Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių enklomifeno citrato kapsulių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės enklomifeno citrato kapsules. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Enklomifeno citrato kapsulėsyra mokslinių tyrimų{0}}laipsnio preparatai, kurių sudėtyje yra enklomifeno citrato, selektyvaus estrogenų receptorių moduliatoriaus (SERM), plačiai aprašytos paskelbtoje akademinėje literatūroje. Būdamas klomifeno citrato trans-izomeras, enklomifeno citratas jungiasi prie estrogenų receptorių ir įvairiuose laboratorinių tyrimų modeliuose moduliuoja pagumburio-hipofizės-gonadų (HPG) ašį. Bendrovėje „Bloomtechz“ šį mokslinių tyrimų pagrindą naudojame moksliniams tyrimams skirtoms-klasės enklomifeno citrato kapsulėms gaminti, derindami žinias dėl receptūros ir griežtą kokybės kontrolę, kad palaikytume jūsų laboratorinius tyrimus.
Mūsų gaminys
Enklomifeno citrato COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas |
Enklomifeno citratas |
|
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 7599-79-3 | |
| Kiekis | 18g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090052 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.46% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.54% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.74% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.35% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Mažesnis arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 385 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje | |
|
|
||
Specifikacija ir pakuotė
„Bloomtechz“ teikia standartizuotas ir tinkinamas specifikacijas mokslinio tyrimo{0}}klasės enklomifeno citrato kapsulėms, kad atitiktų įvairius laboratorinių ir formulių tyrimų poreikius. Mūsų įprastose kapsulių specifikacijose yra 5 mg, 12,5 mg, 25 mg ir 50 mg vienos{6}}kapsulės dozės, apimančios mažos-dozės tiriamąjį tyrimą, vidutinės-dozės mechanizmo patvirtinimą ir didelės-dozės formulės bandymų scenarijus. Kiekviena kapsulių partija yra sintezuojama ir įkapsuliuojama standartizuotomis GMP{11}}kaip dirbtuvėse sąlygomis, kurių grynumas viršija 99 %, patvirtintas HPLC, LC-MS ir HNMR analize.
Pakavimo sprendimams mes palaikome universalias standartines pakuotes ir visiškai pritaikytas OEM/ODM pakavimo paslaugas. Standartinėje pakuotėje naudojami sandarūs, šviesai{1}}atsparūs, drėgmei{2}}atsparūs kapsuliniai buteliai, užtikrinantys partijos stabilumą sandėliavimo ir transportavimo metu. Pritaikomi elementai apima asmeninį kapsulės dozės reguliavimą, išskirtines pagalbinių medžiagų formules, tuščią pakuotę be prekės ženklo, individualų ženklinimą ir pritaikytus partijos pakuočių kiekius. Visi gatavi produktai yra griežtai suskirstyti ir pažymėti partijos numeriu, pagaminimo data ir galiojimo data, kad būtų lengviau registruoti laboratorinius duomenis ir eksperimentinį pakartojamumą.
Produkto stabilumas
„Bloomtechz“ griežta stabilumo kontrolė įgyvendinama viso enklomifeno citrato kapsulių gamybos, inkapsuliavimo ir laikymo proceso metu. Enklomifeno citratas, kaip jautrus mažos molekulės SERM junginys, reikalauja stabilios pH aplinkos, drėgmės izoliacijos ir apsaugos nuo šviesos, kad išlaikytų visą molekulinę struktūrą ir biologinį aktyvumą. Mūsų optimizuotoje kapsulių formulėje naudojamos inertiškos pagalbinės medžiagos ir antioksidacinės medžiagos, kurios padeda veiksmingai išvengti molekulinio skilimo, oksidacinio gedimo ir drėgmės sukeltų struktūrinių pokyčių.
Pagreitintas stabilumo bandymas ir ilgalaikio laikymo{0}}bandymas patvirtina, kad mūsų tyrimų-klasės kapsulės išlaiko stabilų grynumą ir pastovias chemines savybes standartinėmis sandariomis laikymo sąlygomis (vėsioje, sausoje, tamsioje aplinkoje). Per galiojantį saugojimo laikotarpį nepastebėta jokio reikšmingo priemaišų augimo ar struktūros susilpnėjimo. Tuo tarpu mes naudojame profesionalias smūgiams atsparias ir pastovios temperatūros-temperatūrines pakuotes tarptautiniam transportavimui, kad išvengtume veiksmingumo svyravimų, atsirandančių dėl ekstremalių temperatūros ir drėgmės pokyčių, ir užtikriname aukštą partijos nuoseklumą tarptautiniams tyrimų naudotojams.
Saugos profilis
Visi toliau pateikti saugos aprašai taikomi tik laboratorinių tyrimų nuorodoms, o ne klinikinei diagnozei ar vaistų gairėms. Mokslinių tyrimų-klasės enklomifeno citrato kapsulės, kurias gamina Bloomtechz, prieš pristatymą griežtai kontroliuojamos priemaišos, aptinkamos sunkiųjų metalų ir atliekami mikrobų ribiniai tyrimai. Gatavi produktai atitinka tarptautinius mokslinius tyrimus visiškai saugius standartus ir sunkiųjų metalų žaliavų standartus bei mikrobų žaliavų standartus. eksperimentiniai diapazonai.
Atliekant tyrimus in-in vitro ir su gyvūnais, tinkamai suformuluotas enklomifeno citratas pasižymi kontroliuojamu biologiniu aktyvumu ir mažu ne-specifiniu toksiškumu, palyginti su mišriu-izomeru klomifeno citratu. Jo didelis trans-izomerų grynumas veiksmingai sumažina ne{5}}interferencinius eksperimentinius veiksnius. Mūsų kokybės kontrolės komanda griežtai tikrina žaliavas, optimizuoja kapsulių sudėties santykius ir pašalina nestabilias pagalbines medžiagas, užtikrindama mažą priemaišų kiekį, aukštą saugumo pakartojamumą ir patikimą eksperimentinį atkuriamumą atliekant akademinius tyrimus, formulių kūrimą ir išankstinius -žvalgomuosius tyrimus. Visi produktai yra skirti naudoti tik laboratorijoje ir nėra tinkami žmonėms ar gyvūnams.
Enklomifeno citrato kapsulėsyra per burną vartojamas nesteroidinis selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM), kurio pagrindinis komponentas trans-klomifeno citratas yra klomifeno trans-izomeras. Palyginti su tradiciniu klomifenu (sudėtyje yra cis ir trans izomerų mišinys), trans-klomifenas selektyviai blokuoja estrogenų receptorius, tiksliai reguliuoja pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį (HPG ašį), atkuria endogeninę testosterono sekreciją ir apsaugo nuo vaisingumo slopinimo. Toliau sistemingai paaiškinamas jo veikimo mechanizmas keturiais aspektais: molekulinis mechanizmas, fiziologinis poveikis, klinikiniai pranašumai ir šalutinio poveikio kontrolė.
Diferencinis estrogenų receptorių potipių surišimas
Jo molekulinė struktūra priklauso tristireno junginių klasei, o dėl transkonformacijos jo prisijungimas prie estrogeno receptorių alfa (ER alfa) yra labai selektyvus. ER yra labai išreikštas pagumburyje ir priekinėje hipofizėje ir yra pagrindinis estrogenų neigiamo grįžtamojo ryšio reguliavimo tikslas. Užimant ER ligandą surišantį domeną, estrogenas (pvz., estradiolis) neleidžia prisijungti prie receptorių ir taip blokuoja estrogenų sukeltą genų transkripcijos aktyvaciją.
Funkcijos detalės
Receptorių konformaciniai pokyčiai: prisijungus prie ER, receptorius patiria konformacinius pokyčius, todėl Helix-12 negali tinkamai nustatyti vietos, todėl negali įdarbinti koaktyvatorių (tokių kaip SRC-1), taip slopinant estrogenus reaguojantį elementą (ERE) – tarpininkaujamą genų ekspresiją.
Organizacinis specifiškumas: skirtingai nei cis izomeras cis-klomifenas, trans-klomifenas nerodo estrogeninio aktyvumo tokiuose audiniuose kaip krūtis ir endometriumas, todėl išvengiama šalutinio tradicinio klomifeno poveikio, pvz., krūtų jautrumo ir endometriumo sustorėjimo.
Estrogenų signalizacijos kelio blokavimas
Estrogenas reguliuoja HPG ašį klasikiniu genominiu keliu (transkripcijos reguliavimas) ir negenominiu keliu (membranos receptorių aktyvacija), kurį tarpininkauja ER. Trans-klomifenas daugiausia blokuoja genomo kelius:
Pagumburio lygis: slopina neigiamą estrogeno grįžtamąjį ryšį į gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) neuronus ir padidina pulsuojančios GnRH sekrecijos dažnį.
Hipofizės lygis: blokuoja estrogeno slopinimą priekinėje hipofizės dalyje, skatina liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) sekreciją.
Eksperimentiniai įrodymai
Tyrimai in vitro parodė, kad trans-klomifenas turi tris kartus didesnį afinitetą ER, palyginti su cis-klomifenu, ir gali visiškai blokuoti estradiolio sukeltą ER aktyvaciją esant mažoms koncentracijoms (10⁻⁸ M).
Atliekant eksperimentus su gyvūnais, LH ir FSH lygis trans-klomifenu gydytoje grupėje buvo 2-3 kartus didesnis nei kontrolinės grupės, o cis-klomifeno grupėje LH kiekis padidėjo tik 1,5 karto dėl dalinio cis izomero sužadinimo poveikio.
GnRH impulsų sekrecijos atkūrimas
Pagumburis reguliuoja hipofizės funkciją pulsuojančiu GnRH išsiskyrimu. Estrogeno perteklius gali slopinti GnRH neuronų elektrinį aktyvumą ir sumažinti impulsų dažnį. Trans-klomifenas atpalaiduoja šį slopinimą blokuodamas ER:
Neuroelektrofiziologiniai pokyčiai: GnRH neuronų uždegimo dažnis padidėjo nuo karto per 90 minučių iki karto per 30 minučių, artėjant prie fiziologinės būklės.
Klinikinė reikšmė: GnRH impulsų dažnio atkūrimas yra būtina LH ir FSH sekrecijos sąlyga, tiesiogiai lemianti testosterono sintezės išlikimą.
Bendradarbiaujanti LH ir FSH sekrecija
Gonadotropino ląstelės priekinėje hipofizėje vienu metu ekspresuoja LH ir FSH. Šių dviejų sinergetinė sekrecija pasiekiama naudojant šį mechanizmą: GnRH receptorių reguliavimas: GnRH impulsų dažnio padidėjimas padidina GnRH receptorių skaičių gonadotropino ląstelių paviršiuje, todėl padidėja jautrumas GnRH.
Kalcio jonų antplūdžio skatinimas: GnRH prisijungęs prie receptoriaus, aktyvina kalcio kanalus per fosfolipazės C (PLC) kelią, skatindamas LH ir FSH išsiskyrimą.
Dozės poveikio santykis
Maža (12,5 mg per parą) trans-klomifeno dozė daugiausia skatina LH sekreciją ir padidina testosterono kiekį.
Didelės dozės (25 mg per parą) kartu skatina FSH sekreciją ir turi papildomos naudos spermos gamybai.
2.3 Sinerginis testosterono ir spermos generavimas
LH ir FSH veikia atitinkamai sėklidės intersticines ir Sertoli ląsteles. LH funkcija: jungiasi prie stromos ląstelių paviršiuje esančių LHR receptorių, aktyvina cholesterolio šoninės grandinės liazę (CYP11A1) ir skatina testosterono sintezę.
FSH funkcija: jis jungiasi su FSHR atraminių ląstelių paviršiuje, padidina androgeną surišančio baltymo (ABP) ekspresiją, palaiko testosterono koncentraciją intersticinėse ląstelėse ir skatina spermatogenezę.
Klinikiniai duomenys
Po 12 savaičių gydymo trans-klomifenu pacientams, sergantiems antriniu hipogondizmu, testosterono kiekis serume padidėjo nuo pradinio 280 ng/dL iki 580 ng/dL, o spermatozoidų koncentracija padidėjo nuo 8 × 10 ⁶/mL iki 25 × 10 ⁶/mL.
Palyginti su tradicine testosterono pakaitine terapija (TRT), trans-klomifeno grupėje spermatozoidų judrumas (į priekį judančių spermatozoidų dalis) padidėjo 40 %, o TRT grupėje spermatozoidų judrumas sumažėjo 25 % dėl egzogeninio testosterono, slopinančio endogeninę sekreciją.
Izomerų sudėties skirtumai
Tradicinis klomifenas yra cis (cis-klomifeno) ir trans (trans-klomifeno) izomerų mišinys santykiu 1:1:
Šalutinis cis-klomifeno poveikis: jis turi silpną estrogeninį aktyvumą ir gali suaktyvinti ER tokiuose audiniuose kaip krūtis ir endometriumas, sukeldamas krūtų jautrumą, endometriumo sustorėjimą ir regėjimo sutrikimus (pvz., blyksnius).
Trans{0}}klomifeno grynumas: pašalinus cis-klomifeną, išnyksta estrogeninis poveikis, o šalutinio poveikio dažnis sumažėja 80%.
3.2 Farmakokintikos optimizavimas
Pusinės eliminacijos laikas: trans-klomifeno pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų, tai yra trumpesnis nei 18 valandų klomifeno pusinės
Didžiausias vaistų koncentracijos kraujyje laikas: trans-klomifenas pasiekia piką praėjus 2–3 valandoms po išgėrimo, o klomifenas užtrunka 4–6 valandas, kol jis pradeda veikti greičiau.
Kaip selektyvus estrogenų receptorių moduliatorius (SERM), jo farmakokintinės savybės apima absorbcijos, pasiskirstymo, metabolizmo ir išskyrimo procesus. Konkreti analizė yra tokia:
Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas ir pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu (apie 80 %), o pirmojo metabolizmo neveikia.
Dozės diapazonas: dažniausiai vartojama klinikinė dozė yra 12,5–25 mg per parą, kai kuriuose tyrimuose taikant lanksčią 6,25–50 mg per parą dozę.
Didžiausias laikas: išgėrus vieną kartą, didžiausia vaisto koncentracija serume (Cmax) pasiekiama per 2-3 valandas.
Nuo PH priklausomas tirpimas: Tirpumas skrandžio rūgšties aplinkoje (pH 1,2) yra žymiai didesnis nei neutralioje aplinkoje (pH 7,4), o tai gali turėti įtakos jo absorbcijos efektyvumui.
Maisto poveikis: šiuo metu nėra aiškių įrodymų, kad maistas turėtų reikšmingos įtakos jo pasisavinimui, bet riebi dieta{0}} gali šiek tiek uždelsti piko laiką.
Plačiai paplitęs organizme, su audinių kaupimosi reiškiniu.
Tariamas pasiskirstymo tūris: Dėl tiesioginių duomenų trūkumo iš jo cheminės struktūros galima daryti išvadą, kad jis turi didelį afinitetą audiniams.
Prisijungimas prie receptorių: kaip SERM, jis daugiausia jungiasi prie estrogenų receptorių (ER) pagumburyje ir hipofizėje, skatindamas gonadotropiną-atpalaiduojančio hormono (GnRH) sekreciją blokuodamas neigiamą grįžtamojo ryšio slopinimą estrogenų, taip skatindamas liuteinizuojančio hormono (FSH) ir folio hormono (FSH) išsiskyrimą.
Organizacinis kaupimasis: jei per 24 valandas vaisto koncentracija serume visiškai nesumažėja iki pradinio lygio, tai rodo, kad vaistas gali kauptis tiksliniame audinyje (pvz., pagumburio hipofizės ašyje), taip pailgindamas veikimo trukmę.
Metabolizmas daugiausia priklauso nuo kepenų citochromo P450 fermentų sistemos (CYP450), ypač nuo CYP2D6 ir CYP3A4.
Metabolizmo kelias: tretinė amino struktūra gali būti oksiduota iki azoto oksidų, o stireno pagrinde gali vykti hidroksilinimo arba dehalogeninimo reakcijos.
Metabolitai: šiuo metu aktyvūs metabolitai nenustatyti, tačiau azoto oksidai gali turėti dalinį farmakologinį aktyvumą.
Vaistų sąveika: CYP2D6 inhibitoriai (pvz., fluoksetinas ir chinidinas) gali sulėtinti jų metabolizmą, todėl gali padidėti vaistų koncentracija kraujyje; O CYP3A4 induktoriai (pvz., rifampicinas ir karbamazepinas) gali pagreitinti metabolizmą ir sumažinti veiksmingumą.
Enklomifeno citrato kapsulėsdaugiausia patenka per inkstus, o pusinės{0}}periodis yra maždaug 10 valandų.
Pusinės eliminacijos laikas: 10 valandų pusinės -valandžių trukmės palaikomas dozavimo režimas vieną kartą per parą, tačiau individualūs skirtumai gali turėti įtakos faktiniam klirenso greičiui.
Klirenso kelias: daugiausia išsiskiria per inkstus, įskaitant vaisto prototipą ir metabolitus.
Ilgalaikis kaupimasis: dėl trumpo jo pusėjimo-perio, ilgai vartojant-vaistų kaupimosi rizika yra maža, tačiau pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia stebėti.
Nuoroda
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Farmakologinė selektyvių estrogenų receptorių moduliatorių apžvalga. „Hum Reprod“ naujinys. 2000;6 (3): 212–224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y ir kt. Enklomifenas, klomifeno citrato trans-izomeras, ir jo poveikis pagumburio-hipofizės-lytinių liaukų ašiai. J Sex Med. 2020;17 (6): 1079-1088.
[3] Prezioso D, Verze P, Lotti F ir kt. Enklomifeno citrato veiksmingumas ir saugumas hipogonadizmo gydymui: sisteminė apžvalga. Int J Impot Res. 2021;33 (4): 426-434.
[4]Rodriguez{1}}Suarez R, Nati I, Hernandez L. Mažų -molekulių SERM farmakokinetika ir peroralinis biologinis prieinamumas: formulavimo iššūkiai ir optimizavimo strategijos. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Enklomifeno citrato farmakokinetinio profilio ir analizės metodo patvirtinimas naudojant HPLC ir LC-MS.BMC endokrininiai sutrikimai. 2013;13 (1):45.
Dažnai užduodami klausimai
Kl.: Ar „Bloomtechz“ gali pasiūlyti OEM ir ODM paslaugas, skirtas moksliniams tyrimams{0}}Enclomifeno citrato kapsulėms?
+
-
A: Taip. „Bloomtechz“ palaiko OEM ir ODM pritaikymą mokslinių tyrimų{1}}klasės enclomifeno citrato kapsulėms. Mes galime pakoreguoti kapsulės dozę, pagalbinių medžiagų formulę ir be prekės ženklo pakuotę pagal jūsų tyrimų projekto reikalavimus. Prašome atsiųsti užklausą, kad aptartumėte savo pasirinktinį planą.
K: Koks yra Bloomtechz masinių Enclomifeno citrato kapsulių MOQ?
+
-
A: Mūsų MOQ skiriasi priklausomai nuo pasirinktinės sudėties ir pakavimo reikalavimų. Galimi nedideli -grupiniai bandomieji užsakymai laboratoriniams tyrimams. Susisiekite su mūsų pardavimo komanda, kad gautumėte tikslų minimalų kiekį ir masinę kainą.
Kl.: Ar galiu kreiptis dėl Enclomiphene Citrate kapsulių mėginių laboratoriniams tyrimams?
+
-
A: Tyrimo pavyzdžius galima gauti paprašius. Kiekvienas pavyzdys pateikiamas su pagrindiniais partijos dokumentais. Pateikite užklausą, kad galėtumėte kreiptis dėl pavyzdžių ir patvirtinti pristatymo sąlygas.
K: Kokie kokybės dokumentai bus pateikti užsakant Enclomiphene Citrate kapsules?
+
-
A: „Bloomtechz“ pateikia kiekvienos partijos COA, HPLC ir LC{0}}MS bandymų ataskaitas. Gali būti parengti papildomi patvirtinamieji dokumentai, atitinkantys jūsų laboratorijos peržiūros reikalavimus. Susisiekite su mumis, kad gautumėte COA pavyzdį.
K: Kokie yra Enclomifeno citrato kapsulių laikymo reikalavimai?
+
-
A: Enclomifeno citrato kapsulės turi būti laikomos sandariai uždarytoje talpyklėje vėsioje, sausoje ir tamsioje aplinkoje. Siuntimo metu bus pritaikyta tinkama pakuotė, kad būtų išlaikytas gaminio stabilumas. Pasikalbėkite su mūsų komanda dėl išsamių pristatymo sprendimų.
Populiarus Žymos: enklomifeno citrato kapsulės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti