Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių fludrokortizono acetato tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamą didmeninę aukštos kokybės fludrokortizono acetato tabletę. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Fludrokortizono acetato tabletėyra fluorinti sintetiniai gliukokortikoidai, priklausantys mineralokortikoidų klasei. Veiklioji medžiaga yra fluhidrokortizono acetatas, kurio standartinė dozė yra 0,1 miligramo (100 mikrogramų) vienoje tabletėje. Šis vaistas turi gydomąjį poveikį reguliuodamas elektrolitų pusiausvyrą ir skysčių pasiskirstymą organizme, daugiausia naudojamas norint pakeisti arba papildyti organizme trūkstamus aldosterono hormonus.
Sudėtis ir išvaizda:
Acetato tabletės yra baltos arba beveik baltos apvalios plona plėvele dengtos tabletės. Yra įvairių pakuočių specifikacijų, dažniausiai 30, 50 arba 100 vienetų vienoje dėžutėje. Kai kuriuos gaminius reikia laikyti šaldytuve (2-8 laipsnių), o neatidarytus jie gali būti laikomi kambario temperatūroje trumpą laiką (mažiau nei 25 laipsniai arba ne ilgiau kaip 30 dienų).
Mūsų gaminiai
Fludrokortizono acetato COA
|
|
Fludrokortizono acetato tabletėyra dirbtinai susintetintas mineralokortikoidinis vaistas. Nuo sėkmingo sukūrimo 1940-aisiais jis tapo pagrindiniu vaistu įvairioms endokrininėms ir medžiagų apykaitos ligoms bei odos uždegimams gydyti dėl unikalios mineralokortikoidų ir gliukokortikoidų aktyvumo pusiausvyros.
(1) Pirminis antinksčių nepakankamumas (Adisono liga)
Adisono liga yra liga, kurią sukelia antinksčių žievės sunaikinimas, dėl kurio nepakankamai išsiskiria aldosteronas ir kortizolis. Pacientams yra hiponatremija (natrio kiekis kraujyje<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/l), hipotenzija ir nuovargis. Fluhidrokortizono acetatas suteikia alternatyvų gydymą šiais mechanizmais:
Vandens natrio balanso reguliavimas: 0,1 mg paros dozė gali padidinti kraujo tūrį 5–10%, sistolinį kraujospūdį padidinti 10–15 mmHg, skatinti natrio reabsorbciją ir sumažinti natrio išsiskyrimą su šlapimu 50–70%.
Elektrolitų korekcija: per vieną gydymo savaitę natrio kiekis kraujyje gali būti atstatytas iki 135-145 mmol/L, kalio kiekis kraujyje gali būti sumažintas iki 4,0–5,0 mmol/l, o rūgščių ir šarmų pusiausvyra gali būti atkurta iki normalaus diapazono.
Kombinuotos terapijos strategija: Jį reikia vartoti kartu su hidrokortizonu (20-30 mg per parą), pirmasis papildo mineralokortikoidų aktyvumą, o antrasis – gliukokortikoidų aktyvumą, sudarydamas pilną alternatyvų gydymo planą.
(2) Druskos praradimo tipo antinksčių reprodukcinis sindromas (21 hidroksilazės trūkumas)
Ši liga yra labiausiai paplitusi įgimtos antinksčių hiperplazijos rūšis, kuriai būdinga nepakankama aldosterono sintezė dėl 21 hidroksilazės trūkumo ir sunki druskų netekimo krizė (hiponatremija, hiperkalemija, dehidratacija) naujagimio laikotarpiu. Pagrindiniai gydymo deksametazono acetatu punktai yra šie:
Individuali dozė: 0,05-0,1 mg/kg per parą naujagimio laikotarpiu, padalytas į 2 geriamąsias dozes, papildytas natrio chlorido tirpalu natrio trūkumui pašalinti.
Veiksmingumo stebėjimas: per vieną gydymo savaitę natrio kiekis kraujyje grįžo iki 135–145 mmol/l, kalio kiekis kraujyje sumažėjo iki 4,0–5,0 mmol/l, o kraujospūdis stabilizavosi normos ribose.
Ilgalaikis gydymas: Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į augimo kreivę vaikystėje, kad būtų išvengta per didelio vartojimo, sukeliančio hipertenziją ar hipokalemiją.
(3) Ortostatinė hipotenzija (ortostatinė hipotenzija)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhidrokortizono acetatas pagerina simptomus šiais mechanizmais:
Kraujo tūrio padidėjimas: 0,1–0,2 mg paros dozė gali padidinti kraujo tūrį ir sustiprinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.
Kraujagyslių tonuso palaikymas: padidinkite kraujagyslių jautrumą katecholaminams ir sumažinkite kraujospūdžio svyravimus stovint.
Klinikiniai įrodymai: Tyrimai parodė, kad 0,2 mg paros dozė gali sumažinti vertikalią sistolinį kraujospūdį mažiau nei 10 mmHg 80 % pacientų ir žymiai pagerinti simptomus, tokius kaip galvos svaigimas ir juodumas.
Autoimuninės odos ligos: dvigubas prieš-uždegiminis ir imuninės sistemos reguliavimo poveikis
Nors deksametazono acetatas daugiausia pasižymi mineralokortikoidiniu aktyvumu, jis išlaiko kai kurias gliukokortikoidines savybes ir gali veiksmingai gydyti įvairias autoimunines odos ligas, nes slopina imuninių ląstelių aktyvaciją ir mažina uždegimą sukeliančių veiksnių gamybą.
(1) Egzema
Lėtinė egzema: Fluhidrochloracto rūgšties minkštas kremas gali sumažinti odos sustorėjimą ir kerpėjimą. Tepkite 2-3 kartus per dieną lokaliai, o paraudimo ir niežėjimo simptomų palengvėjimas per 2 savaites gali siekti 70-80%.
Poūmi egzema: Slopinant prostaglandino E2 (PGE2) ir leukotrieno C4 (LTC4) gamybą, mažinant eksudaciją ir edemą, gydymo veiksmingumas siekia 65–75 %.
(2) Neurodermitas
Antipruritinis mechanizmas: stabilizuokite putliųjų ląstelių membraną, apsaugokite nuo histamino išsiskyrimo, blokuokite nervų laidumą ir sumažinkite niežėjimo pojūtį.
Priešuždegiminis poveikis: slopina T limfocitų aktyvaciją, sumažina uždegiminių citokinų, tokių kaip IL-2 ir IFN, ekspresiją ir mažina odos uždegimą bei pažeidimus.
Klinikinis efektyvumas: tepkite lokaliai du kartus per dieną, per 4 savaites sumažinkite niežėjimo balą daugiau nei 50%, o odos sustorėjimą pagerinkite 40–50%.
(3) Atopinis dermatitas
Sunkaus niežulio malšinimas: Slopinant fosfolipazės A2 (PLA2) aktyvumą ir sumažinus arachidono rūgšties metabolitų gamybą, niežėjimo simptomai gali būti greitai sumažinti.
Odos barjero atstatymas: slopina fibroblastų dauginimąsi, gerina mikrocirkuliaciją ir skatina žaizdų gijimą.
Tyrimo duomenys: Vietinis naudojimas du kartus per dieną vaikams sumažino niežulio VAS balą nuo 7,2 ± 1,5 iki 3,1 ± 1,2 per 2 savaites ir 50 % pagerėjo odos sausumo balas.
(4) Kontaktinis dermatitas ir alerginis dermatitas
Alergijos tarpininko slopinimas: apsaugo nuo putliųjų ląstelių degranuliacijos, mažina histamino ir serotonino išsiskyrimą, mažina paraudimą, patinimą ir pūslių atsiradimo simptomus.
Priešuždegiminis poveikis: sumažina uždegiminių veiksnių, tokių kaip TNF - ir IL-6, raišką ir mažina odos uždegimą.
Klinikinis naudojimas: Ūminės fazės metu tepkite lokaliai tris kartus per dieną, per tris dienas sumažindami eritemos plotą 40–60 % ir pasiekdami 80 % eksudacijos nutraukimo greitį.
(1) Septinis šokas
Pagalbinis terapinis poveikisfludrokortizono acetato tabletėSergant septiniu šoku, tebėra prieštaringa, tačiau kai kurie tyrimai rodo, kad tai gali pagerinti prognozę šiais mechanizmais:
Kraujagyslių tonuso palaikymas: padidinkite kraujagyslių jautrumą katecholaminams ir padidinkite vidutinį arterinį spaudimą (MAP).
Uždegimo reguliavimas: NF - κ B kelio slopinimas, uždegiminių faktorių, tokių kaip IL-1 ir IL-6, išsiskyrimas ir sisteminio uždegiminio atsako sindromo (SIRS) mažinimas.
Klinikiniai įrodymai: atsitiktinių imčių kontroliuojamo tyrimo (RCT) tyrimas, kuriame dalyvavo 120 pacientų, sergančių septiniu šoku, parodė, kad 28 dienų mirtingumas sumažėjo 15 % (p.<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Smegenų druskos išsekimo sindromas (CSWS)
CSWS yra sindromas, kuriam būdinga hiponatremija (natrio kiekis kraujyje<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Natrio reabsorbcijos skatinimas: padidina natrio reabsorbciją inkstų kanalėliuose ir sumažina natrio išsiskyrimą su šlapimu.
Kraujo tūrio atkūrimas: per 3 gydymo dienas natrio kiekis kraujyje gali būti atstatytas iki 135–145 mmol/l, o natrio išsiskyrimas su šlapimu gali sumažėti 50–70%.
Dozės koregavimas: Pradinė dozė yra 0,05 mg per parą, koreguojama kas 3 dienas, atsižvelgiant į natrio kiekį kraujyje, o didžiausia dozė neviršija 0,2 mg per parą.
Fludrokortizono acetatas yra dirbtinai susintetintas mineralokortikoidinis vaistas. Nuo sėkmingo sukūrimo 1940-aisiais jis tapo pagrindiniu vaistu gydant retas ligas, tokias kaip pirminis antinksčių nepakankamumas (Addisono liga) ir druskų praradimo antinksčių reprodukcinis sindromas.
Veiklioji medžiaga fludrokortizonas žymiai padidina jo afinitetą mineralokortikoidų receptoriams (MR), įtraukdamas 9 - fluoro atomus, kartu sumažindamas jo gebėjimą prisijungti prie gliukokortikoidų receptorių (GR). Dėl šios struktūros savybių jis yra stiprus mineralokortikoidas, turintis minimalų poveikį gliukozės ir baltymų metabolizmui.
1. Receptorių surišimas ir branduolio perkėlimas
Įvedę tikslinę langelį,Fludrokortizono acetato tabletėjungiasi prie mineralokortikoidų receptorių citoplazmoje, sudarydamas kompleksą ir pernešdamas į branduolį. Šis kompleksas tiesiogiai reguliuoja genų transkripciją, prisijungdamas prie specifinių DNR sekų, tokių kaip hormono atsako elementai.
2. Pagrindinių baltymų sintezės reguliavimas
Natrio kanalas (ENaC):
ENaC ekspresijos reguliavimas inkstų kanalėlių epitelio ląstelėse padidina natrio jonų reabsorbcijos gebėjimą. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems pirminiu antinksčių nepakankamumu, 0,1 mg deksametazono per dieną gali sumažinti natrio išsiskyrimą su šlapimu 50–70%.
Natrio kalio ATPazė:
Skatina natrio kalio ATPazės sintezę inkstų kanalėlių pamatinėje membranoje, pagreitina natrio jonų transportavimą į ląstelę ir kalio jonų sekreciją į spindį.
Anglies anhidrazė:
Slopina karboanhidrazės aktyvumą proksimaliniuose inkstų kanalėliuose, mažina vandenilio jonų reabsorbciją ir netiesiogiai skatina natrio susilaikymą.
3. Neaktyvios metabolitų savybės
Fluhidrokortizoną oksiduoja citochromo P450 fermentas (CYP3A4) kepenyse iki neaktyvaus 3-keto-4-pregnen-17,21-diolio, išvengiant ilgalaikio kaupimosi toksiškumo. Jo pusinės eliminacijos laikas yra 3,5-4,5 valandos, tačiau vartojant vieną kartą per parą, galima išlaikyti stabilią vaisto koncentraciją kraujyje, nes vaistas jungiasi prie plazmos baltymų (daugiausia transferino) daugiau nei 90 %, sudarydamas ilgalaikio atpalaidavimo rezervuaro efektą.
1. Tikslus inkstų vandens natrio balanso reguliavimas
Hidrokortizono acetatas gali išlaikyti vandens ir natrio sulaikymą padidindamas glomerulų filtracijos greitį (GFR) ir natrio bei chloro reabsorbciją inkstų kanalėliuose. Klinikiniai duomenys rodo, kad:
Kraujo tūrio padidėjimas:
0,1 mg paros dozė gali padidinti kraujo tūrį 5–10%, o sistolinį kraujospūdį – 10–15 mmHg.
Elektrolitų korekcija:
Adisono liga sergantiems pacientams natrio kiekis kraujyje gali atsigauti<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>nuo 5,5 mmol/l iki 4,0–5,0 mmol/l.
Rūgščių bazių balanso reguliavimas:
Skatinant vandenilio jonų išsiskyrimą, koreguojant metabolinę acidozę ir didinant kraujo pH nuo<7.30 to 7.35-7.45.
2. Širdies ir kraujagyslių sistemos įtampos palaikymas
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) ir pagerina tokius simptomus kaip galvos svaigimas ir juodumas.
Širdies funkcijos palaikymas: padidina miokardo susitraukimą ir širdies tūrį, pagerina audinių perfuziją pacientams, sergantiems hipovoleminiu šoku.
Nors fluorokortizono acetatas pirmiausia pasižymi mineralokortikoidiniu aktyvumu, jis vis tiek išlaiko kai kurias gliukokortikoidines savybes ir gali sukelti imunomoduliacinį poveikį šiais būdais:
1. Slopinti uždegimo mediatorių išsiskyrimą
Arachidono rūgšties metabolizmas: slopina fosfolipazės A2 (PLA2) aktyvumą ir mažina uždegimo mediatorių, tokių kaip prostaglandino E2 (PGE2) ir leukotrieno C4 (LTC4), gamybą. Pavyzdžiui, esant kontaktinio dermatito modeliui, vietinis fluoksetino kremo naudojimas gali sumažinti odos paraudimą ir patinimą 40–60%.
Citokinų reguliavimas: sumažinkite uždegiminių citokinų, pvz., IL-2 ir IFN-, ekspresiją ir sumažinkite audinių uždegiminius pažeidimus.
2. Stabilizuokite putliųjų ląstelių membraną
Neleiskite išsiskirti alergenams, tokiems kaip histaminas ir serotoninas, ir palengvinkite alergines reakcijas, tokias kaip dilgėlinė ir alerginis rinitas. Klinikiniai tyrimai parodė, kad 0,1 mg paros dozė gali sumažintifludrokortizono acetato tabletėbalų pacientams, sergantiems alerginiu dermatitu, daugiau nei 50%.
3. Slopinti T limfocitų aktyvaciją
Sumažėjus bendrai stimuliuojančių molekulių, tokių kaip CD28 ir CTLA-4, ekspresija T ląstelių paviršiuje, galima slopinti T ląstelių proliferaciją ir citokinų sekreciją, taip sumažinant patologinę žalą autoimuninėms ligoms, tokioms kaip sisteminė raudonoji vilkligė.
Populiarus Žymos: fludrokortizono acetato tabletė, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti