Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių met-enkephalin cas 58569{5}}55-4 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės met-enkefalinu cas 58569-55-4, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Met{0}}enkefalinas, kaip anksčiausiai atrastas opioidas -kaip neuropeptidas žmogaus organizme, turi santykinai mažą molekulinę struktūrą -, kurią sudaro tik penkios aminorūgštys tikslioje sekoje „tirozinas - glicinas - glicinas - fenilalaninas - metioninas“. Nepaisant mažo dydžio, jis vaidina lemiamą vaidmenį kaip „natūralus analgetikas“ ir „emocijų reguliatorius“ nervų sistemoje. Jis daugiausia pasiskirsto centrinėje nervų sistemoje (pvz., smegenų striatum ir limbinėje sistemoje) ir antinksčiuose ir kt. Selektyviai aktyvuodamas δ-tipo ir μ-tipo opioidinius receptorius, jis tiesiogiai slopina skausmo signalų perdavimą nugaros smegenyse ir smegenyse, taip sukeldamas veiksmingą galutinį poveikį. Jo veikimo mechanizmas panašus į egzogeninių opioidinių vaistų, tokių kaip morfinas, veikimo mechanizmą, tačiau kaip paties organizmo pasiuntinio kvėpavimo slopinimo ir jo sukeliamos priklausomybės rizika yra daug mažesnė nei pastarųjų. Be puikios analgezinės funkcijos, metionino enkefalinas aktyviai dalyvauja reguliuojant emocijas, atlygio grandines ir atsaką į stresą bei gali sukelti malonumo ir pasitenkinimo jausmą. Tai pagrindinė medžiaga, padedanti organizmui susidoroti su stresu ir palaikyti vidinės aplinkos stabilumą. Jis taip pat atlieka svarbų moduliacinį vaidmenį mokymuisi ir atmintyje, endokrininės sistemos reguliavime ir imuninės sistemos funkcijose. Tačiau jo nestabilumas - nesunkiai skaidomas peptidinių fermentų organizme, todėl labai trumpas biologinis -pusėjimo laikas - labai riboja tiesioginio klinikinio pritaikymo galimybes. Nepaisant to, jis išlieka pagrindiniu šablonu ir tyrimų kryptimi kuriant naujus, labai veiksmingus ir mažos priklausomybės nuo analgetikų vaistus, ir išsamiai atskleidžia tikslų cheminį mechanizmą, kuriuo smegenys valdo skausmą ir emocijas.
|
Individualūs butelių kamšteliai ir kamšteliai:
|
|
|
Cheminė formulė |
C27H35N5O7S |
|
Tikslios Mišios |
573 |
|
Molekulinė masė |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementų analizė |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5 enkefalinas, kaip bioaktyvus neuropeptidas, turi plačią taikymo vertę įvairiose srityse, tokiose kaip medicina, biologija, vaistų kūrimas ir biochemija. Sintetinus ir modifikuojant MET5 enkefalino molekulinę struktūrą, galima sukurti skirtingos veiklos ir selektyvumo kandidatinius vaistus ir tyrimo priemones, kurios suteikia tvirtą paramą gilesniam gyvenimo veiklos esmės suvokimui, ligų patogenezės atskleidimui, naujų terapinių vaistų kūrimui. Tuo tarpu, nuolat tobulėjant mokslui ir technologijoms bei nuolat diegiant mokslinių tyrimų metodus, cheminis MET5 enkefalino naudojimas taps platesnis ir{5}}daugesnis.
Met{0}}enkefalinas, kaip bioaktyvus neuropeptidas, turi platų cheminių pritaikymų spektrą. Jis vaidina svarbų vaidmenį įvairiose srityse, tokiose kaip medicina, biologija, vaistų kūrimas ir biochemija.
(1) Skausmo valdymas: MET5 enkefalinas yra endogeninė analgetinė medžiaga, kuri gali reguliuoti skausmo signalų perdavimą, prisijungdama prie specifinių ląstelės membranos receptorių. Todėl medicinos srityje MET5 enkefalinas arba jo analogai yra naudojami kaip analgetinių vaistų kūrimo pagrindas. Sintetinus ir modifikuojant MET5 enkefalino molekulinę struktūrą, galima sukurti veiksmingesnius ir mažesnio šalutinio poveikio analgetikus, malšinančius įvairius skausmo simptomus, tokius kaip pooperacinis skausmas ir lėtinis skausmas.
(2) Antidepresinis ir nerimą mažinantis poveikis: MET5 enkefalinas taip pat turi antidepresinį ir nerimą mažinantį poveikį, kuris gali reguliuoti neuromediatorių išsiskyrimą ir pakartotinį įsisavinimą bei pagerinti emocinę būseną. Todėl psichiatrijos srityje MET5 enkefalinas ar jo analogai taip pat naudojami kaip antidepresantų ir vaistų nuo nerimo kūrimo pagrindas. Šių vaistų sukūrimas gali padėti palengvinti psichikos ligomis sergančių pacientų simptomus ir pagerinti jų gyvenimo kokybę.
(3) Neuroprotekcinis poveikis: MET5 enkefalinas taip pat turi neuroprotekcinį poveikį, kuris gali sumažinti neuronų pažeidimus ir mirtį bei skatinti nervų regeneraciją. Todėl gydant neurodegeneracines ligas, tokias kaip Alzheimerio liga, Parkinsono liga ir kt., MET5 enkefalinas ar jo analogai naudojami kaip potencialūs terapiniai vaistai. Tikimasi, kad atlikus nuodugnius MET5 enkefalino neuroprotekcinio mechanizmo tyrimus, jie suteiks naujų idėjų ir metodų šioms ligoms gydyti.
2. Taikymas biologijos srityje
(1) Neurobiologiniai tyrimai
Met{0}}enkefalinas, kaip neuropeptidas, turi platų pritaikymo spektrą neurobiologijos srityje. Sintetinus ir ženklinant MET5 enkefaliną ar jo analogus, jo pasiskirstymui, transportavimui ir receptorių jungimuisi nervų sistemoje tirti gali būti naudojami tokie metodai kaip autoradiografija ir fluorescencinė mikroskopija. Tai labai svarbu norint giliau suprasti nervų sistemos struktūrą ir funkciją bei atskleisti neuropeptidų veikimo mechanizmą perduodant nervinį signalą.
(2) Molekulinės biologijos tyrimai
MET5 enkefalinas taip pat gali prisijungti prie specifinių receptorių ląstelės membranoje, suaktyvindamas signalo perdavimo takų seriją. Todėl molekulinės biologijos srityje MET5 enkefalinas ar jo analogai naudojami kaip tyrimo įrankiai, tiriant susijusių signalų perdavimo takų mechanizmus ir funkcijas. Sintetinus ir modifikuojant MET5 enkefalino molekulinę struktūrą, gali būti sukurti specifiniai ir jautrūs zondai, skirti aptikti tarpląstelinių signalinių molekulių ekspresiją ir pasiskirstymą, atskleisti signalų perdavimo takų reguliavimo mechanizmus ir biologines funkcijas.
(1) Vaistų patikrinimas ir optimizavimas
MET5 enkefalinas arba jo analogai yra plačiai naudojami kuriant vaistus. Sintetinus ir modifikuojant MET5 enkefalino molekulinę struktūrą, galima sukurti skirtingo aktyvumo ir selektyvumo kandidatus į vaistus. Šie kandidatai gali būti naudojami vaistų atrankos ir optimizavimo procesuose ieškant vaistų molekulių, turinčių puikų veiksmingumą ir mažą šalutinį poveikį. Tuo tarpu, panaudojus MET5 enkefalino ar jo analogų ir receptorių sąveikos mechanizmą, galima sukurti tikslingesnes vaistų molekules, kurios pagerintų vaistų terapinį poveikį ir saugumą.
(2) Narkotikų veikimo mechanizmo tyrimas
MET5 enkefalinas ar jo analogai taip pat vaidina svarbų vaidmenį tiriant vaistų veikimo mechanizmus. Sintezuojant ir ženklinant šias molekules, biocheminės ir molekulinės biologijos metodai gali būti naudojami tiriant jungimosi kinetiką, struktūros aktyvumo ryšius ir signalo perdavimo kelius tarp vaistų ir receptorių. Šie tyrimai padeda giliau suprasti vaistų veikimo mechanizmus ir veiksmingumą, suteikia teorinį vaistų kūrimo ir optimizavimo pagrindą.
4. Taikymas biochemijos srityje
(1) Peptidų bibliotekos konstravimas ir patikrinimas
MET5 enkefalinas, kaip specifinio biologinio aktyvumo peptido molekulė, turi svarbią taikymo vertę kuriant ir tikrinant peptidų bibliotekas biochemijos srityje. Sintetinus MET5 enkefalino analogų seriją, galima sukurti įvairią ir sudėtingą peptidų biblioteką. Šios peptidų bibliotekos gali būti naudojamos didelio{4}}našumo atrankai ir peptidų molekulėms, sąveikaujančioms su specifiniais receptoriais arba biomolekulėmis, identifikavimui, suteikiant gausius kandidatų molekulinius išteklius vaistų kūrimui ir pagrindiniams tyrimams.
(2) Baltymų -baltymų sąveikos tyrimai
MET5 enkefalinas arba jo analogai taip pat gali būti naudojami baltymų -baltymų sąveikai tirti. Sintezuojant ir ženklinant šias molekules, MET5 enkefalino ar jo analogų su specifiniais baltymais surišimo kinetikai, surišimo vietoms ir sąveikos mechanizmams tirti gali būti naudojami tokie metodai kaip afininė chromatografija ir masės spektrometrija. Šie tyrimai padeda atskleisti sąveikos tinklus ir reguliavimo mechanizmus tarp baltymų, suteikdami svarbių užuominų gilesniam gyvenimo veiklos esmės supratimui.
Met{0}}enkefalinas, dar žinomas kaip metionino enkefalinas, yra penkių peptidų neurotransmiteris, sudarytas iš penkių aminorūgščių: metionino, fenilalanino, alanino, glicino ir leucino. Jis turi daug farmakologinių savybių, daugiausia įskaitant analgetiką, raminamąjį, antidepresinį ir nerimą mažinantį poveikį.
1. Analgetinis poveikis: MET5 enkefalinas yra endogeninė analgetinė medžiaga, galinti reguliuoti neuromediatorių išsiskyrimą, jungdamasi prie opioidų receptorių, taip sukeldama analgetinį poveikį. Šis poveikis panašus į opioidinius vaistus, tokius kaip morfinas, tačiau nesukelia šalutinio poveikio, pvz., priklausomybės nuo narkotikų ir priklausomybės.
2. Raminantis poveikis: MET5 enkefalinas taip pat gali turėti raminamąjį poveikį, reguliuodamas neurotransmiterių išsiskyrimą, padėdamas sušvelninti neigiamas emocijas, tokias kaip nerimas ir stresas.
3. Antidepresinis poveikis: MET5 enkefalinas turi tam tikrą antidepresinį poveikį centrinei nervų sistemai, kuris gali pagerinti emocinę būseną ir pagerinti gyvenimo kokybę. Šis poveikis gali būti susijęs su neurotransmiterių, pvz., serotonino ir dopamino, kiekio reguliavimu.
4. Dalyvaukite reguliuojant fiziologines funkcijas, tokias kaip apetitas, miegas ir nuotaika: MET5 enkefalinas taip pat gali dalyvauti reguliuojant fiziologines funkcijas, tokias kaip apetitas, miegas ir nuotaika, vaidina svarbų vaidmenį palaikant fizinę sveikatą ir psichologinę pusiausvyrą.
Be to, MET5 enkefalinas taip pat pasižymi įvairiu biologiniu aktyvumu, įskaitant gebėjimą specifiškai prisijungti prie opioidų receptorių. Šis derinys gali sukelti poveikį, panašų į enkefaliną, pvz., reguliuoti neuromediatorių išsiskyrimą ir sukelti analgetinį poveikį.
Nepageidaujamos reakcijos
Met Enkefalinas yra endogeninis neuropeptidas, sudarytas iš penkių aminorūgščių, kurio molekulinė formulė yra C ₂₇ H ∝₅ N ₅ O ₇ S, o molekulinė masė 573,66 g/mol. Jo struktūra yra Tyr Gly Gly Phe Met, kuri per tirozino liekanas dideliu afinitetu jungiasi su δ - OR ir μ - OR opioidiniais receptoriais, aktyvuodama pasroviui esančius signalizacijos kelius ir sukeldama analgetinį, imuninį reguliavimo ir neuroprotekcinį poveikį.
Ūminės nepageidaujamos reakcijos
Su injekcija susijusios reakcijos
Vietinis dirginimas: Sušvirkštus į veną arba po oda didelės koncentracijos tirpalai gali sukelti skausmą, patinimą arba sukietėjimą injekcijos vietoje. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad žiurkėms į uodegos veną suleidus 10 mg/kg dozę, lokalus kraujagyslių pralaidumas padidėja apie 2 val.
Alerginės reakcijos: labai mažas pacientų skaičius (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Širdies ir kraujagyslių sistemos atsakas
Hipotenzija: Opioidų receptorių aktyvinimas gali slopinti simpatinę nervų įtampą, dėl kurios išsiplečia kraujagyslės ir sumažėja kraujospūdis. Sveikiems savanoriams į veną suleidus 0,1 mg/kg Met Enkephalin, vidutinis sistolinis kraujospūdis sumažėjo 15-20 mmHg maždaug 30 minučių.
Bradikardija: μ - ARBA aktyvinimas gali slopinti sinusinio mazgo autonomiją ir sulėtinti širdies ritmą 5–10 dūžių per minutę. Senyviems pacientams arba tiems, kuriems yra sinusinio mazgo funkcijos sutrikimas, jį reikia vartoti atsargiai.
Neurologinis atsakas
Galvos svaigimas ir mieguistumas: apie 20 % pacientų praneša apie lengvą galvos svaigimą, kuris gali būti susijęs su centrinės nervų sistemos slopinimu. Savanorių tyrime 0,05 mg/kg dozės grupėje per 1 valandą po vartojimo sumažėjo dėmesys, tačiau tai neturėjo įtakos sudėtingų užduočių atlikimui.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) gali slopinti smegenų kamieno kvėpavimo centrą, todėl kvėpavimas sulėtėja (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Lėtinis ir subchroninis toksiškumas
Pakartotinės dozės toksiškumo tyrimas
Žiurkių modelis: 90 dienų iš eilės išgėrus 50 mg/kg per parą, pastebėta kepenų ląstelių vakuolinė degeneracija, inkstų kanalėlių epitelio ląstelių granuliuota degeneracija ir sumažėjęs blužnies limfocitų kiekis. Patologinis įvertinimas rodo, kad kepenų pažeidimo laipsnis teigiamai koreliuoja su doze.
Nežmoginiai primatai: 6 mėnesius iš eilės po oda sušvirkštus 10 mg/kg per parą dozę, reikšmingo toksinio poveikio organams rezus beždžionėms nepastebėta, tačiau serumo ALT koncentracija šiek tiek padidėjo.<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Toksiškumas reprodukcijai ir vystymuisi
Embriotoksiškumas: išgėrus 100 mg/kg/d dozę organų formavimosi metu (GD6-18) vaikingoms triušiams, vaisiaus svoris sumažėjo 15 %, o šonkaulių deformacijos dažnis padidėjo iki 8 % (kontrolinė grupė 2 %). Šis mechanizmas gali būti susijęs su cinko jonų trukdymu nuo cinko priklausomų fermentų aktyvumui embriono vystymosi metu.
Poveikis vaisingumui: 60 dienų iš eilės žiurkių patinams po oda sušvirkštus 20 mg/kg/d dozę, prielipo spermatozoidų skaičius sumažėjo 30 %, tačiau sėklidžių histologijos pakitimų nepastebėta. Per 4 savaites po vaisto vartojimo nutraukimo spermatozoidų skaičius grįžta į pradinį lygį.
Populiarus Žymos: met-enkephalin cas 58569-55-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti