Desmopresino tabletės

Centrinis cukrinis diabetas (CDI) yra retas endokrininis sutrikimas, kurį sukelia pagumburio -neurohipofizės ašies disfunkcija, dėl kurios nepakankamai arba visai nėra arginino vazopresino (AVP), dėl kurio sumažėja vandens reabsorbcija inkstuose. Pagrindinės jo klinikinės apraiškos yra didelis troškulys, poliurija ir hipotoninis šlapimas, kurie labai pablogina kasdienį gyvenimą ir gyvenimo kokybę.
Kaip sintetinis AVP analogas,Desmopresino tabletėsdėl patogaus geriamojo vartojimo, tikslios dozavimo ir didelio saugumo profilio tapo pirmos{0}}eilės vaistu, skirtu centrinio cukrinio diabeto klinikiniam gydymui. Jie veiksmingai pakeičia endogeninį AVP, koreguoja vandens apykaitos sutrikimus ir padeda pacientams grįžti į įprastą kasdienį gyvenimą.

Veiklioji produkto medžiaga yra desmopresino acetatas, polipeptidinis vaistas, gaunamas modifikuojant natūralų arginino vazopresiną. Jo veikimo mechanizmas labai atitinka endogeninį AVP, tačiau jis pasižymi stipresniu antidiureziniu aktyvumu ir silpnesniu vazokonstrikciniu šalutiniu poveikiu, todėl jis labiau tinkamas ilgalaikiam{1}}klinikiniam naudojimui.
Pagrindinis centrinio cukrinio diabeto patologinis mechanizmas yra pagumburio supraoptinių ir paraventrikulinių branduolių neuronų pažeidimas, dėl kurio AVP sintezė ar sekrecija yra nepakankama. Tai sumažina vandens pralaidumą distaliniuose inkstų kanalėliuose ir surinkimo kanaluose, kurie negali veiksmingai reabsorbuoti vandens iš pirminio šlapimo, todėl išsiskiria didelis kiekis hipotoninio šlapimo ir pasireiškia tokie simptomai kaip poliurija ir polidipsija.

Kaip sintetinis AVP analogas, jis specifiškai jungiasi prie V2 receptorių, esančių inkstų surinkimo kanalų epitelio ląstelėse, aktyvina adenilato ciklazę ir skatina padidintą intracelulinio ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) gamybą. Tai savo ruožtu skatina akvaporino-2 (AQP2) perkėlimą į surinkimo kanalo epitelio ląstelių luminalinę membraną, padidindama inkstų vandens reabsorbciją, sumažindama šlapimo išsiskyrimą, padidindama šlapimo osmoliškumą ir sumažindama plazmos osmoliškumą. Tokiu būdu jis veiksmingai mažina pagrindinius didelio troškulio ir poliurijos simptomus pacientams, sergantiems centriniu cukriniu diabetu.
Palyginti su natūraliu AVP, jo antidiuretikų -ir-suspaudimo santykis yra maždaug 2000–3000 kartų didesnis. Jo antidiurezinis poveikis trunka ilgiau, siekia 8–12 valandų, beveik neturi reikšmingo vazokonstrikcinio ar kraujospūdį didinančio šalutinio poveikio, užtikrina puikų saugumą ir palaiko ilgalaikį reguliarų naudojimą.

Desmopresino tabletėsįrodė aiškų klinikinį veiksmingumą gydant centrinį cukrinio diabeto insipidus, veiksmingai gerinant pagrindinius simptomus, atkuriant vandens apykaitos pusiausvyrą ir gerinant gyvenimo kokybę. Veiksmingumas vertinamas remiantis klinikinių simptomų pagerėjimu, laboratorinių parametrų atkūrimu ir ilgalaike prognoze.

Klinikiniams simptomams pagerinti: ryškus antidiurezinis poveikis daugeliui pacientų pasireiškia per 1–1,5 valandos po vartojimo . 24-šlapimo išsiskyrimas per valandą žymiai sumažėja, stiprus troškulys ir polidipsija, sumažėja nakties dažnis ir pagerėja miego kokybė. Daugiacentris, atviras dozės-titravimo tyrimas parodė, kad 20 CDI pacientų, kurių amžius 6–75 metai, per nosį vartojamą preparatą pakeitė geriamuoju, vidutinis 24 valandų šlapimo tūris nepakito, o šlapimo osmolialumas, valandinis ištuštinimo dažnis ir savitasis sunkumas išliko panašiose pacientų antibiotikų priėmimo ribose, inureticidication. geriamoji formulė.

Laboratorinių parametrų atkūrimui: Šlapimo osmoliškumas pastebimai padidėja, plazmos osmoliškumas palaipsniui normalizuojasi (normalus: 280–310 mOsm/kg·H₂O), o natrio kiekis serume išlieka normos ribose (135–145 mmol/L), veiksmingai ištaisydamas vandens reguliavimo sutrikimus. Ilgalaikis tyrimas, kuriame dalyvavo 46 CDI pacientai, gydyti 12–44 mėnesius, neparodė veiksmingumo praradimo ar aptinkamų antikūnų prieš jį, o tai patvirtino stabilų ilgalaikį -veiksmingumą ir reikšmingo atsparumo vaistams nebuvimą.

Ilgalaikei{0}}prognozei: reguliarus naudojimas veiksmingai apsaugo nuo komplikacijų, pvz., dehidratacijos ir elektrolitų sutrikimų, sumažina komos ir šoko riziką dėl sunkios dehidratacijos ir atkuria normalią kasdienę funkciją. Palyginti su nosies purškalais ir injekcijomis, produktas išvengia nosies dirginimo ir injekcijos skausmo, yra nešiojamas ir žymiai pagerina laikymąsi, ypač ilgai -suteikiantiems namuose{3}}pacientams.

Svarbiausios nepageidaujamos reakcijos, kurias reikia stebėti, yra vandens susilaikymas ir hiponatremija. Nepakankamas skysčių apribojimas arba per didelė dozė gali sukelti skysčių kaupimąsi, o tai gali sukelti hiponatremiją, pasireiškiančią galvos skausmu, vėmimu, sumišimu, traukuliais ir, sunkiais atvejais, pavojingomis gyvybei -sąlygomis.
Besimptomės hiponatremijos atveju: reikia nedelsiant laikinai nutraukti gydymą, griežtai riboti skysčių kiekį ir atidžiai stebėti natrio koncentraciją serume.
Esant simptominei hiponatremijai: norint sureguliuoti elektrolitų pusiausvyrą, reikia ne tik nutraukti vaisto vartojimą ir apriboti skysčių vartojimą, bet ir į veną suleisti izotoninio natrio chlorido tirpalo.

Esant sunkiems priepuoliams arba sutrikus sąmonėms: norint paskatinti vandens išsiskyrimą ir palengvinti simptomus, reikia pridėti diuretikų (pvz., furozemido).
Retos nepageidaujamos reakcijos yra odos alergija ir nuotaikos sutrikimai. Jei pasireiškia alerginės reakcijos (bėrimas, gerklų edema), vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti antialerginį gydymą.