėti realiuoju laiku-. Jei biologiškai suderinamos medžiagos naudojamos kaip gelio substratai, jos gali būti naudojamos kaip selektyvūs holografiniai jutikliai gliukozės koncentracijai kūno skysčiuose nustatyti. Jei įvedama fluorescencinė grupėtai, jo jungimosi su gliukoze ir kitomis medžiagomis elgsena pakeis fluorescenciją. Remiantis šia savybe, gali būti sukurtas jautresnis fluorescencijos metodas gliukozei ir kitoms medžiagoms aptikti.
Šioje srityje atlikta daug tyrimų ir susijusių apžvalgų. Kadangi gliukozės koncentracija kraujyje yra labai svarbi diagnozuojant ir gydant diabetą, daugelis mokslininkų yra pasiryžę kurti ne-invazinius metodus, kurie galėtų nuolat stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje organizme. Esamas lęšis, kuris buvo optimizuotas regėjimui reguliuoti ir deguonies pralaidumui, yra įdėtas vandenyje -tirpiųfenilboro rūgštisdariniai, turintys fluorescencinių grupių. Tokiu būdu pagamintas lęšis gali greitai ir nekenksmingai aptikti gliukozės koncentraciją ašarose ir tada gauti gliukozės koncentraciją kraujyje. Todėl tai ideali priemonė-realiu laiku stebėti gliukozės koncentraciją diabetu sergančių pacientų kraujyje.
Paruošimo būdas: pagrindinė techninė schema yra: paruošimas PBA susideda iš dviejų etapų: Grignardo reakcijos tirpalo paruošimas ir jo paruošimas iš reakcijos tirpalo Antrame etape tributilo boratas naudojamas senajame procese pakeisti trimetilboratą, todėl produkto išeiga gali siekti ne mažiau kaip 60 %; Reakcijos procese tributilo boratas hidrolizuojamas rūgštimi, kad susidarytų butanolis. Kadangi jo virimo temperatūra yra daug aukštesnė nei tetrahidrofurano, jį galima efektyviai distiliuoti ir atskirti, o tetrahidrofuraną, kuris pašalino butanolį, galima apdoroti. Jis gali būti pakartotinai naudojamas jo sintezei, taupant žaliavas ir sumažinant produkto gamybos sąnaudas daugiau nei 50%. Šio proceso naudojimas gaminant turi aukšto produkto efektyvumo ir mažų gamybos sąnaudų pranašumus.
PBA yra organinis junginys, turintis boro, kurio molekulinė formulė C₆H₇BO2 ir molekulinė masė 121,93. Baltoje romboedrinėje kristalų struktūroje boro atomai hibridizuojasi su sp ², sudarydami plokščią trikampę konformaciją, kurioje yra tuščia p orbitalė, suteikianti jai unikalų Lewis rūgštingumą. Šis junginys įrodė didelę taikymo vertę organinės sintezės, medžiagų mokslo, biomedicinos ir kitose srityse, o jo chemines savybes galima sistemingai apibendrinti taip:
|
|
|
|
|
PBA pKa yra apie 8,8, o jo vandeniniame tirpale yra dinaminė pusiausvyra: kai pHpKa, boro atomai susijungia su hidroksido jonais, sudarydami sp3 hibridizaciją, generuodami tetraedrinius borato anijonus, kurie pasižymi hidrofiliškumu. Šis į pH reaguojantis konformacinis perėjimas yra pagrindas kuriant protingas medžiagas, pvz., savarankiškai-surenkant ir išmontuojantfenilboro rūgštiskurių sudėtyje yra polimerų, galima pasiekti reguliuojant tirpalo pH vertę.
PBA gali sudaryti grįžtamuosius boro esterio ryšius su junginiais, turinčiais cis-dihidroksi grupių, tokiais kaip gliukozė, polivinilo alkoholis, katecholis ir kt. Reakcijos mechanizmas apima tuščių boro atomų orbitalių koordinavimą su pavienėmis hidroksilo deguonies atomų elektronų poromis, sudarant penkių ar šešių narių ciklinę struktūrą. Esterinių jungčių stabilumą reguliuoja pH vertė: šarminėmis sąlygomis borato anijonai reaguoja su dihidroksi grupėmis, sudarydami stabilius esterinius ryšius; Esant rūgštinėms sąlygoms, esterinės jungties skilimas išskiria substratus. Be to, konkurencingi dihidroksi junginiai sistemoje gali pakeisti jau susidariusias esterines jungtis, kurios buvo naudojamos kuriant į gliukozę reaguojančias insulino tiekimo sistemas.
Medžiagų mokslo srityje dinaminės kovalentinės borato esterio jungčių savybės suteikia hidrogeliams savigydos{0}}gebėjimą. Pavyzdžiui, polivinilo alkoholio hidrogelis, kuriame yra PBA, po lūžio gali būti spontaniškai atkuriamas, o jo mechaninių savybių atkūrimo greitis gali siekti daugiau nei 90%, suteikiant naują idėją bioninių odos medžiagų kūrimui.
PBA pasižymi dideliu reaktyvumu reaktyviųjų deguonies rūšių (ROS) atžvilgiu. Kaip pavyzdį paėmus vandenilio peroksidą, jo oksidacijos mechanizmas apima: ROS nukleofilinė ataka prieš tuščias boro atomo orbitales sukelia elektronų persitvarkymą, susidarant peroksido tarpiniams produktams, o po to vyksta hidrolizė, pašalinant boro rūgšties grupes. Ši savybė naudojama konstruojant ROS reaguojančius vaistų nešiklius, tokius kaip PBA modifikuotos nanodalelės, kurios gali būti specifiškai skaidomos naviko mikroaplinkoje (ROS koncentracija iki 10⁻⁴ M), siekiant tiksliai išlaisvinti priešvėžinius vaistus. Eksperimentiniai duomenys rodo, kad šio tipo nešiklis turi žymiai didesnį stabilumą normaliuose audiniuose (ROS koncentracija<10 ⁻⁷ M) than in tumor tissues.
Laisvos boro atomų orbitos gali sudaryti koordinacinius ryšius su azoto{0}}turinčiais junginiais, tokiais kaip piridinas, aminai ir vaistų molekulės, pvz., doksorubicinas. Ši sąveika naudojama vaistų pakrovimui ir kontroliuojamo atpalaidavimo sistemos kūrimui. Pavyzdžiui, PBA modifikuotos mezoporinės silicio dioksido nanodalelės gali imobilizuoti doksorubiciną per boro azoto koordinacinius ryšius, kurių vaisto įkrovimo pajėgumas yra iki 15 masės%, o vaisto išsiskyrimą gali paskatinti koordinacinės jungties skilimas rūgštinėje naviko aplinkoje. Be to, PBA sudaro stabilų kompleksą su ATP adenino bazėmis (Kd ≈ 10⁻⁵ M), suteikdamas molekulinį pagrindą ATP reaguojančių nanovožtuvų konstravimui.
Kaip pagrindinis reagentas Suzuki sujungimo reakcijoje, PBA gali efektyviai sudaryti anglies anglies ryšius su arilo halogenidais paladžio katalizėje. Reakcijos mechanizmas apima: oksidacinį pridėjimą (Pd ⁰ → Pd ² ⁺), metalizavimą (koordinavimą tarp PBA ir Pd ² ⁺) ir redukcijos pašalinimą (aromatinių angliavandenilių susidarymą). Naudojant mikrobangų krosnelę, PBA reakcijos su arilchloridu išeiga gali siekti 92%, o reakcijos laikas sutrumpėja iki 10 minučių. Ši reakcija tapo svarbia įrankiu sintetinant vaistų molekules (pvz., prieš{6}}vaistą nuo vėžio imatinibą), skystųjų kristalų medžiagas ir funkcinius polimerus.
PBA pasižymi dideliu selektyviu gebėjimu atpažinti biomolekules, kuriose yra cis-dihidroksi grupių. Auglio ląstelių paviršius labai ekspresuoja sialo rūgštį (turinčią neuramino rūgšties dihidroksi struktūrą), o PBA modifikuotos nanodalelės gali konkrečiai nukreipti naviko audinius, kurių taikymo efektyvumas yra 5,8 karto didesnis nei nemodifikuotų dalelių. Be to, dinaminis PBA ir gliukozės derinys buvo naudojamas kuriant nuolatinę gliukozės kiekio kraujyje stebėjimo sistemą, kurios aptikimo jautrumas yra 0, 1 mM, o atsako laikas yra mažesnis nei 30 sekundžių.
Cheminės savybėsfenilboro rūgštisapima kelis aspektus, įskaitant rūgščių{0}}šarmų pusiausvyrą, dinaminę kovalentinę chemiją, redokso reakciją, koordinaciją ir katalizinį aktyvumą. Dėl šių savybių jis yra ideali platforma kuriant išmaniąsias vaistų tiekimo sistemas, savaime{2}}gyjančias medžiagas, biojutiklius ir funkcines organines molekules. Giliau suprantant cheminį boro mechanizmą, PBA taikymo perspektyvos tiksliojoje medicinoje, aplinką tausojančiose medžiagose ir kitose srityse ir toliau plėsis.
DUK
1. Kokios yra pagrindinės fenilboro rūgšties cheminės savybės?
Tai organinis boro junginys, o jo pagrindinė charakteristika kyla dėl elektronų -trūkumo boro atomo prigimties, todėl jis gali grįžtamai jungtis su struktūromis, kuriose yra cis-diolių (pvz., cukrų) arba tam tikrų azoto funkcinių grupių. Dėl šios savybės jis yra pagrindinis cheminio jutimo ir molekulinio atpažinimo įrankis.
2. Kokį vaidmenį ji atlieka stebint cukraus kiekį kraujyje?
Tai yra pagrindinis daugelio nuolatinio gliukozės stebėjimo (CGM) sistemų jutiklių identifikavimo komponentas. Grįžtamai surišdamas gliukozę audinių skystyje, jis sukelia srovės arba fluorescencijos signalų pokyčius, leidžiančius fermentams -nemokamai- išmatuoti gliukozės koncentraciją kraujyje realiuoju laiku, išvengiant tradicinių fermentinių metodų, kurie yra linkę inaktyvuoti, trūkumo.
3. Be cukraus kiekio kraujyje stebėjimo, kokios kitos pažangiausios taikymo sritys?
Įskaitant: 1) Vaistų pristatymą: „Išmaniųjų“ vaistų išleidimo sistemų kūrimą, padidinant jautrumą cukrui; 2) Grįžtamoji kovalentinė chemija: naudojama dinaminiam kovalentiniam sujungimui ir savaime{2}}atsitaisančioms medžiagoms; 3) Glikoproteino analizė ir atskyrimas: remiantis jo specifiniu gebėjimu užfiksuoti cukraus struktūras.
Populiarus Žymos: fenilboro rūgštis cas 98-80-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti