Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių kisspeptin-10 tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės kisspeptin-10 tabletes. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Kisspeptin - 10 tablečiųyra reprodukcinę sveikatą reguliuojantis vaistas, sukurtas natūralių neuropeptidų pagrindu. Pagrindinis jo komponentas yra pagumburio išskiriama dekapeptido molekulė, kuri, aktyvuodama GPR54 receptorių, tiksliai reguliuoja pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį (HPG ašį). Šis vaistas netiesiogiai skatina liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) išsiskyrimą iš hipofizės, stimuliuodamas pulsuojančią gonadotropiną{3}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) sekreciją, taip reguliuojant lytinių hormonų, tokių kaip testosteronas ir estrogenas, sintezę ir išsiskyrimą.
Šis vaistas demonstruoja unikalią pagalbinio apvaisinimo technologijos vertę. Tikslus LH smailės reguliavimas, kaip IVF ciklų ovuliacijos veiksnys, gali sumažinti kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromo (KHSS) riziką, ypač tinka esant didelio atsako populiacijoms, tokioms kaip policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS). Be to, jis pagerina nėštumo sėkmės rodiklį, reguliuodamas genų, susijusių su endometriumo imlumu, ekspresiją, optimizuodamas embriono implantacijos aplinką.
Mūsų produktai Nuo
Kisspeptin-10 (žmogaus) COA
Taikymas navikų tyrimų srityje
Kisspeptin - 10 tablečiųyra svarbus biologiškai aktyvus peptido fragmentas, užkoduotas KISS1 geno. KISS1 genas pirmą kartą buvo nustatytas kaip naviką slopinantis genas tiriant piktybinę melanomą, atverdamas naujas vėžio tyrimų kryptis. Pagrindinis mechanizmas, kuriuo jis veikia prieš-vėžį, yra prisijungimas prie G baltymo susieto receptoriaus GPR54 (taip pat žinomo kaip KISS1R), taip reguliuojant naviko ląstelių migracijos gebėjimą.
Krūties vėžio tyrimai parodė reikšmingas antimetastazes savybes.
Eksperimentai parodė, kad jis gali žymiai slopinti MDA{0}}MB-435 ląstelių gebėjimą metastazuoti, o tai labai skatina tyrėjų entuziazmą ir gilų tyrinėjimą naviko metastazių srityje.
Atlikus nuodugnią analizę mechanizmo lygiu, buvo suformuotas kelių lygių sudėtingas reguliavimo tinklas, reguliuojantis įvairias nekoduojančias RNR, tokias kaip miR-200 šeima, miR-345 ir miR-577. Tiriant glioblastomą (GBM), šis peptidas palaikė E-kadherino sukeltą tarpląstelinę adheziją, slopindamas miR-200 šeimos tikslinio geno ZEB1 ekspresiją.
E-kadherinas vaidina lemiamą vaidmenį tarpląstelinėje adhezijoje, o normali jo ekspresijos palaikymas gali veiksmingai slopinti epitelio mezenchiminio perėjimo (EMT) procesą.
EMT yra svarbus procesas, kad naviko ląstelės įgytų migracijos ir invazijos gebėjimus, o EMT slopinimas gali veiksmingai užkirsti kelią naviko metastazėms. Tuo tarpu miR-345 sumažina antiapoptotinio baltymo BCL2 ekspresiją, suaktyvina kaspazės-3/8/9 kaskados reakciją ir sukelia apoptozę naviko ląstelėse. Eksperimentiniai duomenys dar labiau patvirtino jo veiksmingumą. Po apdorojimo EMT žymenų, tokių kaip Vimentinas ir N-kadherinas, ekspresijos lygiai GBM ląstelėse sumažėjo daugiau nei 60%, o kaspazės-3 skilimo aktyvumas padidėjo tris kartus, visiškai įrodydamas jo galingą vaidmenį slopinant naviko metastazes ir skatinant naviko ląstelių apoptozę.
Naviko mikroaplinkos reguliavimas
Atlieka dvigubą vaidmenį reguliuojant naviko mikroaplinką, apimančią įvairius aspektus, tokius kaip naviko angiogenezė ir imuninė mikroaplinka.
Kalbant apie naviko angiogenezę, skirtingų tipų navikai atlieka skirtingus vaidmenis. Krūties vėžio kaulų metastazių modelyje šis polipeptidas gali skatinti osteoklastų diferenciaciją ir pagreitinti kaulų absorbcijos procesą, reguliuodamas RANKL (branduolinio faktoriaus kappa B receptorių aktyvatoriaus ligando) ekspresiją. Nors šis mechanizmas yra susijęs su navikų progresavimu kauluose, jis suteikia naują perspektyvą gilesniam kaulų metastazių mikroaplinkos supratimui.
Verta paminėti, kad gliomos pasižymi antiangiogeninėmis savybėmis. Slopindamas VEGF (kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus) signalizacijos kelią, jis sumažina naviko kraujagyslių tankį 45%. Šis iš pažiūros prieštaringas reiškinys gali būti susijęs su skirtinga specifinių receptorių ekspresija skirtinguose navikų tipuose. GPR54 receptorių ekspresijos lygis ir aktyvumas skirtingų naviko ląstelių paviršiuje gali skirtis, o tai lemia skirtingą biologinį poveikį.
Kalbant apie imuninį reguliavimą, kp-10 gali paveikti su naviku susijusių makrofagų (TAM) poliarizaciją.
Tiriant su ŽIV susijusius neurokognityvinius sutrikimus (HAND), buvo nustatyta, kad šis peptidas slopina ŽIV{5}}1 Tat sukeltą uždegiminių citokinų išsiskyrimą per RhoA/ROCK kelią, todėl uždegiminių citokinų, tokių kaip IL-6 ir TNF, kiekis sumažėja 50–60 %. - . Ši didelė priešuždegiminė mikroviruso savybė naviko mikroaplinkoje dažnai yra glaudžiai susijęs su naviko progresavimu ir imuniniu pabėgimu. Mažinant imunosupresinių citokinų sekreciją,Kisspeptin - 10 tablečiųgalima sustiprinti organizmo prieš{0}}navikinį imuninį atsaką, suteikiant naujų idėjų naviko imunoterapijai.
Diagnostinių biomarkerių kūrimas:
Remdamiesi transkripto analize, mokslininkai atrado kai kuriuos genus, susijusius su jų reguliavimu glioblastoma sergantiems pacientams, pvz., CDK1, CDC20 ir kt. Šių genų ekspresijos lygiai reikšmingai koreliuoja su pacientų prognoze. Sukūrus prognozavimo modelį, kuriame yra 1401 skirtingai išreikštas genas, paciento išgyvenamumo prognozavimo tikslumas gali būti pagerintas iki 82%, suteikiant svarbią nuorodą vertinant glioblastomos prognozę. Be to, pacientų, sergančių krūties vėžio metastazių kauluose, koncentracija serume yra 2,3 karto didesnė nei sveikų žmonių.
Šis atradimas rodo, kad koncentracija serume gali būti naudojama kaip skystas biopsijos žymuo metastazių kauluose nuo krūties vėžio, suteikiant naują metodą ankstyvai krūties vėžio kaulų metastazių diagnostikai.
Gydymo strategijų tyrimas:
Tikslinė terapija, nukreipta į GPR54 receptorius, tapo vienu iš pagrindinių dabartinių vėžio gydymo tyrimų taškų. Krūties vėžio modelyje kartu su CDK4/6 inhibitoriumi jis parodė gerą sinerginį priešnavikinį -navikinį poveikį. Eksperimentiniai rezultatai parodė, kad šis kombinuotas gydymas gali sumažinti naviko tūrį 75%, žymiai geriau nei monoterapijos grupė.
Tolesni tyrimai parodė, kad šis derinys slopina navikinių ląstelių augimą ir metastazę keliais būdais, sinchroniškai blokuodamas ląstelių ciklą ir EMT procesus, taip sukurdamas galingą prieš{0}navikinį poveikį. Gydydami gliomą, mokslininkai sėkmingai pasiekė savo tikslą prasiskverbti per kraujo-smegenų barjerą, apklijuojant jį nanodalelėmis. Po šio gydymo intrakranijinių navikų augimo slopinimo greitis padidėjo iki 68%, tai buvo nauja veiksminga priemonė gliomoms gydyti.
Taikymas medžiagų apykaitos reguliavimo srityje
Reprodukcinės energijos apykaitos reguliavimas
Jis vaidina svarbų vaidmenį pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašyje (HPG ašyje), kuri gali integruoti reprodukcinius ir energijos apykaitos signalus bei tiksliai reguliuoti organizmo reprodukcinį ir energijos balansą.
Paukštininkystės tyrimuose šio peptido poveikis reprodukcinės energijos apykaitai buvo visiškai įrodytas. Tyrimais nustatyta, kad jis gali žymiai padidinti putpelių patelių kiaušinėlių gamybos greitį, o jo veikimo mechanizmas susijęs su pagrindinių kepenų lipidų metabolizmo fermentų reguliavimu. Eksperimentai parodė, kad nuolatinė kp-10 (1 nmol/d) injekcija gali padidinti riebalų rūgščių sintazės (FAS) ekspresijos lygį putpelių kepenyse 2,3 karto.
AS yra pagrindinis riebalų rūgščių sintezės fermentas, o jo ekspresijos lygio padidėjimas skatina riebalų rūgščių sintezę. Kartu jis taip pat skatina vitellogenino (VTG-II) sintezę, kuri suteikia reikiamą materialinį pagrindą tryniui susidaryti perprogramuojant medžiagų apykaitą, taip padidinant putpelių kiaušinėlių gamybos greitį.
Žinduoliams energijos balanso reguliavimas skiriasi lytimi. Po injekcijos pelių patinams buvo sureguliuota POMC (opioido melanokortino pirmtako) ekspresija pagumburio lanko branduolio neuronuose.
POMC neuronai vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant šėrimo elgesį, o jų ekspresijos reguliavimas sumažina pelių maisto suvartojimą 15%. Sušvirkštus peptidą pelių patelėms, energijos sąnaudos padidėjo 12%, nes sustiprėjo rudojo riebalinio audinio termogeninė funkcija. Šis specifinis lyties poveikis gali būti susijęs su estrogenų receptorių (ER) - tarpininkaujamo signalo perdavimo skirtumais, nes skirtingų lyčių gyvūnų hormonų lygių ir receptorių ekspresijos skirtumai lemia skirtingą kp-10 metabolinį reguliavimo poveikį.
Nutukimo gydymas:
kp-10 turi potencialią taikymo vertę nutukimo gydymui. Suaktyvindamas GPR54 receptorių, šis peptidas gali paskatinti baltojo riebalinio audinio rudumą. Baltasis riebalinis audinys daugiausia atsakingas už energijos kaupimą, o rudasis riebalinis audinys gamina šilumą ir vartoja energiją. Dietos sukelto nutukimo pelės modelyje UCP1 (atsijungiančio baltymo 1) ekspresijos lygis poodiniame riebaliniame audinyje gali būti padidintas tris kartus.
UCP1 yra pagrindinis baltymas, dalyvaujantis šilumos gamyboje rudajame riebaliniame audinyje, o padidėjusi jo ekspresija skatina oksidacinį energijos tiekimą iš riebalų, kartu gerinant jautrumą insulinui, todėl pelių gliukozės kiekis kraujyje nevalgius sumažėja 28%. Mechanizmo tyrimai atskleidžia, kad sustiprinus mitochondrijų biosintezę AMPK/PGC-1 keliu, skatinamas energijos metabolizmas adipocituose ir taip pasiekiamas nutukimo gydymo tikslas.
Nėštumo metabolizmo perprogramavimas:
Nėštumas yra ypatingas fiziologinis procesas, kurio metu organizmas turi atlikti daugybę medžiagų apykaitos perprogramavimo, kad atitiktų vaisiaus augimo poreikius. Nėštumo metu jo lygis dinamiškai keičiasi, optimizuodamas vaisiaus aprūpinimą mityba, reguliuojant placentos maistinių medžiagų pernešėjų ekspresiją. Nėštumo viduryje šis peptidas gali padidinti A sistemos aminorūgščių pernešėjų aktyvumą 40%. A sistemos aminorūgščių pernešėjai atsakingi už motinos aminorūgščių transportavimą vaisiui placentoje, o padidėjęs jų aktyvumas gali patenkinti greito vaisiaus augimo aminorūgščių poreikius.
Tuo pačiu metu kp-10 sumažina gliukozės panaudojimą ir gamybą, nes slopina gliukokinazės ekspresiją motinos kepenyse, mažina diabeto riziką nėštumo metu, užtikrina motinų ir kūdikių sveikatą.
Energijos apribojimo stresas:
Esant stresinėms sąlygoms, tokioms kaip maisto trūkumas ir energijos apribojimai, organizmas turi koreguoti savo fiziologines funkcijas, kad prisitaikytų prie aplinkos pokyčių.
Kisspeptin - 10 tablečiųvaidina svarbų vaidmenį šiame procese, aktyvindamas pagumburio KNDy neuronus, slopindamas reprodukcinės ašies veiklą ir pirmenybę teikdamas energijos paskirstymui, kad būtų palaikoma bazinė medžiagų apykaita, užtikrinant organizmo išlikimą atšiaurioje aplinkoje. Šis fiziologinis prisitaikymo mechanizmas ypač akivaizdus sezoniniams veisliniams gyvūnams, tokiems kaip avys, kur šios medžiagos ekspresijos lygis pagumburyje sumažėja 70 % ne veisimosi sezonais, kartu slopinama LH sekrecija ir sulėtėja medžiagų apykaita, todėl gyvūnai gali geriau išgyventi maisto trūkumo laikotarpius.
Ateities tyrimų kryptys
Multimodalinio gydymo strategija:
Ištirkite jo derinį su imuninės kontrolės taško inhibitoriais ir medžiagų apykaitą reguliuojančiais vaistais. Krūties vėžio modelyje peptidas kartu su PD-1 antikūnu gali padidinti visišką naviko remisijos greitį iki 45%, o tai yra žymiai geriau nei gydant vienu vaistu.
Dinaminio stebėjimo technologija:
Sukurkite stebėjimo{0}}realiu laiku platformą, pagrįstą biojutikliais, kad galėtumėte stebėti jų dinaminius pokyčius kūne. Pavyzdžiui, sukurti fluorescencinius zondus, kurie gali prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą, kad būtų galima in situ aptikti peptidų koncentraciją gliomos mikroaplinkoje, sudarant pagrindą individualizuotam gydymui.
DUK
Druskų tipų skirtumai gali turėti įtakos drėgmės įsisavinimui ir ilgalaikiam{0}}saugojimo stabilumui, tačiau, nepaisant druskos tipo, patekus į vandeninę aplinką (įskaitant nedidelius drėgmės kiekius tablečių pagalbinėse medžiagose), skilimo greitis greitai paspartės.
Rinkoje yra du pagrindiniai Kisspeptin-10 druskos tipai:
TFA druska: molekulinė masė 1416,46, tirpumas DMSO 80 mg/mL
Acetatas: CAS numeris yra toks pat kaip laisvoji bazė (374675-21-5), laikymo sąlygos panašios kaip TFA druska
Abu šaldyti{0}}džiovinti milteliai gali būti stabiliai laikomi 3 metus –20 °C temperatūroje, o 2 metus – 4 °C temperatūroje. Tačiau pagrindinis skirtumas yra tas, kad TFA druska turi mažesnį higroskopiškumą ir yra palankesnė tam tikrais formavimo scenarijais.
Kisspeptin-10 yra gana stabilus kietoje būsenoje (gali būti laikomas kambario temperatūroje 3 savaites). Tačiau tablečių pagalbinės medžiagos, kurių sudėtyje yra vandens, gali sutrikdyti jų apsaugos nuo užšalimo{5} būseną, sumažindamos skilimą nuo „kas mėnesį“ iki „kasdien“. Todėl, jei tabletės tikrai sukurtos, reikia naudoti bevandenes pagalbines medžiagas ir sauso suspaudimo metodus – vos vienas vandens lašas gali paversti visą tablečių partiją nenaudinga.
Miltelių kambario temperatūros stabilumas apsiriboja sandariomis, sausomis ir tamsiomis sąlygomis, o tablečių pagalbinių medžiagų higroskopiškumas visiškai pakeis šią taisyklę.
Užšaldyti džiovinti milteliai gali būti stabilūs 3 savaites kambario temperatūroje, o tai yra teorinis jų gebėjimo transportuoti kambario temperatūroje pagrindas. Tačiau situacija su tabletėmis yra visiškai kitokia:
Milteliai: tirpalui galima laikyti 3 metus -20 °C temperatūroje, 2 metus 4 °C temperatūroje ir 6 mėnesius -80 °C temperatūroje.
Tabletės rizika: jei pagalbinės medžiagos yra higroskopiškos, jos lėtai sugers drėgmę iš oro. Kai vidinė planšetinio kompiuterio mikroaplinka pasiekia kritinę drėgmę, užšaldymo{1}}džiovinimo būsena pakeičiama „tirpalo būsena“ ir skilimas staiga paspartės.
Iš pažiūros „kietos“ tabletės vidinėje mikroaplinkoje drėgmė gali būti daug didesnė nei aplinkos drėgmė, nurodyta ant išorinės pakuotės. Štai kodėl Kisspeptin-10 miltelių laikymo reikalavimas yra „sausas ir sandarus“, o norint, kad tabletės egzistuotų, reikia naudoti dvigubą apsaugą – aliuminio ir plastiko lizdinę plokštelę ir sausiklį.
Populiarus Žymos: kisspeptin-10 tablečių, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti