Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių alarelino peptido gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės alarelino peptidą, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Alarelino peptidasyra sintetinis nonapeptido gonadotropiną -atpalaiduojančio hormono agonistas (GnRH-a), kurio molekulinė formulė C₅₆H₇₈N₁₆O12 ir 1167,3 molekulinė masė. Jis tiksliai sintetinamas kietosios -fazės peptidų sintezės būdu, pasižymintis dideliu receptorių-jungimosi afinitetu ir metaboliniu stabilumu. Jis demonstruoja išskirtinį veiksmingumą gydant endometriozę ir gimdos fibroidus. Be to, jis slopina endometriumo vėžio ląstelių dauginimąsi, reguliuodamas TGF- /Smad signalizacijos kelią, parodydamas kelių -tikslinių priešnavikinį potencialą.
Mūsų gaminių forma
Alarelino COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Alarelinas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 79561-22-1 | |
| Kiekis | 42g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 1.11% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.51% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.47% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Mažesnis arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 712 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
Taikymas centriniam priešlaikiniam brendimui (CPP)
Centrinis ankstyvas brendimas (CPP) atsiranda dėl priešlaikinio pagumburio–hipofizės–lytinių liaukų (HPG) ašies suaktyvėjimo, dėl kurio mergaitėms iki 8 metų ir berniukams iki 9 metų išsivysto antrinės seksualinės charakteristikos, kurias lydi pažengęs kaulų amžius ir priešlaikinis epifizės uždarymas, galiausiai pabloginantis suaugusiojo ūgį ir sukeliantis psichologinius išgyvenimus. Kaip vietinės GnRH-a atstovas,alarelino peptidasyra pirmoji{0}}CPP gydymo priemonė, skirta pagrindiniams patologiniams ligos mechanizmams.
(1) Pagrindiniai klinikiniai scenarijai
Pirmos eilės idiopatinio CPP gydymas: Neatmetus antrinių priežasčių, pvz., intrakranijinių navikų ir įgimtos antinksčių hiperplazijos, idiopatinis CPP sudaro didžiąją dalį ankstyvo brendimo vaikystėje. Jis nuolat slopina hipofizės LH ir FSH sekreciją, greitai sumažindamas estradiolio ir testosterono kiekį iki prieš-brendimo laikotarpį ir stabdydamas antrinių lytinių požymių progresavimą.
Kaulų amžiaus intervencija ir suaugusiųjų ūgio apsauga: Vaikams, kurių epifizės yra atviros ir išlikęs augimo potencialas, sulėtina kaulų brendimą ir epifizės uždarymą, prailgindamas augimo langą. Klinikiniai duomenys rodo, kad standartizuotas 1 metų gydymas riboja kaulų amžiaus pažangą iki maždaug 6 mėnesių, o tai žymiai pagerina numatomą suaugusiųjų ūgį.
Informacijos šaltiniai: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin injekcijų pakuotės lapelis; Kinijos pediatrijos žurnalas, Centrinio priešlaikinio brendimo diagnostikos ir valdymo gairės (2015 m. leidimas); Biotechnologijų biuletenis, GnRH pažanga
Taikymas pagalbinio apvaisinimo technologijoje (ART)
ART (įskaitant apvaisinimą in vitro{0}}embrionų perkėlimą [IVF-ET] ir spermos injekciją į citoplazmą [ICSI]) esmė yra kontroliuojama kiaušidžių hiperstimuliacija (COH). Sumažėjęs hipofizės reguliavimas apsaugo nuo ankstyvo endogeninio LH padidėjimo, užtikrina sinchroninį folikulų vystymąsi ir suteikia pakankamai aukštos kokybės oocitų. Tai yra nepakeičiama ART reguliavimo priemonė, taikoma pagrindiniams stimuliavimo protokolams ir įvairioms nevaisingumo sąlygoms.
(1) Sumažėjęs kontroliuojamos kiaušidžių hiperstimuliacijos reguliavimas
Sumažėjęs ilgojo protokolo reguliavimas (pagrindinė programa): ilgas protokolas yra klasikinis IVF{0}}ET režimas. Paprastai jis skiriamas 21 menstruacinio ciklo dieną (vidutinė -liutealinė fazė), kad būtų visiškai sumažėjęs hipofizės reguliavimas. Pagrindiniai jo vaidmenys: slopinti spontanišką LH sekreciją, kad būtų išvengta priešlaikinės liuteinizacijos ir ciklo atšaukimo dėl ankstyvo LH padidėjimo; sinchronizuoja folikulų augimą, siekiant pagerinti folikulų vienodumą po FSH / HMG stimuliacijos ir padidinti oocitų kiekį. Klinikiniai duomenys rodo, kad kiaušialąsčių skaičius ir aukštos kokybės embrionų skaičius{6} yra palyginami tarp ilgo produkto ir importuoto triptorelino, o gydymo išlaidos sumažėja 30–40%.
Ovuliacijos indukcija sutrikus folikulogenezei ir ovuliacijos disfunkcijai: esant nevaisingumui dėl mažos -folikulus ovuliacijos, policistinių kiaušidžių sindromo (PCOS) ir kitų ovuliacijos sutrikimų, produktas kartu su HMG žymiai pagerina folikulų kokybę. Tyrimai rodo, kad kombinuotoje grupėje yra didesnis maksimalus folikulo skersmuo HCG dieną, daugiau folikulų, didesnių arba lygūs 14 mm, didesnis klinikinis nėštumo dažnis (padidėjęs nuo 9,6% iki 22,4%), 60% mažesnis priešlaikinio LH padidėjimo dažnis ir žymiai mažesnis ciklo atšaukimo, persileidimo ir kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromas (OHMG).
(2) Specialūs pritaikyti pagalbinio apvaisinimo scenarijai
Optimizuota KHSS prevencija: KHSS yra sunki kiaušidžių stimuliacijos komplikacija. Tiksliai slopindamas LH sekreciją, sumažindamas per didelį folikulų susitraukimą ir vazoaktyvaus faktoriaus išsiskyrimą, kartu su maža-FSH doze riboja vidutinio sunkumo -–-sunkų KHSS dažnį iki mažiau nei 1%. Didelės-rizikos pacientams (PCOS, jaunos per mažo svorio moterys) „pakratymo“ protokolas (FSH sulaikymas ir toliau alarelinas) po sumažinto reguliavimo saugiai sumažina folikulų skaičių ir sumažina KHSS riziką.
Pasikartojančio implantacijos nepakankamumo valdymas: pacientams, kuriems pasikartojantis embriono implantacijos nepakankamumas, produktas sumažina sisteminį estrogenų kiekį, kad pagerintų endometriumo jautrumą (moduliuoja storį, morfologiją ir su implantacija susijusio faktoriaus raišką). Jis taip pat slopina nenormalų imuninį atsaką ir sumažina vietinius endometriumo uždegiminius citokinus, sukurdamas stabilią aplinką embrionų implantacijai ir padidindamas klinikinį nėštumo dažnį.
Endometriumo paruošimas šaldyto{0}}atšildyto embriono perkėlimui (FET): dirbtinio{1}}ciklo FET,Alarelino peptidassukelia hipofizės reguliavimą, kad slopintų endogeninių folikulų vystymąsi, todėl endometriumo augimas visiškai priklauso nuo išorinio estrogeno ir progesterono. Tai sinchronizuoja endometriumo ir embriono vystymąsi, tinka FET ciklams pacientams, sergantiems endometrioze ir adenomioze.
Informacijos šaltiniai: ChemicalBook, Alarelino acetato klinikinis taikymas ir farmakologiniai tyrimai; VIP žurnalai, modifikuoto Alarelino ilgojo protokolo taikymas IVF{0}}ET; Siudžou medicinos universiteto žurnalas, Alarelino ir Triptorelino palyginimas trumpuose kontroliuojamos kiaušidžių hiperstimuliacijos protokoluose
Galimas pritaikymas skrandžio rūgšties sekrecijos slopinimui
Produkto slopinamasis poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai yra nauja tyrimų sritis peptidų terapijoje. Jis reguliuoja rūgšties sekreciją per centrinius ir periferinius dvigubus mechanizmus, parodydamas galimą naudą esant su rūgštimi susijusiems sutrikimams, įskaitant gastroezofaginio refliukso ligą (GERL), pepsinę opą ir Zollingerio-Ellisono sindromą. Šiuo metu tyrimai yra ikiklinikinėje ir ankstyvojoje klinikinėje stadijoje.
(1) Skrandžio rūgšties slopinimo mechanizmai
Centrinis nervų reguliavimas: produktas praeina per kraujo ir smegenų barjerą, kad veiktų pagumburį, slopindamas makšties eferentinį impulsą ir sumažindamas acetilcholino (ACh) išsiskyrimą -, kuris yra pagrindinis neuromediatorius, skatinantis parietalinių ląstelių rūgšties sekreciją. Blokuodamas vagovagalinius refleksus, jis sumažina bazinį ir didžiausią rūgšties išsiskyrimą po valgio, ypač tinka esant hipersekrecijai, kurią sukelia padidėjęs nervinis jaudrumas (pvz., opaligė, su nerimu susijęs refliuksas).
Periferinis tiesioginis slopinimas: produktas tiesiogiai veikia skrandžio parietalines ląsteles, konkurencingai prisijungdamas prie funkcinių GnRH receptorių, išreikštų jų paviršiuje, slopindamas H⁺/K⁺-ATPazės (protonų siurblio) aktyvumą ir blokuodamas paskutinį rūgšties sekrecijos etapą. Jis taip pat sumažina rūgštingumą skatinančių faktorių, įskaitant gastriną ir histaminą, išsiskyrimą, sumažina histamino sekreciją iš enterochromafino -kaipiškų (ECL) ląstelių ir gastrino iš G ląstelių, todėl pasiekiamas kelių -tikslinių rūgšties slopinimas.
(2) Galimi klinikinių ligų pritaikymai
Gastroezofaginio refliukso liga (GERL): GERL būdingas stemplės gleivinės pažeidimas dėl rūgšties refliukso. Jis sumažina skrandžio rūgšties kiekį ir padidina skrandžio pH, sumažindamas rūgštinį refliukso dirginimą. Nedidelis ir ilgalaikis rūgšties slopinimas neturi greito toleravimo, susijusio su protonų siurblio inhibitoriais (PSI), todėl jis tinkamas ilgalaikiam-palaikymui lengvo-–-vidutinio sunkumo GERL ar PSI{5}}netoleruojantiems pacientams.
Pepsinė opa (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa): esant gleivinės pažeidimui, kurį sukelia padidėjusi skrandžio sekrecija, produktas slopina bazinę ir maksimalią rūgšties išsiskyrimą, kad paskatintų opos gijimą. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad į veną arba į skrandį sušvirkštas alarelinas (2 ug/kg) sumažina skrandžio rūgšties sekreciją 60–70 %, o žiurkėms 50 % padidina opų gijimo greitį, nesukeliant reikšmingų nepageidaujamų virškinimo trakto reakcijų.
Zollingerio-Ellisono sindromas: šis sindromas apima atsparią hipersekreciją dėl gastrinomų pertekliaus, dėl kurio dažnai reikia didelės -PSI dozės ir dažnai toleruojama.
Jis kontroliuoja sunkiai įveikiamą hipersekreciją dvigubai centriniu ir periferiniu gastrino sekrecijos ir parietalinių ląstelių aktyvumo slopinimu, o tai yra kombinuotas gydymas, siekiant padidinti veiksmingumą.
Streso opų profilaktika: sunkiai sergantiems pacientams (galvos smegenų sužalojimas, dideli nudegimai, didelė chirurgija), kuriems yra streso{0}}sukelta skrandžio hipersekrecija, stabilizuoja neuroendokrininę funkciją ir slopina makšties hiperaktyvumą, kad būtų išvengta kraujavimo iš opos. Jo peptidinė struktūra užtikrina aukštą saugumą ir nesukelia toksinio poveikio kepenims ar inkstams, tinka sunkiai sergančių pacientų trapiai fiziologinei būklei.
Informacijos šaltiniai: GDE Chem, Alarelino acetato biologinis aktyvumas ir skrandžio rūgšties slopinimas; PubMed, palyginamasis Alrestatino ir GnRH{0}}a agentų slopinimo rūgšties tyrimas
Rūgščių{0}}supresinis poveikisalarelino peptidasbuvo patvirtintas graužikų modeliuose: įvedimas į skrandį pradeda veikti per 15 minučių, didžiausias poveikis pasiekiamas 60 minučių ir trunka 4–6 valandas. Vartojant į veną, pasiekiamas 100 % biologinis prieinamumas, veiksmingumas panašus į cimetidiną, tačiau trūksta antiandrogeninio ir kepenų fermentus slopinančio H2 receptorių antagonistų poveikio. Ikiklinikiniai tyrimai neparodė skrandžio gleivinės pažeidimo ir sustiprėjusios gleivinės kraujotakos, derinant rūgšties slopinimą ir gleivinės apsaugą.
Ateities kūrimo kryptys apima: ilgai{0}}veikiančias ilgalaikio atpalaidavimo- formules (mikrosferas, liposomas), kad vaisto vartojimo trukmė pailgėtų iki 12–24 val. geriamųjų peptidų tiekimo technologijos, skirtos pagerinti virškinimo trakto stabilumą ir pakeisti injekcijas, kad būtų geriau laikomasi; ir kombinuotos terapijos tyrimai su PSI ir gleivines apsaugančiais preparatais, siekiant išplėsti atsparių rūgščių {5}ligoms gydyti.
Informacijos šaltiniai: Kinijos farmakologinis biuletenis: Peptidinių vaistų vartojimo virškinimo trakto ligose pažanga Endokrinologijos ribos: virškinimo trakto hormonai ir skrandžio rūgšties sekrecijos reguliavimo mechanizmai
Kontraindikacijos
Nėščios moterys (gali sukelti abortą)
Žindyvėms (vaistas išsiskiria su motinos pienu ir gali pakenkti kūdikiams)
Pacientai, kuriems yra nepaaiškinamas kraujavimas iš makšties
Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas GnRH arba jo analogams
Informacijos šaltiniai: Kinijos farmakopėjos komisija,Klinikinių vaistų vartojimo gairės; Yaoyuan.com
Tyrimo pagrindas ir kilmė
Alarelino tyrimai ir kūrimas prasidėjo XX a. aštuntojo dešimtmečio pradžioje, jį palaikė novatoriška pasaulinė pažanga tiriant GnRH (gonadotropiną{1}}atpalaiduojantį hormoną). 1971 m. amerikiečių mokslininkai Andrew Schally ir Roger Guillemin sėkmingai išskyrė ir nustatė natūralaus GnRH struktūrą, padėdami pagrindą GnRH analogų kūrimui. Įkvėpta šio laimėjimo, 1973–1974 m. Kinijos mokslininkų grupė inicijavo novatoriškus GnRH analogų sintezės tyrimus ir buvo viena iš pirmųjų mokslinių tyrimų grupių visame pasaulyje, tiriančių šią sritį.
Struktūrinis modifikavimas ir sintetinis proveržis
Aštuntojo dešimtmečio viduryje, siekdama pašalinti natūralaus GnRH-trumpo pusėjimo-trūkumus ir didelį jautrumą fermentiniam skaidymui-, tyrimų grupė atliko pagrindinius struktūrinius modifikacijas, remdamasi jo nonapeptidine struktūra: 6 padėtyje esantis glicinas buvo pakeistas d{alaninu, o kalcinas buvo pakeistas {8} foramino {{}}}}. optimizavimas. Šie pokyčiai žymiai padidino receptorių surišimo afinitetą ir stabilumą in vivo, padidindami jo biologinį aktyvumą daugiau nei 15 kartų nei natūralaus GnRH. 1974 m., vadovaujant Kinijos mokslų akademijos Šanchajaus biochemijos institutui, buvo atlikta pirmoji visiška cheminė produkto sintezė. Vaistas buvo pavadintas "Bing'anruilin" kinų kalba su tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu Alarelin.
Klinikinio vertimo ir rinkodaros istorija
Devintajame ir dešimtajame dešimtmečiuose vidaus tyrimai baigė farmakologinius, toksikologinius ir klinikinius produkto vertinimus, patvirtinančius jo saugumą ir veiksmingumą gydant ankstyvą brendimą, pagalbinio apvaisinimo technologijas ir kitas indikacijas. 1998 m. Alarelin API ir jo injekcijų preparatą patvirtino Kinijos sveikatos ministerija (patvirtinimo Nr. (98) WSYSZ X-38 ir X-39). Pramoninę gamybą realizavo Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., todėl Alarelin tapo pirmuoju šalyje sukurtu ir parduodamu GnRH-peptidiniu vaistu Kinijoje.
Informacijos šaltiniai: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, Issue 3, 1999, Gonadotropin -Releasing Hormone and its Analogs; Sveikatos apsaugos ministerijos viešas pranešimas apie naujų vaistų patvirtinimus, 1998 (Baimu medicinos tinklas)
DUK
Kuo naudingas alarelino acetatas?
+
-
Alarelino acetatas (AA), sintetinis nonapeptido gonadotropino{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas,sukelia grįžtamąjį hipogonadizmą dėl hipofizės desensibilizacijos, todėl jis veiksmingas sergant endometrioze ir nuo hormonų priklausomo{0} vėžio .
Populiarus Žymos: alarelino peptidas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti