Opiorphin CAS 864084-88-8

1. Analgezinis poveikis:

Viena iš labiausiai žinomų{0}}funkcijų yra analgetinis poveikis. Tyrimai parodė, kad jis gali slopinti enkefalinazę smegenyse, taip padidindamas endogeninių opioidinių peptidų koncentraciją ir sukeldamas antinociceptinį poveikį. Dėl šio poveikio jis gali būti antinociceptinių vaistų kandidatas ir gali būti naudojamas skausmo valdymo srityje.

2. Antidepresinis ir nerimą mažinantis poveikis:

Kai kurie tyrimai rodo, kad jis gali turėti antidepresinį ir nerimą mažinantį poveikį. Šis poveikis gali būti susijęs su jų endogeninės opioidinės sistemos reguliavimu, taip paveikiant neurotransmiterių, susijusių su emociniu smegenų reguliavimu, aktyvumą.

3. Neuroprotekcinis poveikis:

Kai kurie eksperimentiniai tyrimai rodo, kad jis gali turėti apsauginį poveikį nervų sistemai. Pavyzdžiui, tyrimas parodė, kad neuronai gali būti apsaugoti nuo oksidacinio streso ir kitų žalingų dirgiklių sumažinant ląstelių apoptozę ir slopinant neurouždegiminius atsakus.

4. Kognityvinės funkcijos tobulinimas:

Nors susiję tyrimai vis dar yra ankstyvosiose stadijose, kai kurie eksperimentiniai rezultatai rodo, kad jie gali pagerinti pažinimo funkciją. Tai gali būti susiję su jo vaidmeniu neuroprotekcijoje ir emociniame reguliavime, o tai savo ruožtu turi įtakos smegenų pažinimo funkcijai.

5. Priešuždegiminis poveikis:

Gali turėti tam tikro priešuždegiminio{0}}poveikio. Kai kurie eksperimentiniai rezultatai parodė, kad jis gali slopinti uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir sumažinti uždegiminio atsako laipsnį. Šis priešuždegiminis poveikis gali būti naudingas gydant uždegimines ligas.

6. Raumenų atpalaidavimo efektas:

Gali turėti raumenis atpalaiduojantį poveikį. Kai kurie tyrimai parodė, kad raumenų atpalaidavimo efektas gali būti pasiektas slopinant neurotransmisiją ir sumažinant raumenų susitraukimą. Dėl to jis yra perspektyvus raumenų spazmų ir susijusių raumenų įtampos sutrikimų gydymui.

7. Kraujagysles plečiantis poveikis:

Kai kurie tyrimai rodo, kad jis gali turėti kraujagysles plečiantį poveikį. Šis poveikis gali būti susijęs su jo poveikiu kraujagyslių lygiųjų raumenų susitraukimui ir hemodinamikai, dėl ko atsiranda vazodilatacinis poveikis. Dėl to jis gali būti naudingas gydant hipertenziją ir širdies ir kraujagyslių ligas.

8. Antivirusinis poveikis:

Naujausi tyrimai rodo, kad jis gali turėti antivirusinį poveikį. Tyrimas parodė, kad jis gali slopinti tam tikrų virusų, tokių kaip gripo virusas ir žmogaus imunodeficito virusas, dauginimąsi ir perdavimą, todėl turi antivirusinio gydymo potencialą.

Jo antinociceptinis poveikis yra viena iš svarbiausių jo farmakologinių veiklų. Tyrimai parodė, kad jis veikia suaktyvindamas endogeninę analgezinę sistemą žmogaus organizme. Sistema susideda iš enkefalino neuronų, enkefalino ir opioidų receptorių. Prisijungdamas prie šių receptorių, jis gali blokuoti skausmo perdavimą ir taip sukelti centrinį antinociceptinį poveikį.

In vivo eksperimentuose mokslininkai pastebėjo reikšmingą analgezinį poveikį švirkščiant į šoninį skilvelį.

Šis antinocicepcinis poveikis priklauso nuo dozės-ir laiko-, o tai reiškia, kad didėjant injekcijos dozei ir ilgėjant laikui, antinocicepcinis poveikis palaipsniui stiprėja. Verta paminėti, kad antinocicepcinis poveikis yra panašus į morfijų, o kai kuriais atvejais net stipresnis nei morfijus. Tačiau, skirtingai nuo priklausomybę sukeliančių analgetikų, tokių kaip morfinas, kaip natūraliai žmogaus organizme esanti medžiaga, teoriškai jis nesukelia priklausomybės ar psichologinės priklausomybės. Ši savybė suteikia jai unikalų pranašumą skausmo valdymo srityje.

Tolesni tyrimai parodė, kad naloksonas gali visiškai blokuoti antinociceptinį poveikį, o tai rodo, kad jo antinociceptinis poveikis yra susijęs su opioidiniais receptoriais. Tuo pačiu metu antinocicepcinis poveikis žymiai sumažėjo, kai - RNR arba naltrindolis buvo vartojamas kartu su trifluoracetatu į šoninį skilvelio antinociceptinį poveikį, dar labiau patvirtinant antinociceptinį poveikį.

Širdies ir kraujagyslių ligų srityje širdies ir kraujagyslių veikimo mechanizmas suteikia galimybę jį pritaikyti gydant tokias ligas kaip hipertenzija ir širdies nepakankamumas. Tačiau reikia pažymėti, kad širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis gali turėti dviašmenį kardą. Viena vertus, jis gali apsaugoti angiotenziną, padidinti kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį; Kita vertus, tai taip pat gali padidinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką. Todėl būsimuose tyrimuose būtina toliau tirti širdies ir kraujagyslių mechanizmus bei jų saugumą.

Psichikos sveikatos srityje antipanikos ir antidepresijos poveikis suteikia galimybę juos pritaikyti gydant psichologinius sutrikimus, tokius kaip nerimas ir depresija. Tačiau šiuo metu psichikos sveikatos srityje yra palyginti mažai tyrimų. Būsimi tyrimai turi gilintis į neuromediatorių ir hormonų lygio smegenyse reguliavimo mechanizmus, taip pat į jų veiksmingumą ir saugumą gydant psichologinius sutrikimus.

Tikimasi, kad skausmo valdymo srityje jis taps nauju, nesukeliančiu priklausomybės antinociceptiniu vaistu. Palyginti su tradiciniais priklausomybę sukeliančiais analgetikais, jis turi mažesnį šalutinį poveikį ir didesnį saugumą. Dėl to trifluoracetatas turi plačias taikymo perspektyvas tokiose srityse kaip lėtinis skausmas ir pooperacinis skausmas.