Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių cimetidino miltelių cas 51481-61-9 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės cimetidino milteliais cas 51481-61-9, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Cimetidino milteliai, molekulinė formulė yra C10H16N6S, CAS 51481-61-9, o santykinė molekulinė masė yra 252,34 g/mol. Balti arba beveik balti milteliai, kartūs, tirpūs, netirpūs vandenyje, mažai tirpūs etanolyje ir chloroforme, tirpūs acto rūgštyje, azoto rūgštyje, koncentruotoje druskos rūgštyje ir natrio hidroksido tirpale. Jis egzistuoja kaip katijonas rūgščioje aplinkoje ir kaip neutrali forma neutralioje arba šarminėje aplinkoje. Mažesnio pKa ir didesnio jonizacijos laipsnio junginiai dažniausiai naudojami gydant tokias ligas kaip pepsinė opa ir padidėjęs rūgštingumas. Ypatinga jo molekulinė struktūra lemia, kad jis turi tam tikrą biologinį aktyvumą ir farmakologinį poveikį, tačiau taip pat daro jį pažeidžiamą dėl tirpimo, fotolizės ir kitų veiksnių, todėl jį reikia saugoti ir naudoti atsargiai. Tai savotiškas H2 receptorių antagonistas, daugiausia naudojamas skrandžio skausmui, pepsinei opai ir kitoms ligoms, kurias sukelia padidėjęs rūgštingumas, gydyti.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
produkto forma
Cimetidino +. COA
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C19H20O3 |
|
Tikslios Mišios |
296 |
|
Molekulinė masė |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementų analizė |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidino milteliaiyra vaistas, slopinantis skrandžio rūgšties sekreciją. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra konkurencinis histamino receptorių H2 slopinimas skrandžio gleivinėje, taip sumažinant skrandžio sulčių rūgštingumą ir skrandžio rūgšties sekreciją. Be to, kad cimetidinas naudojamas gydant virškinimo trakto ligas, tokias kaip pepsinė opa ir refliuksinis ezofagitas, jis gali būti naudojamas įvairiems kitiems klinikiniams tikslams.
1. Pepsinė opa ir gastroezofaginio refliukso liga:
Cimetidinas yra pirmasis H2 receptorių antagonistas, sukurtas pepsinei opai gydyti, kuris skatina opos gijimą, nes sumažina skrandžio rūgšties sekreciją ir apsaugo skrandžio sienelę. Tuo pačiu metu cimetidinas taip pat vartojamas gastroezofaginio refliukso ligai gydyti, kuri gali palengvinti krūtinkaulio skausmą, rūgšties atpylimą, raugėjimą ir kitus simptomus bei sumažinti stemplės spazmų dažnį.
2. Zolingerio{1}}Elisono sindromas ir PEPSI liga:
Zolingerio{0}}Ellisono sindromas yra labai retas sutrikimas, kuriam būdingi virškinimo trakto ir kasos navikai, išskiriantys daug skrandžio rūgšties. Cimetidinas, skrandžio rūgšties sekreciją slopinantis vaistas, parodė savo svarbą gydant Zolingerio -Ellisono sindromą.
Be to, cimetidinas taip pat vartojamas retam infekciniam gastritui PEPSI ligai gydyti, kuris gali palengvinti šia liga sergančių pacientų simptomus ir padėti pagerinti būklę.
3. Purpurinis nefritas:
Purpurinis nefritas yra autoimuninė liga, pasireiškianti glomerulų pažeidimu, nenormalia inkstų funkcija ir hematurija. Cimetidinas, kaip antihistamininį poveikį turintis vaistas, gali slopinti glomerulų bazinės membranos pralaidumą, taip sumažindamas proteinurijos ir hematurijos atsiradimą. Be to, cimetidinas taip pat gali sumažinti imuninį atsaką, sumažindamas T ląstelių ataką prieš inkstus, taip pagerindamas inkstų funkciją.
4. Krūties ir prostatos vėžys:
Nustatyta, kad cimetidinas slopina krūties ir prostatos vėžio augimą ir plitimą. Jo mechanizmas gali būti susijęs su histamino slopinimo ir perdavimo faktoriaus sekrecijos mažinimo funkcija. Cimetidinas tapo dažniausiai naudojamu pagalbiniu vaistu gydant krūties ir prostatos vėžį.
5. Imunomoduliatoriai:
Cimetidinas gali paveikti imuninių ląstelių, pvz., T ląstelių, B ląstelių ir makrofagų, gamybą ir funkciją slopindamas histamino poveikį, kad būtų pasiektas imuninės sistemos reguliavimo efektas. Jis gali būti naudojamas autoimuninėms ligoms, tokioms kaip reumatoidinis artritas, psoriazė ir Behcet'o liga, gydyti, jis yra gerai saugus ir toleruojamas.
6. Odos ligos:
Cimetidinu taip pat galima gydyti įvairias odos ligas, tokias kaip lėtinė dilgėlinė, vitiligo ir edeminės odos ligos. išgijimo.
Trumpai tariant, cimetidinas yra ne tik vaistas, skirtas pepsinei opai gydyti, bet ir plačiai pritaikomas gydant glomerulų ligas, vėžį, imuninės sistemos reguliavimą ir kitose srityse. Cimetidinas turi plataus-spektro farmakologinį poveikį ir buvo įrodyta, kad jis turi gerą poveikį gydant įvairias ligas.
Cimetidino milteliaiyra vaistas, plačiai naudojamas skrandžio ligoms gydyti. Jo sintezės metodai daugiausia apima: 4-amino-2-pikolino darinio metodą, tiocianato metodą, polietilenglikolio (PEG) metodą, skystosios fazės reakcijos metodą, mikrobangų sintezę ir kitus metodus. Šie metodai yra išsamiai aprašyti toliau:
Ankstyviausias cimetidino sintetinis metodas yra 4-amino-2-pikolino darinio metodas, o pagrindiniai jo etapai apima benzimido ir etilizocianato reakciją, kad susidarytų 3-(2-metil-4-azapiridino azol-5-il)-N-fenilmetadino poliamidas, o po to termiškai redukuojama iki C-hidrokonidino.
Šio metodo pranašumas yra tas, kad reakcija yra paprasta, žaliavas lengva gauti, o išeiga siekia net 80%, tačiau vis dar yra tam tikrų trūkumų, tokių kaip aliuminio hidroksido naudojimas ir aukštos temperatūros šiluminės kondensacijos reakcija, kuri padarys tam tikrą žalą aplinkai ir žmonių sveikatai.
Tiocianato metodas yra dažniausiai naudojamas cimetidino gamybai. Pagrindiniai veiksmai yra naudoti tret-butiltiocianatą ir 2-pikoliną kaip pradines medžiagas, kad susidarytų 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamidas, o po to redukuojama ir terminė polikondensacija, kad susidarytų cimetidinas.
Šio metodo privalumai yra didelis derlius (daugiau nei 90%), paprastas valdymas ir lengva prieiga prie žaliavų. Tačiau jame naudojamas tiocianatas yra lakus ir turi stimuliuojantį poveikį organizmui, todėl jį reikia saugoti.
PEG metodas yra naujas cimetidino sintezės metodas. Jo principas yra į reakciją kartu pridėti PEG, kurio sudėtyje yra cimetidino pirmtako junginio, ir rūgštinio katalizatoriaus (pvz., kalio-divandenilio fosfato). PEG junginiai tirpsta vandenyje ir apsaugo pirmtakus nuo hidrolizės, oksidacijos ar rūgštėjimo.
Šio metodo privalumai yra paprastas veikimas, didelis derlingumas ir nekenksmingas aplinkai. Tačiau PEG junginio veikimas yra sudėtingas ir reikalauja kruopštaus veikimo, o proceso metu gali kilti problemų, tokių kaip PEG kristalizacija ir skilimas, o tai turi įtakos išeigai.
Skystos{0}}fazės reakcijos metodas yra greitas ir patogus cimetidino sintetinis metodas. Pagrindinis jo principas – skystos fazės reakcijos sąlygomis reaguoti su 2-pikolinu, tret-butiltiocianatu ir benzimidu. Cimetidiną galima gauti po aliuminio oksido redukavimo ir terminės polikondensacijos reakcijos.
Šio metodo privalumai yra paprastas veikimas ir trumpas reakcijos laikas, tačiau reakcijai reikalingas atitinkamas benzimido ir tret{0}butiltiocianato molinis santykis 1:2, o reakcijos procesą sunku kontroliuoti, todėl reikia pakartotinai išbandyti ir optimizuoti.
Mikrobangų{0}}sintezės metodas yra naujo tipo cimetidino sintezės metodas, kurio pagrindinis principas yra kaitinimas mikrobangų krosnelėje, naudojant mikrobangų{1}}pagalbą,
Paspartinkite reakcijos greitį. Konkretūs žingsniai apima: etiltiocianato ir izopropanolio įdėjimą į mikrobangų reaktorių, 2-pikolino pertekliaus įdėjimą ir mikrobangų kaitinimą maždaug 50%, kol tirpalo spalva pasikeis iš šviesios į tamsią ir reakcija pasibaigs. Po to nuosėdos buvo išskirtos ir išgrynintos.
Šio metodo privalumai yra greitas reakcijos greitis, didelis derlius ir paprastas veikimas. Tačiau dėl audringos reakcijos, kurią gali sukelti kaitinimas mikrobangų krosnelėje, būtina atkreipti dėmesį į saugų naudojimą.
Apibendrinant galima pasakyti, kad yra įvairių sintetinių metodųCimetidino milteliai, ir pagal faktinius poreikius galima parinkti tinkamą paruošimo būdą. Skirtingi metodai turi savų privalumų ir trūkumų, susijusių su eksploatacijos sudėtingumu, našumu, veikimo trukme, ekologiškumu ir poveikiu žmonių sveikatai ir sauga.
nepageidaujama reakcija
Cimetidinas, kaip klasikinis histamino H₂ receptorių antagonistas, atliko svarbų vaidmenį gydant su skrandžio rūgštimi susijusias ligas nuo pat jo pasirodymo 1976 m. Jo miltelių forma (Cimetidino milteliai) vis dar naudojama klinikinėje praktikoje, nes lengva koreguoti dozę ir specialius vartojimo būdus (pvz., maitinimą per nosį ir enterinį maitinimą). Tačiau atlikus nuodugnius jo farmakologinio mechanizmo tyrimus ir ilgalaikius klinikinius stebėjimus, nepageidaujamų reakcijų spektras palaipsniui tapo aiškesnis.
Dažnos nepageidaujamos reakcijos
Virškinimo sistemos reakcijos
Viduriavimas: dažnis yra apie 5–10%, o tai dažniau pasitaiko ankstyvosiose vaistų vartojimo stadijose ir gali būti susiję su žarnyno mikrobiotos disbalansu arba žarnyno pH pokyčiais po skrandžio rūgšties slopinimo. Tipiškas pasireiškimas yra vandeningos išmatos, 3-5 kartus per dieną, kurios išnyksta praėjus 1-2 dienoms po vaisto vartojimo nutraukimo.
Vidurių užkietėjimas: Nedidelei daliai pacientų (apie 2–3 %) dėl sumažėjusios skrandžio rūgšties sekrecijos sulėtėja žarnyno peristaltika, todėl sunku tuštintis, ypač senyviems pacientams.
Pykinimas / vėmimas: dažnis yra apie 3–5%, o tai gali būti susiję su tiesioginiu skrandžio gleivinės stimuliavimu arba vaisto poveikiu centrinei nervų sistemai. Paprastai jis pagerėja pakoregavus dozę arba derinant su prokinetiniais vaistais.
Centrinės nervų sistemos reakcija
Galvos skausmas / galvos svaigimas: dažnis yra apie 4 % -8 %, kuris gali būti susijęs su ne-specifiniu histamino H ₁ receptorių antagonizmu, kurį sukelia vaistai, praeinantys per kraujo ir smegenų barjerą (BBB). Paprastai jis būna lengvas ir trunka 1-3 dienas.
Mieguistumas / nuovargis: apie 3–5% pacientų praneša apie mieguistumą dieną, ypač pradiniame gydymo etape, kuris gali būti susijęs su centriniu slopinamuoju poveikiu.
Psichikos sutrikimai: reti, bet sunkūs, įskaitant nerimą, depresiją, kliedesį (ypač senyviems ar sunkiai sergantiems pacientams), kurių dažnis yra apie 0,1–0,5%. Atsigavimas gali būti pasiektas per 48 valandas po vaisto vartojimo nutraukimo.
Cimetidinas gali slopinti histamino sintezę smegenyse, sutrikdyti budrumo miego ciklą, o vyresnio amžiaus pacientai yra jautresni dėl padidėjusio kraujo{0}}smegenų barjero pralaidumo.
Endokrininės sistemos reakcija
Antiandrogeninis poveikis: ilgai vartojant dideles{0} dozes (didesnes arba lygias 1,6 g per dieną), gali išsivystyti vyrų krūtys (apie 1–2 %), sumažėti lytinis potraukis, sutrikti erekcijos funkcija (0,5–1 %) ir atsirasti moterų galaktorėja (0,3–0,8 %). Mechanizmas yra slopinti pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį ir sumažinti testosterono sekreciją.
Padidėjęs prolaktino kiekis: apie 5–10 % pacientų šiek tiek padidėja prolaktino koncentracija serume (PRL), tačiau tik nedaugeliui (apie 1 %) pasireiškia klinikinė galaktorėja.
Hematologinės sistemos reakcija
Siūlome įvairius transmisijos komponentus, įskaitant žvaigždutes, ritinines grandines, krumpliaračius, movas, stelažus, stebules, skriemulius, kūgines rankoves, guolių sėdynes ir kt.
Sunkios nepageidaujamos reakcijos
Neurotoksiškumas
Drebulys kliedesys: gydant alkoholikų virškinimo trakto komplikacijas, jis gali sukelti drebėjimą, haliucinacijas ir dezorientaciją, panašią į alkoholio abstinencijos sindromą, kurio dažnis yra apie 0,05–0,1%. Mechanizmas gali būti susijęs su gama aminosviesto rūgšties (GABA) sistemos disbalansu ir cimetidino BBB įsiskverbimu alkoholio vartojimo nutraukimo metu.
Traukuliai: labai reti (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Gydymo principas: Nedelsdami nutraukite vaistų vartojimą, simptomams kontroliuoti į veną suleiskite 5-10 mg diazepamo ir, jei reikia, naudokite fenobarbitalį.
Hepatotoksiškumas
Padidėjęs transaminazių kiekis: maždaug 2–5 % pacientų šiek tiek padidėja ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Ūminis kepenų pažeidimas: labai retas (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mechanizmas: tai gali būti imuninis{0}}sukeltas kepenų ląstelių pažeidimas arba metabolinis toksiškumas.
Alerginės reakcijos
Išbėrimas/dilgėlinė: dažnis yra apie 1–3%, dažniausiai I tipo padidėjusio jautrumo reakcijos, pasireiškiančios eritema ir niežuliu, kurios gali būti sumažintos vartojant antihistamininius vaistus, nutraukus vaistų vartojimą.
Kraujagyslių edema: reta (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Kryžminė alergija: asmenims, kurie yra alergiški kitiems H₂ receptorių antagonistams (pvz., ranitidinui), padidėja alergijos cimetidinui rizika.
Populiarus Žymos: cimetidino milteliai cas 51481-61-9, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti