Aviptadilisyra vaistas, kurio cheminis pavadinimas yra N-[2-(aminoetil)-1-metiletil]-N-(2-chloroetil) karbamido acetatas. Tai yra kraujagysles plečiančių vaistų rūšis ir yra grynai balti arba beveik balti milteliai. Molekulinė formulė C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Jis mažai tirpsta vandenyje, bet gali gerai ištirpti organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis ir etanolis. Be to, jo tirpumas karštame vandenyje yra didesnis nei šaltame vandenyje. Jis turi tam tikrą laidumo laipsnį, nes jo molekulinėje struktūroje yra jonizuojančių grupių. Jis neturi ypatingo kvapo, tačiau jo tirpalas gali turėti ypatingą kvapą dėl priedų ar kitų komponentų. Paprastai tariant, dėl kelių polinių grupių atepidilio acetato struktūroje, esant tam tikroms temperatūroms ir slėgiams, jis gali pereiti prie fazės arba sublimuotis. Jis daugiausia naudojamas kosmetikoje, muilu, kvepaluose ir kituose gaminiuose, kad gaminiams būtų suteiktas malonus kvapas.
|
Individualūs butelių kamšteliai ir kamšteliai:
|
|
|
Cheminė formulė |
C147H238N44O42S |
|
Tikslios Mišios |
3324 |
|
Molekulinė masė |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Elementų analizė |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadilisturi daug kitų naudojimo būdų, be to, kad naudojamas kaip prieskonių ir esencijos komponentas.
1. Medicinos sritis
(1) Kraujagysles plečiantis preparatas: tai kraujagysles plečiantis preparatas, galintis išplėsti kraujagyslių lygiuosius raumenis ir sumažinti kraujospūdį. Gydant hipertenziją ir širdies ir kraujagyslių ligas, jis dažnai vartojamas kaip papildomas vaistas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, siekiant sustiprinti antihipertenzinį poveikį.
(2) Žarnyno sekrecijos stipriklis: gali skatinti žarnyno skysčio sekreciją, padėti pagerinti vidurių užkietėjimą ir žarnyno funkciją. Kai kuriems gydant vidurių užkietėjimą, jis naudojamas kaip pagalbinis vaistas, skatinantis žarnyno peristaltiką ir tuštinimąsi.
(3) Virškinimo trakto lygiųjų raumenų susitraukimo inhibitorius: Jis slopina virškinimo lygiųjų raumenų susitraukimą ir padeda sumažinti virškinimo trakto spazmus ir skausmą. Gydant tam tikras virškinimo trakto ligas, jis naudojamas kaip pagalbinis vaistas skausmui ir diskomfortui malšinti.
(4) Neuroendokrininiai moduliatoriai: jie turi tam tikrą poveikį neuroendokrininei sistemai ir gali paskatinti hipofizę išskirti tokius hormonus kaip prolaktinas, augimo hormonas, adrenokortikotropinis hormonas (AKTH) ir liuteinizuojantis hormonas (LH). Šie hormonai turi įvairų fiziologinį poveikį žmogaus organizmui, todėl turi tam tikrą taikymo vertę gydant neuroendokrinines ligas.
(1) Kraujagyslių biologijos tyrimai: jie turi svarbią vertę atliekant kraujagyslių biologijos tyrimus. Kaip vazodilatatorius, jis gali būti naudojamas tiriant kraujagyslių lygiųjų raumenų fiziologines ir farmakologines savybes, taip pat tiriant širdies ir kraujagyslių ligų patogenezę ir gydymo strategijas.
(2) Neuroendokrininiai tyrimai. Dėl poveikio neuroendokrininei sistemai jis yra vertingas naudoti neuroendokrininiuose tyrimuose. Acetaminofeno reguliuojamojo poveikio hormonų išsiskyrimui tyrimas gali padėti giliau suprasti neuroendokrininių ligų patogenezę ir gydymo metodus.
(3) Farmakologiniai tyrimai: kaip veiklioji vaistų sudedamoji dalis turi svarbią reikšmę farmakologiniuose tyrimuose. Atepidilio acetato farmakologinio mechanizmo ir farmakokinetinių savybių tyrimas gali padėti atrasti naujus vaistų tikslus ir gydymo strategijas.
(1) Kosmetikos ir kvepalų gamyba: Malonaus kvapo jis naudojamas kaip prieskonių ir esencijos ingredientas kosmetikos ir kvepalų gamyboje. Jis gali būti dedamas į asmens priežiūros produktus, tokius kaip odos priežiūros produktai, šampūnas, dušo želė ir kt., suteikiant malonų aromatą ir kvapą.
(2) Maisto priedai: dėl jų aromato ir skonio savybių jie turi tam tikrą pritaikymą maisto pramonėje.Aviptadilisgali būti dedamas kaip maisto priedas prie gėrimų, saldainių, pyragaičių ir kitų maisto produktų, siekiant pagerinti jų skonį ir skonį.
(3) Farmacijos pramonė: kaip veiklioji vaistų sudedamoji dalis turi didelę taikymo vertę farmacijos pramonėje. Iš jo galima ruošti vaistus širdies ir kraujagyslių ligoms, virškinamojo trakto ligoms, neuroendokrininėms ligoms gydyti, suteikiant pacientams efektyvesnius gydymo planus.
Signalizacijos kelių veikimo mechanizmas ir reguliavimas
1. Antinavikinio veikimo mechanizmas
Acto rūgšties dipeptidilo veikimo mechanizmas gydant priešnavikinius{0}}daugiausia yra susijęs su jo slopinamu poveikiu fosfatidilinozitolio 3-kinazei (PI3K). PI3K yra pagrindinis fermentas, dalyvaujantis ląstelių signalizacijoje, o jo nenormalus aktyvavimas yra glaudžiai susijęs su įvairių navikų atsiradimu ir vystymusi. Adipidilo acetatas, kaip mažos molekulės PI3K inhibitorius, pasižymi dideliu selektyvumu ir afinitetu PI3K alfa potipiui.
Slopindamas PI3K aktyvumą, acto rūgšties dipeptidilas gali blokuoti tolesnių signalizacijos takų perdavimą, taip slopindamas naviko ląstelių proliferaciją, migraciją ir invaziją. Šis veikimo mechanizmas leidžia parodyti galimą terapinę vertę sergant krūties vėžiu, galvos ir kaklo vėžiu, endometriumo vėžiu ir kitais navikų tipais.
Tiksliau, acto rūgšties dipeptidilas sumažina PI3K/Akt/mTOR signalizacijos kelio aktyvavimą, slopindamas PI3K aktyvumą. Šis signalizacijos kelias vaidina lemiamą vaidmenį auglio ląstelių augimui, išgyvenimui ir invazijai. Slopindamas šį signalizacijos kelią, acto rūgšties dipeptidilas gali slopinti naviko ląstelių proliferaciją ir invazinį gebėjimą, taip sulėtindamas navikų augimą ir plitimą.
2. Vazodilatacija ir plaučių ligų gydymo mechanizmas
Be antinavikinio poveikio, acto rūgšties dipeptidilas taip pat turi stiprų kraujagysles plečiantį poveikį ir gali būti naudojamas įvairioms plaučių ligoms gydyti. Jo kraujagysles plečiantis poveikis daugiausia pasiekiamas skatinant plaučių vazodilataciją, slopinant kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių (SMC) proliferaciją ir mažinant trombocitų agregaciją.
Adipidilio acetatas gali imituoti VIP kraujagysles plečiantį poveikį, aktyvindamas VIP receptorius kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse, skatindamas tarpląstelinių kalcio jonų nutekėjimą, taip sumažindamas kraujagyslių lygiųjų raumenų įtampą ir pasiekdamas vazodilataciją. Šis veikimo mechanizmas parodė galimą taikymo naudą gydant ligas, tokias kaip plaučių fibrozė, plautinė arterinė hipertenzija (PAH) ir SARS-CoV-2 sukeltas kvėpavimo nepakankamumas su acto rūgšties dipeptidilu.
Gydant plaučių fibrozę, acto rūgšties dipeptidilas dėl vazodilatacinio poveikio gali pagerinti plaučių kraujagyslių hemodinamiką, sumažinti plaučių audinio randėjimo ir fibrozės laipsnį, palengvinti pacientų simptomus. Gydant PAH, acto rūgšties dipeptidilas plečia plaučių kraujagysles, mažina plaučių arterijos spaudimą, gerina pacientų kvėpavimo funkciją ir fizinio krūvio toleranciją. Gydant SARS-CoV-2 sukeltą kvėpavimo nepakankamumą, acetanilidas gali palengvinti plaučių uždegimą ir pažeidimus bei pagerinti pacientų kvėpavimo funkciją dėl savo priešuždegiminio ir antioksidacinio poveikio.
Sinergetinis poveikis su kitais vaistais
Adipidilio acetatas yra naudingas ne tik dėl to, kad naudojamas vienas prieš-navikinę terapiją, bet ir gali būti derinamas su kitais prieš-navikiniais vaistais, kad būtų sukurtas sinerginis poveikis ir pagerintas gydymo veiksmingumas. Ši kombinuotos terapijos strategija suteikia naujų idėjų ir metodų vėžio gydymui.
1. Sinergetinis poveikis su chemoterapiniais vaistais
Adipidilio acetatas gali būti naudojamas kartu su tradiciniais chemoterapiniais vaistais, siekiant sustiprinti chemoterapinių vaistų veiksmingumą slopinant naviko ląstelių proliferaciją ir invazinį gebėjimą. Pavyzdžiui, gydant krūties vėžį, opipidilo acetatas gali būti vartojamas kartu su chemoterapiniais vaistais, tokiais kaip fluoksetinas, kad žymiai pailgėtų pacientų išgyvenamumas be progresavimo (PFS). Šis sinergetinis poveikis gali būti pasiektas slopinant PI3K/Akt/mTOR signalizacijos kelią ir sumažinant atsparumą chemoterapiniams vaistams.
2. Sinerginis poveikis su tiksliniais vaistais
Adipidilio acetatas taip pat gali būti naudojamas kartu su tiksliniais vaistais, kad būtų pasiektas sinergetinis terapinis poveikis, veikiant skirtingus signalizacijos kelius ir taikinius. Pavyzdžiui, gydant galvos ir kaklo vėžį, acto rūgšties dipeptidilas gali būti naudojamas kartu su tiksliniais vaistais, tokiais kaip EGFR inhibitoriai, siekiant pagerinti gydymo veiksmingumą slopinant naviko ląstelių augimą ir invazinį gebėjimą. Šį sinergetinį poveikį galima pasiekti slopinant PI3K/Akt/mTOR signalizacijos kelio ir EGFR signalizacijos kelio kryžminį pokalbį.
3. Sinerginis poveikis su imunoterapija
Pastaraisiais metais imunoterapija padarė didelę pažangą gydant navikus. Adipidilio acetatas taip pat gali būti naudojamas kartu su imunoterapiniais vaistais, siekiant pagerinti gydymo efektyvumą reguliuojant naviko mikroaplinką ir stiprinant imuninių ląstelių aktyvumą. Pavyzdžiui, gydant endometriumo vėžį, acetato dipeptidilas gali būti naudojamas kartu su imunoterapiniais vaistais, tokiais kaip PD-1 inhibitoriai, siekiant pagerinti gydymo veiksmingumą, slopinant naviko ląstelių imuninį pabėgimą ir didinant imuninių ląstelių naikinimo gebėjimą. Šį sinergetinį poveikį galima pasiekti slopinant PI3K/Akt/mTOR signalizacijos kelią ir reguliuojant imuninių ląstelių aktyvumą bei funkciją.
Acilinimo reakcijos panaudojimo salicilo rūgšties reakcijai su acto rūgšties anhidridu procesas, siekiant gauti atepidilio acetatą, gali būti suskirstytas į šiuos etapus:
Salicilo rūgštis vyksta acilinimo reakcija su acto anhidridu, kad susidarytų atepidilio acetatas. Konkreti cheminė lygtis yra tokia:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Pirmiausia įsitikinkite, kad visos reikalingos žaliavos, reagentai ir instrumentai reakcijai yra paruošti. Reikalinga salicilo rūgštis, acto anhidridas, katalizatorius ir tirpiklis turi atitikti cheminio grynumo standartus. Paruoškite tinkamus reakcijos konteinerius, kad įsitikintumėte, jog jie yra švarūs ir sausi.
Ištirpinkite salicilo rūgštį ir acto anhidridą atitinkamuose tirpikliuose. Paprastai kaip tirpiklius galima pasirinkti bevandenį etanolį arba eterį, kurie padeda pagreitinti reakcijos eigą. Ištirpusią salicilo rūgšties ir acto rūgšties anhidrido tirpalus sumaišykite kartu užtikrindami, kad abu tirpalai būtų gerai sumaišyti.
Į sumaišytą tirpalą įpilkite atitinkamą kiekį katalizatoriaus, kad paskatintumėte acilinimo reakciją. Įprasti katalizatoriai yra koncentruota sieros rūgštis, fosforo rūgštis arba vandenilio chloridas. Atsižvelgdami į konkrečias reakcijos sąlygas, į tirpalą įpilkite tinkamą katalizatoriaus kiekį.
Veikiant katalizatoriui, salicilo rūgštis ir acto anhidridas pradeda acilinimosi reakcija. Reakcijos proceso metu,aviptadilisbūtina kontroliuoti temperatūrą ir reakcijos laiką, kad būtų užtikrinta sklandi reakcijos eiga. Acilinimo reakcija yra grįžtama reakcija, o norint paskatinti reakciją į priekį, reakcijos metu susidaręs vanduo gali būti laiku pašalintas. Įprasti metodai apima sausiklių naudojimą arba frakcionavimo operacijas.
Pasibaigus reakcijai, būtina atlikti po{0}}sukurto produkto apdorojimo ir gryninimo operacijas. Paprastai ekstrahavimas naudojamas produktui ištraukti iš reakcijos tirpalo. Ekstrahavimui gali būti naudojami tinkami organiniai tirpikliai, o tada tirpiklis gali būti atgaunamas distiliuojant arba kitais būdais, kad būtų gauti neapdoroti produktai. Be to, neapdorotas produktas gali būti išgrynintas tokiais metodais kaip perkristalizacija arba kolonėlės chromatografija, kad būtų gautas didelio -grynumo atepidilo acetatas.
Dažnai užduodami klausimai
Ką gydo aviptadilis?
+
-
Aviptadiliui, sintetinei vazoaktyvaus žarnyno peptido (VIP) formai, JAV Maisto ir vaistų administracijos (FDA) suteiktas greito gydymo paskyrimas, skirtas gydyti kritinį COVID-19 su kvėpavimo nepakankamumu.
Ar aviptadilis vartojamas ARDS gydyti?
+
-
304 nerūdijantis plienas atitinka tarptautinius maisto kokybės reikalavimus, 316 nerūdijantis plienas yra ne tik maistinis ar medicininis. Tačiau šios medicininės klasės naudojimas kaip gamybinis puodelis suteiks papildomos naudos ne visiems. Kodėl jis vadinamas 304 arba 316? Tai daugiausia apibrėžiama atsižvelgiant į medžiagos sudėtį{6}} nerūdijantis plienas nėra panašus į mineralines medžiagas, po naudojimo gali išsiskirti kai kurios medžiagos, skatinančios žmogaus įsisavinimą.
Ar aviptadilis yra prieš-uždegiminis?
+
-
Manoma, kad pagrindinis inhaliuojamojo aviptadilio terapinis veikimo mechanizmas yra priešuždegiminių savybių ir tolerogeninio imuninio atsako sukėlimas imuninių ląstelių, lokalizuotų plaučiuose, derinys.
Populiarus Žymos: aviptadil cas 40077-57-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti