Melittin, molekulinė formulė C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, yra santykinai mažos molekulinės masės peptidinė medžiaga, todėl ji turi gerą pralaidumą ir absorbciją gyvuose organizmuose. Tuo tarpu jis gerai tirpsta ir gali būti ištirpinamas tirpikliuose, tokiuose kaip vanduo ir etanolis, todėl jį patogu naudoti laboratoriniams tyrimams ir klinikiniams tikslams. Grynas produktas paprastai atrodo kaip bespalvė arba šviesiai geltona miltelių pavidalo medžiaga. Molekulinė struktūra suteikia tam tikrą paviršiaus aktyvumą ir hidrofobiškumą.
Tai leidžia jam sąveikauti su fosfolipidų molekulėmis ant ląstelės membranos ir taip atlikti savo biologines funkcijas. Pavyzdžiui, tai gali sutrikdyti ląstelių vientisumą ir sukelti ląstelių mirtį, nes prisijungia prie ląstelės membranos ir taip pasiekia antibakterinį, antivirusinį ir kitą biologinį aktyvumą. Kaip natūraliai randama medžiaga, turinti biologinį aktyvumą, pastaraisiais metais biomedicinoje ji sulaukė didelio dėmesio dėl savo unikalaus farmakologinio poveikio ir galimos taikymo vertės.
Jis ne tik pasižymi įvairiu biologiniu aktyvumu, pvz., prieš-uždegiminiu, antibakteriniu ir antivirusiniu poveikiu, bet ir rodo geras panaudojimo galimybes auglių gydymo, imunoterapijos ir kitose srityse.
|
Individualūs butelių kamšteliai ir kamšteliai: |
|
|
Visas produktų asortimentas
Melittin COA
Melittinyra sudėtingas bičių nuodų mišinys, pasižymintis įvairiu biologiniu aktyvumu ir farmakologiniu poveikiu, plačiai naudojamas tokiose srityse kaip medicina, biologija ir vaistų kūrimas.
Antibakterinis aktyvumas
- Jis pasižymi plataus-spektro antibakteriniu ir antimikrobiniu poveikiu prieš įvairias kenksmingas bakterijas, grybelius ir virusus bei gali veiksmingai slopinti įvairių patogeninių mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi organizme.
- Toks stiprus antimikrobinis poveikis daugiausia priskiriamas aktyviam jo komponentui, kuris gali sunaikinti visą bakterijų ląstelių membranų struktūrą, sutrikdyti ląstelių homeostazę ir galiausiai sukelti patogeninių bakterijų mirtį.
Priešuždegiminis aktyvumas
-Jis turi prieš-uždegiminį poveikį ir gali slopinti uždegiminių reakcijų atsiradimą ir vystymąsi.
-Jis daugiausia veikia reguliuodamas uždegiminių mediatorių išsiskyrimą, slopindamas baltųjų kraujo kūnelių aktyvavimą ir mažindamas uždegiminių ląstelių infiltraciją.
Priešnavikinis aktyvumas
-Aktyvios sudedamosios dalys turi didelį prieš-navikinį farmakologinį poveikį ir gali veiksmingai slopinti nenormalų auglio ląstelių dauginimąsi, invaziją ir metastazę.
-Antinavikinis
Antioksidacinis aktyvumas
- Kai kurie iš šių biologiškai aktyvių komponentų pasižymi puikiomis natūraliomis antioksidacinėmis savybėmis, kurios gali efektyviai pašalinti laisvųjų radikalų perteklių iš organizmo ir apsaugoti normalias ląsteles nuo negrįžtamo oksidacinio pažeidimo.
- Be to, jis padeda veiksmingai užkirsti kelią ląstelių disfunkcijai, audinių senėjimui ir daugeliui lėtinių degeneracinių ligų, kurias sukelia nuolatinis ilgalaikis -oksidacinis stresas, kartu išlaikant normalią fiziologinę kūno ląstelių funkciją ir struktūrinį vientisumą.
Žmonių visuomenės naudojimo istorijaMelittinyra ilgas, o bičių nuodų ir bičių nuodų peptidų tyrimai taip pat nuolat gilinami. Kadangi Neumanas ir kt. 1952 m., naudojant elektroforezę, buvo išskirtas melitinas, pradėti meitino tyrimai ir daugelis tyrimų parodė, kad mlitinas naikina įvairias naviko ląsteles tiek in vivo, tiek in vitro. 1972 m. Habermantas pranešė, kad 1 μ Mol/L bičių nuodų peptido gali užkirsti kelią naviko ląstelių dauginimuisi, bet neslopina normalių ląstelių augimo ir klonavimo greičio. naudojo mRNR-DNR atvirkštinę transkripciją, kad sukurtų bičių motinėlės nuodų liaukos cDNR biblioteką, naudojant plazmidę pBR322.
Jie išskyrė melitino cDNR iš šios bibliotekos, naudodami bendrą bičių motinos nuodų liaukos mRNR kaip zondą, ir toliau klonavo ją į plazmidę pUC18 DNR sekos analizei. Numatyta melitino seka pagal DNR sekos analizės rezultatus buvo identiška faktinei išmatuotai. 1991 m. Zhang Qingwen pradėjo ekstrahuoti RNR iš bičių motinos nuodų liaukos, kad būtų galima perkelti į medvilnės kirmėlių kiaušinius, sėkmingai sintetindamas promelitiną ir tirdamas išskirtus mRNR komponentus. Rezultatai parodė, kad didelio -grynumo lydalo mRNR galima gauti pašalinus rRNR iš visos RNR.
1996 m. Arora palygino normalių žiurkių kepenų ląstelių antihipoksinį poveikį su žiurkių kepenų vėžio ląstelėmis ir patvirtino, kad melitino aktyvuota fosfolipazė A2 (PLA2) gali sumažinti kepenų vėžio ląstelių atsparumą hipoksijai. DUNn ir kt. suliejo antikūno SCFV geną, gautą iš pelių prieš žmogaus mielomos ląstelių ir limfomos ląstelių paviršiaus specifinių baltymų, su bičių nuodų peptido genu, kad sukurtų anti-toksino geną, galintį naikinti naviko ląsteles. Sulietas genas buvo išreikštas E. coli, o rafinuotas anti-toksinas įrodė savo veiksmingumą naikindamas naviko ląsteles in vitro.
Kindas ir kt. ištraukė bendrą mRNR iš nekaltos bičių motinos nuodų liaukų ir nustatė, kad lydalo mRNR yra maždaug 400 bazinių porų ir trumpa poliA uodega. [9] Haase eksperimentai parodė, kad elittinas gali aktyvuoti ląstelių lipazes, įskaitant fosfolipazę C (PLC), fosfolipazę D (PLD), fosfolipazę A2 (PLA2) ir trigliceridus. 1997, Li Jizhou ir kt. susintetino bičių nuodų peptido geną per mRNR cDNR atvirkštinę transkripciją, naudojant λ GT11, sukūrė bičių nuodų peptido cDNR biblioteką ir patikrino teigiamus klonus, ekspresuojančius bičių nuodų hemolizinį peptidą, naudojant antikūnų zondus.
Benachir ir kt. kalceiną naudojo kaip fluorescencinį žymeklį, kad sistemingai tirtų meittino sukeltą membranos nuotėkį. Manoma, kadMelittinir pūslelės yra labai greitas, o veikiant meitinui, kai kurios pūslelės išskiria visą savo turinį, o kitos lieka nepažeistos. Turinio išsiskyrimo santykis yra susijęs su melitino/lipidų moliniu santykiu. Konkrečiau, lydalas gali atskirti nepažeistas ir jau išsiskyrusias pūsleles, ir tai rodo, kad neigiami krūviai fosfolipidinio dvisluoksnio sluoksnio paviršiuje slopina mlittino lizinį gebėjimą.
Kuris yra proporcingas neigiamų krūvių tankiui. 2009 m. rugpjūčio 11 d. JK dienraštis „Daily Mail“ pranešė, kad Vašingtono universiteto (JAV) mokslininkai paskelbė tyrimo rezultatą -, naudodami nanotechnologijas, jie sukūrė „nano bitę“, kurią galima pamatyti tik pro mikroskopą. „Bitės“ gali prasiskverbti į vėžines ląsteles, išskirti bičių nuodų peptidus ir po vieną pašalinti vėžines ląsteles. Mažoji bitė taip pat turi specialių padėties nustatymo medžiagų, kurios gali nukreipti ją kelyje ir tiesiogiai pasiekti paveiktą vietą. Eksperimente „nano bitė“ sumažino vėžio ląstelių skaičių pelėms, sergančioms krūties vėžiu, 45%, o pelių, sergančių odos vėžiu, vėžio ląstelių skaičius sumažėjo 75%.
Melitinas, stiprus peptidas, gaunamas iš bičių nuodų, pasižymi dideliu biologiniu poveikiu, įskaitant antimikrobinį, prieš{0}uždegiminį, citotoksinį ir analgetinį poveikį.
Dėl unikalios struktūros ir veikimo mechanizmų jis yra perspektyvus kandidatas įvairioms terapinėms reikmėms, pradedant nuo daugelio vaistams{0}}atsparių infekcijų gydymo iki kovos su vėžiu. Tačiau norint išnaudoti visas jo galimybes, reikia spręsti tokias problemas kaip hemolizinis toksiškumas, imunogeniškumas ir stabilumas.
Vykdomi tikslinių įvedimo sistemų, peptidų inžinerijos ir kombinuotos terapijos tyrimai žada įveikti šias kliūtis ir pradėti naują terapijos, pagrįstos mlittin{0}} erą. Mokslininkams ir toliau atskleidžiant šio žavingo peptido paslaptis, melitinas gali tapti kertiniu šiuolaikinės medicinos akmeniu, siūlantis naujus sprendimus kai kuriems aktualiausiems mūsų laikų sveikatos iššūkiams.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Melitino sukelto nesukeliančio nuskausminimo molekulinio mechanizmo tyrinėjimas Kinijos farmakologinis biuletenis, 2024 m., 40 (3): 456–462
Analgezinis melittn mechanizmas
Analgetinis melitino poveikis daugiausia pasireiškia dviem pagrindiniais būdais sinergijoje, nepasikliaujant sudėtingu reguliavimu, tiesiogiai prasidedant ir puikiai nukreipiant.
Pirmiausia užblokuokite skausmo signalų perdavimą. Skausmo signalai turi būti žingsnis po žingsnio perduodami neuroniniais takais į centrinę sistemą, kad būtų sukurtas skausmo pojūtis. Melitinas gali nukreipti ir trukdyti šiam perdavimo procesui, slopinti skausmo signalų perdavimą ir stiprinimą, sumažinti signalo priėmimą skausmo centre.
Ir greitai sumažinkite skausmo pojūtį, netrukdydami normaliai nervų funkcijai.
Antra, slopina skausmo receptorių aktyvumą. Skausmo receptorius 1 (TRPV1) yra pagrindinis skausmo suvokimo tarpininkas, o jo aktyvavimas sukelia skausmo signalų generavimą ir perdavimą. Melittn gali specifiškai veikti šį receptorių, slopinti jo aktyvumą, neleisti jam aktyvuoti išorinių dirgiklių, sumažinti skausmo signalų generavimą iš šaltinio ir dar labiau sustiprinti analgetinį poveikį.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N ir kt. Melittn analgetinės savybės ir jos klinikinio pritaikymo galimybės. Neurologijos ribos, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Kiekybinė melitino analgezinio intensyvumo analizė, palyginti su morfinu. Skausmo ir simptomų valdymo žurnalas, 2024, 67(3): 789-796.
Melitino analgetinis intensyvumas ir nesukeliantis priklausomybės
Melittn analgetinis veiksmingumas turi aiškias kiekybines charakteristikas ir reikšmingus saugumo pranašumus, palyginti su tradicinėmis analgezinėmis medžiagomis.
Pirma, analgezijos intensyvumo apibrėžimas. Eksperimentiniai rezultatai parodė, kad melitino analgezijos intensyvumas yra maždaug 40% morfijaus ir gali veiksmingai sumažinti vidutinio sunkumo ar stiprų skausmą. Jis gali patenkinti analgetikų poreikius įvairiais scenarijais, greitai pradeda veikti ir veikia stabiliai. Norint išlaikyti analgetinį poveikį, jo nereikia dažnai vartoti.
Antrasis yra pagrindinis privalumas, nesukeliantis priklausomybės. Tradicinės analgetinės medžiagos dažnai sukelia priklausomybę, o ilgalaikis{1}}naudojimas gali lengvai sukelti organizmo priklausomybę. Analgezinis lydalo poveikis nepriklauso nuo priklausomybės sukeliančių molekulinių kelių, o ilgalaikis vartojimas nesukelia priklausomybės reakcijų ar abstinencijos simptomų organizme. Jo saugumas yra daug geresnis nei tradicinių analgetinių medžiagų, todėl tai yra saugesnė ilgalaikių -analgetinių intervencijų galimybė.
Nuorodos
Zhang Y, Li M, Wang H. Analgezinis melittn poveikis blokuojant skausmo signalo perdavimą ir slopinant TRPV1 aktyvumą. Skausmo tyrimų žurnalas, 2024, 17: 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Melitino slopinamojo poveikio ir analgezinio veiksmingumo TRPV1 receptoriams tyrimas Kinijos skausmo medicinos žurnalas, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA ir kt. TRPV1 slopinimo{2}}tarpininkaujantis analgetinis melitti poveikis. Farmakologijos sienos, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Eksperimentinis melitino, blokuojančio skausmo signalo perdavimo, tyrimas. Chinese Journal of Neuroscience, 2024, 40 (2): 189-195
Dažnai užduodami klausimai
Ar manukos meduje yra melitino?
+
-
Manukos medus su bičių nuodais: Manukos medus su bičių nuodais yra manukos medaus ir bičių nuodų derinys. Bičių nuoduose yra melitino, kuris turi prieš-uždegiminių ir skausmą{2}}malšinančių savybių.
Koks yra mlittino šalutinis poveikis?
+
-
Nors melitinas gali sukeltiniežulys, skausmas ir uždegimasKai tiekiamas didelėmis dozėmis, jis taip pat turi prieš{0}}uždegiminį poveikį, kai naudojamas nedideliais kiekiais. Melittinas gali slopinti uždegiminius kelius ir sumažinti uždegimo žymenis, pvz., naviko nekrozės faktorių -alfa (TNF-) ir interleukino 1 beta (IL-1).
Kiek mlittino yra bičių nuoduose?
+
-
40–60%
Melittinas yra bazinis 26-aminorūgščių polipeptidas, kuris sudaro40–60%sausų bičių (Apis mellifera) nuodų.
Ar bičių nuodų kremas tikrai veikia sergant artritu?
+
-
Osteoartritas. Ankstyvieji bičių nuodų naudojimo osteoartritui tyrimai yra prieštaringi. Tačiau vienas didelis tyrimas rodo, kad bičių nuodų suleidimas į odą tam tikrose kelių ir nugaros vietose gali pagerinti skausmą ir pagerinti žmonių, sergančių kelio osteoartritu, funkciją.
Populiarus Žymos: Melittin CAS 20449-79-0, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti